Реместип розчин для ін'єкцій 0.1 мг/мл в ампулах по 2 мл №5- ціни у Обухові

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Терліпресин (N-тригліцил-8-лізин-вазопресин) – синтетичний аналог вазопресину, природного гормону задньої долі гіпофіза, що відрізняєтся від нього заміщеним у 8-й позиції аргініном на лізин, а також тим, що три гліцинових залишки приєднані до термінальної аміногрупи цистеїну. Фармакологічна дія терліпресину полягає у поєднанні специфічного ефекту речовин, утворених у результаті його ферментативного розщеплення. Помітними ефектами терліпресину є виражений вазоконстрикторний та антигеморагічний. Найбільш помітним у цьому відношенні ефектом є зниження кровообігу в паренхімі внутрішніх органів, внаслідок чого знижується печінковий кровотік і тиск у системі ворітної вени.

Фармакодинамічні дослідження показали, що терліпресин, подібно до аналогічних пептидів, спричиняє спазм артеріол і венул переважно в паренхімі внутрішніх органів, скорочення гладкої мускулатури стінки стравоходу, підвищення тонусу та перистальтики кишечнику загалом.

Крім впливу на гладкі м'язи судин, терліпресин стимулює гладку мускулатуру матки, у тому числі при відсутності вагітності.

За результатами досліджень дії препарату у тварин і людей, максимальна його активність спостерігалась у внутрішніх органах і шкірі.

Клінічних проявів антидіуретичного ефекту терліпресину не виявлено.

Фармакокінетика.

Власне терліпресин є неактивним щодо гладкої мускулатури, але він слугує хімічним депо для фармакологічно активних речовин, які утворюються у результаті ферментативного розщеплення. Цей ефект розвивається повільніше, ніж ефект лізин-вазопресину, але триває значно довше.

Лізин-вазопресин зазвичай піддається біотрансформації в печінці, нирках та інших тканинах.

Фармакокінетичний профіль після внутрішньовенного введення найкраще описаний за допомогою двокомпонентної моделі. Період напіввиведення становить 40 хвилин, метаболічний кліренс – 9 мл/кг за хвилину, об'єм розподілу – 0,5 л/кг. Очікувана концентрація лізин-вазопресину починає визначатися у плазмі приблизно через 30 хвилин після введення терліпресину. Максимальна концентрація досягається між 60 і 120 хвилинами.

Показання

Кровотечі травного тракту та сечостатевих шляхів, наприклад кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки; маткова кровотеча, зумовлена функціональними порушеннями або іншими причинами, пологами, абортом тощо; кровотечі, пов'язані з хірургічними втручаннями, зокрема на органах черевної порожнини й малого таза.

Місцево – під час гінекологічних втручань на шийці матки.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату. Септичний шок у пацієнтів з низьким серцевим викидом. Вагітність.