Состав
действующее вещество:
ибупрофен; парацетамол;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ибупрофена 200 мг и парацетамола 500 мг;
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, тальк очищенный, титана диоксид, пленочная оболочка Opadry fx 63F97546 Silver 3 (4 , титана диоксид, полисорбат 80).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой с перламутровым эффектом, от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной системы, противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные средства, производные пропионовой кислоты. Ибупрофен, комбинации.
Код ATX М01АЕ51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фармакологическое действие ибупрофена и парацетамола отличается по месту и способу действия, но является синергическим, что приводит к повышению анальгетических и жаропонижающих свойств по сравнению с таковыми при применении каждого из веществ отдельно.
Ибупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность при ингибировании синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксов тромбокса. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Механизм действия парацетамола до сих пор не полностью определен; однако существуют убедительные данные об анальгетическом воздействии на центральную нервную систему. Биохимические исследования свидетельствуют об угнетении активности ЦОГ-2 в центральной нервной системе. Парацетамол также может стимулировать нисходящие проводящие пути активации 5-гидрокситриптамина (серотонина), что угнетает передачу болевых сигналов в спинном мозге.
Препарат особенно пригоден для лечения боли, требующей более сильного обезболивающего действия, чем у ибупрофена 400 мг или парацетамола 1000 мг отдельно. Проведенные исследования с использованием этой комбинации на модели острой боли (послеоперационная зубная боль) и хронической боли в коленном суставе показали высокую эффективность этой комбинации относительно уменьшения выраженности острой боли (93,2%) и длительного лечения хронической боли (60,2%). Этот препарат оказывает быстрое начало действия с подтвержденным ощутимым уменьшением боли, которое в среднем отмечается через 18,3 мин. Существенное уменьшение боли отмечается в среднем через 44,6 мин. Обезболивающее действие этого препарата значительно более длительное (9,1 ч), чем у парацетамола 500 мг (4 ч).
Фармакокинетика.
Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови. Ибупрофен определяется в плазме уже через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа после приема натощак. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В терапевтических концентрациях уровень связывания с протеинами плазмы низкий, хотя зависит от дозы. Парацетамол в плазме крови определяется через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 0,5-0,67 ч после приема натощак.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой главным образом в виде конюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Гидроксилированный метаболит, образующийся в очень небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и детоксицирующийся путем связывания с печеночным глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамолом и повредить ткани печени. Период полувыведения составляет около 3 часов. Значительной разницы в фармакокинетическом профиле парацетамола и ибупрофена у пациентов пожилого возраста не выявлено. Биодоступность и фармакокинетический профиль ибупрофена и парацетамола в составе этого препарата не изменяются при приеме разовой или повторной дозы комбинации.
Состав этого препарата разработан с применением технологии, обеспечивающей одновременное высвобождение ибупрофена и парацетамола таким образом, чтобы потенцировать эффекты каждого из действующих веществ.
Показания
Временное облегчение острой (краткопродолжительной) боли и/или воспаления, связанного с головной болью, боли при мигрени, тензионной головной боли, боли в придаточных пазухах носа, зубная боль, после стоматологических процедур, боли в пояснице и менструальной боли, боли в горле, бурсит локтевого сустава, ревматической боли и боли при артрите, боли при простуде и гриппе. Жаропонижающий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Ибупрофен (как и другие НПВС) не следует применять в комбинации с:
- аспирином (ацетилсалициловой кислотой), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в день ) был назначен врачом.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
- другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), поскольку это может привести к повышенной частоте возникновения побочных эффектов.
С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с нижеперечисленными лекарственными средствами.
Кортикостероиды
могут повысить риск появления нежелательных реакций в пищеварительном тракте. Антигипертензивные и диуретические средства. Нестероидные противовоспалительные средства могут снизить лечебный эффект этих препаратов и повысить риск возникновения нефротоксического эффекта.
Антикоагулянты.
НПВС могут увеличить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин. Антикуагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным ежедневным употреблением парацетамола с повышением риска кровотечения.
Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина.
Может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды.
НПВС повышают уровень гликозидов в плазме, могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек.
Литий и метотрексат.
Существуют доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови.
