діюча речовина: тобраміцин;
1 г мазі містить тобраміцину сульфат, що еквівалентно тобраміцину 3 мг;
допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), парафін рідкий, парафін білий м’який.
Мазь очна.
Основні фізико-хімічні властивості: мазь з однорідною консистенцією від білого до блідо-жовтого кольору.
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Антибіотики.
Kод ATХ S01А А12.
Фармакодинаміка.
Тобраміцин є швидкодіючим бактерицидним антибіотиком з групи аміноглікозидів. Він діє на бактеріальні клітини, пригнічуючи комплекс поліпептидів та синтез у рибосомах.
Резистентність до тобраміцину виникає шляхом кількох різних механізмів, включаючи зміни рибосомальних субодиниць у бактеріальній клітині, порушення транспортування тобраміцину до клітини та інактивацію тобраміцину групою аденілюючих, фосфорилюючих та ацетилюючих ферментів. Генетична інформація щодо продукування інактивуючих ферментів може переноситися у хромосомах або плазмідах бактерій. Можливе виникнення перехресної резистентності до інших аміноглікозидів.
Нижченаведені граничні значення та спектр активності in vitro базуються на системному застосуванні. Ці значення можуть бути непридатними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні досягаються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення. Відповідно до Європейського комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), для тобраміцину визначені такі граничні значення:
Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л,
Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,
Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,
Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л,
Невидоспецифічні S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.
Інформація, наведена нижче, надає приблизні дані щодо того, чи будуть мікроорганізми чутливими до тобраміцину у формі очної мазі. В інструкції наведені тільки ті види бактерій, що зазвичай спричиняють зовнішні інфекції ока, такі як кон’юнктивіт.
Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність тобраміцину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.
* резистентність становить більше 50 %.
Діти
Аналіз даних клінічних досліджень із застосуванням очних крапель або мазей, що містять тобраміцин, для лікування бактеріальних кон’юнктивітів, блефаритів або блефарокон’юнктивітів у дітей віком від 1 до 18 років показав, що в цілому профіль безпеки у дітей був такий же, як і в дорослих пацієнтів. Не рекомендується призначати препарат дітям віком до 1 року через недостатність даних.
Фармакокінетика.
Абсорбція тобраміцину через тканини рогівки та кон’юнктиви досить низька, тому мінімальна кількість тобраміцину абсорбується в око після місцевого офтальмологічного застосування. Тобраміцин швидко та екстенсивно екскретується у сечу шляхом гломерулярної фільтрації, головним чином у незміненому стані. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2 години із кліренсом 0,04 л/год/кг та об’ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв’язування білка плазми крові з тобраміцином незначне (менше 10 %). Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (
Лікування зовнішніх інфекцій ока та прилеглих тканин, спричинених чутливими до тобраміцину патогенними мікроорганізмами
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
Людям із порушеннями зору 