Інструкція до препарату Йохімбіну г х табл. 0.005г №50
- Виробник:
- Діюча речовина:Йохімбін
склад діюча речовина: 1 таблетка містить йохимбина гідрохлориду 5 мг допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза моногідрат, кальцію стеарат гіпромелоза; целактоза (суміш лактози, моногідрату, і целюлози порошкоподібної (75:25)). Лікарська форма. таблетки Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою. Фармакологічна група. Засоби, що застосовуються при еректильної дисфункції. Йохимбин. Код АТС G04B E04. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Йохимбина гідрохлорид - лікарський засіб, що підсилює потенцію (афродизіак), алкалоїд з кори західноафриканської дерева Corynanthe. Механізм дії зумовлений селективним блокуванням α 2 -адренорецепторів. Збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крім того, можливо, він впливає на серотонінергічні, допамінергічні і холінергічні системи передачі нервових імпульсів. Експериментально встановлено, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність і здатність до коїтусу, відновлює порушення ерекції, викликане активацією α-адренорецепторів. Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, що беруть участь в ерекції. Поясненням частих затримок появи ефекту на 2-3 тижні може бути накопичення активного метаболіту 11-гідроксійохімбіну. Фармакокінетика. Всмоктування. Йохимбин повністю абсорбується в травному тракті протягом 1:00. C max в крові досягається через 45-75 хвилин. AUC (площа під кривою концентрації в плазмі крові) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це зумовлене не неповним всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту, а ефектом першого проходження через печінку. C max і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні в рекомендованих дозах кумуляції препарату не відбувається. Розподіл. Рівномірно розподіляється в тканинах. У плазмі крові 82% йохимбина зв'язується з білком. Тільки невелика частина йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксійохімбіну (приблизно 2% від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину. Метаболізм. Йохимбин метаболізується в печінці і поза нею. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксійохімбін і менш активний 10-гідроксійохімбін. Висновок. Т ½ йохимбина після прийому одноразової дози становить від 0,25 до 2,5 години. Т ½ 11-гідроксійохімбіну більш тривалий - близько 6:00. Після багаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу від менш 1:00 до більш 8:00. показання Еректильна дисфункція різного походження. Протипоказання Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжка артеріальна гіпотензія. Наявність тяжких захворювань печінки та нирок, лікування адреноміметиками. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій Чи не показано одночасне призначення клонідину, оскільки ефекти препаратів взаємно нейтралізуються; можливо також різке зниження артеріального тиску. Йохимбин може змінювати активність антигіпертензивних засобів (антагоністів кальцію, β-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ). Йохимбин може посилювати дію антидепресантів і підвищувати ризик виникнення їх побічних ефектів, може знижувати активність транквілізаторів, зокрема, алпразоламу, - не слід застосовувати йохимбин разом з цими лікарськими засобами. Кломіпрамін підвищує рівень йохимбина в плазмі крові. При одночасному застосуванні з адреноміметиками (адреналін, норадреналін, мезатон, фетанол, ефедрином) може знижуватися їх ефективність, в рідкісних випадках - посилюватися гіпертензивна дія. Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями серця (ішемічна хвороба серця, тахіаритмії), виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, порушеннями функції нирок або печінки, психічними захворюваннями з афективними симптомами або тривожними станами, глаукомою. Не слід застосовувати у пацієнтів похилого віку. Не рекомендується застосовувати препарат у випадках небезпеки раптового зниження артеріального тиску з рефлекторною тахікардією. Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування в період вагітності та годування груддю Препарат не призначений для застосування жінкам.