Циклоспорин.
Повышение нефротоксичности.
Мифепристон.
НПВС не следует применять раньше, чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
Такролимус.
Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС и такролимуса.
Зидовудин.
Повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Хинолоновые антибиотики.
Одновременное применение НПВС и хинолоновых антибиотиков может повысить риск возникновения судорог.
Противоположные средства.
Скорость абсорбции парацетамола может повышаться за счет метоклопамида или домперидона.
Холестирамин.
Абсорбция парацетамола может снижаться за счет холестирамина.
Особенности применения
Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью. Риск передозировки парацетамолом выше у пациентов с нециррозным алкогольным заболеванием печени. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, из-за риска отсроченного во времени серьезного поражения печени.
Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для облегчения симптомов, в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов, и во время еды.
Влияние на органы дыхания.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями после применения нестероидных противовоспалительных средств или имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникать бронхоспазм.
Влияние на почки.
Риск возникновения почечной недостаточности в связи с ухудшением функции почек.
Влияние на печень.
Нарушение функции печени.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, гипертензии и отеков.
Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, 1200 мг/сут) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІП за классификацию NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).
Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).
Влияние на желудочно-кишечную систему.
Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, которые могут быть летальными, возникающими на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предостерегающих симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС, при наличии в анамнезе язвы, особенно язвы с такими осложнениями, как кровотечение или перфорация, и у пациентов пожилого возраста. Для данных пациентов следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Пациентам с наличием желудочно-кишечных расстройств в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых нежелательных симптомах со стороны пищеварительного тракта (особенно кровотечения), особенно в начале лечения.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим супу и могут повысить риск образования язвы или кровотечения, такие как препараты, которые, как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин. >
Возникновение желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, получающих препараты, содержащие ибупрофен, требует немедленного прекращения лечения этим препаратом.
Нестероидные противовоспалительные средства назначают с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе (язвенным колитом и болезнью Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.
Нарушения со стороны кожи.
Очень редко на фоне длительного применения НПВС возникают тяжелые кожные, иногда летальные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием этого препарата следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности. Влияние на фертильность у женщин. , могут влиять на процесс овуляции Этот процесс обратим после прекращения лечения.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными. Если применение нестероидных противовоспалительных средств необходимо, следует принимать наименьшую эффективную дозу в течение минимального срока.
Следует регулярно наблюдать состояние пациента о возможности возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне терапии НПВС.
Применение в период беременности или кормления грудью
Во время первого и второго триместров беременности следует избегать применения препарата. Препарат противопоказан во время третьего триместра беременности.
Согласно ограниченным данным, ибупрофен проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, поэтому вероятность его вредного воздействия на грудных детей очень низка. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Поэтому нет необходимости в прекращении грудного вскармливания во время краткосрочной терапии препаратом в рекомендованных дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Одноразовый прием или непродолжительное применение препарата, как правило, не требует принятия специальных мер предосторожности.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: применять по 1 таблетке до 3 раз в сутки с интервалом между приемами не менее 8 часов. Таблетки запивать водой.
Продолжительность лечения не превышает 3 суток (2 суток для детей от 12 до 17 лет).
Дети.
Не применяется детям до 12 лет.
Передозировка
Парацетамол.
Поражение печени возможно у взрослых, применивших 10 г (что эквивалентно 20 таблеткам) или более парацетамола. Применение 5 г (что эквивалентно 10 таблеткам) или более парацетамола может привести к поражению печени, если:
- пациент длительное время получает лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фснитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или препаратами, индуцирующими ферменты печени.
- пациент регулярно употребляет алкоголь;
- пациент, вероятно, имеет недостаток глутатиона, например, имеет фиброзно-кистозную дегенерацию, ВИЧ-инфекцию, кахексию или голодает.
Симптомы.
Симптомами передозировки парацетамола в течение первых 24 часов являются бледность, тошнота, рвота, отвращение к пище и боль в животе. Поражение печени может проявляться через 12-48 часов после передозировки, что выражается в отклонении функциональных проб печени. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение.
При передозировке парацетамолом необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу для медицинского осмотра, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Лечение следует проводить в соответствии с установленными рекомендациями по лечению.
