склад діюча речовина: betahistine; 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг, або 24 мг допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, стеаринова кислота. Лікарська форма Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 8 мг циліндричні, плоскі, білі або майже білі таблетки, з двосторонньою фаскою, тиснення В8 з одного боку, зворотна сторона - плоска; таблетки по 16 мг циліндричні, плоскі, білі або майже білі таблетки, з двосторонньою фаскою, тиснення В16 з одного боку, зворотна сторона - з рискою; таблетки по 24 мг круглі, двоопуклі білі або майже білі таблетки, з поглибленої рискою з одного боку. фармакологічна група Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТС N07C A01. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей. Вплив бетагістину на гістамінергічних систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичної активністю щодо Н 1 рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н 3 рецепторів гістаміну в нервовій тканині і має незначну активність щодо Н 2 рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н 3 рецепторів і індукції процесу зниження кількості відповідних Н 3 рецепторів. Бетагістину може збільшувати кровотік в кохлеарної зоні, а також у всьому головному мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини. Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації. Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H 3 рецепторів. У людей під час лікування Бетагістину також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі. Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагистин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано в тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі. Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що було підтверджено зменшенням тяжкості і частоти нападів запаморочення. Фармакокінетика. Всмоктування. При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (C max) препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату. Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми крові становить менше 5%. Метаболізм. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту, що не має фармакологічної активності (див. Інформацію вище). Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1:00 після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години. Висновок. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Висновок бетагистина нирками або з калом незначно. Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой. показання Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами: запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою; зниженням слуху (приглухуватістю) шумом у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Людям із порушеннями зору 