Следует рассмотреть лечение активированным углем в пределах 1 ч после приема чрезмерной дозы парацетамола. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема чрезмерной дозы препарата. Эффективность антидота резко снижается после этого времени.
При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Лечение пациентов, у которых отмечается тяжелое нарушение функции печени в течение 24 часов после приема парацетамола, следует проводить в соответствии с установленными рекомендациями.
Ибупрофен.
Применение ибупрофена дозой более 400 мг/кг у детей может вызвать симптомы передозировки. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Период папов выведения при передозировке составляет 1,5-5 час.
У большинства пациентов, применявших клинически значимое количество нестероидных противовоспалительных средств, может возникнуть только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко - диарея. Может также возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда нервного возбуждения и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз; протромбиновый индекс/международное нормализованное отношение (INR) может быть повышенным, вероятно, вследствие влияния на свертывающие факторы крови. Может возникать ОПН и поражение печени при наличии обезвоживания. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за сердечными симптомами и показателями жизненно важных функций нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах следует принимать диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.
Противопоказания
Этот препарат противопоказан:
Побочные эффекты
Результаты клинических исследований, проведенных при применении этого препарата, не свидетельствуют о наличии каких-либо других побочных реакций, кроме наблюдавшихся при применении ибупрофена или парацетамола отдельно.
Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались у пациентов, применявших ибупрофен или парацетамол отдельно в течение кратковременного и длительного применения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Очень редко (1/10000) - расстройства системы кроветворения (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения и тромбоцитопения). Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение, кровоподтеки и носовое кровотечение.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто (1/1000 и 1/100) - реакции гиперчувствительности, включающие крапивницу и зуд; очень редко (1/10000) – тяжелые реакции гиперчувствительности. Симптомы могут включать в себя отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию и гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок). К реакциям гиперчувствительности могут относиться: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; (б) реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку; отек, и реже - эксфолиативные и буллезные дерматозы, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему. Со стороны нервной системы. Нечасто (1/1001 и /100) – головная боль; очень редко (1/10000) - асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системный красный. заболевание соединительной ткани.
Со стороны сердечной системы.
Частота неизвестна - сердечная недостаточность, отек.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (по 2400 мг/сут), и длительное лечение может быть связано с повышенной частотой развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны сосудистой системы.
Частота неизвестна - артериальная гипертензия.
Со стороны органов дыхания.
Частота неизвестна — реактивность дыхательных путей включает: бронхиальную астму, бронхоспазм и диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались чаще всего. Нечасто (1/1000 и 1/100) - боль в желудке, тошнота, диспепсия; редко (1/1000 и 1/1000) - диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко (1/10000) - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, молотая, кровавая рвота (иногда летальные), язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна – обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко (< 1/10000) - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Часто (1/100 и 1/10) - гипергидроз; нечасто (1/1000 и 1/100) - сыпь на коже; очень редко (< 1/10000) (< 1/10000) - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко (1/10000) - острое нарушение функции почек, особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков. Также папилонекроз.
Лабораторные исследования.
Часто (> 1/100 и < 1/10) - повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтранферазы и ухудшение функциональных проб печени, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевины в крови; нечасто (> 1/1000 и < 1/100) - повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение уровня гемоглобина и повышение уровня тромбоцитов.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 12 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
МЕДРАЙК ЛИМИТЕД
MEDREICH LIMITED
Местоположение производителя и адрес места его деятельности.
Юнит III 4/3 Авалахалли Анжанапура Пост Бангалор, 560062, Индия
Unit III 4/3 Avalahalli Anjanapura Post Bangalore, 560062, Индия
или
Юнит 7 Сервей № 11/12/13/14/15 Пуджараманахалли Виллидж Бангалор Рурал Дистрикт, Карнатака, 562114, Индия
Unit 7 Survey No 11/12/13/14/15 Poojaramanahalli Village Bangalore Rural District, Karnataka, 562114, Индия
Заявитель.
М.БИОТЕК ЛИМИТЕД
M.BIOTECH LIMITED
Местоположение заявителя.
Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Эгам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.
Людям із порушеннями зору 