Инструкция к препарату Уназин порошок для приготовления раствора 3г флакон №1

Cостав

действующее вещество:

1 флакон 0,75 г содержит 0,25 г сульбактама в виде сульбактама натрия и 0,5 г ампициллина в виде ампициллина натрия

1 флакон 1,5 г содержит 0,5 г сульбактама в виде сульбактама натрия и 1 г ампициллина в виде ампициллина натрия

1 флакон 3 г содержит 1 г сульбактама в виде сульбактама натрия и 2 г ампициллина в виде ампициллина натрия.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Антибактериальное средство для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R01.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглоттит и бактериальная пневмония

инфекции мочевых путей и пиелонефрит;

-внутришньочеревни инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза

бактериальных септицемия,

инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

-гонококови инфекции.

Уназин ^® можно назначать в Периоперационная периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Уназин ^® можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Следует принимать во внимание, что сульбактам / ампициллин неэффективен против Pseudomonasaeruginosa .

При применении уназин необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.

Противопоказания

¾Гиперчутливисть к компонентам препарата.

¾Застосування этого препарата противопоказано пациентам, у которых наблюдалась аллергическая реакция в анамнезе к любым пенициллина. Также должна быть учтена возможность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

¾Пациентам с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом из-за склонности к развитию реакций кожи подобных кори.

Если для восстановления порошка используют 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, надо принимать во внимание противопоказания, указанные в инструкции по применению соответствующего лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Препарат Уназин ^® применять внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).

Для подготовки к использованию препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После придания растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Уназин ^® в дозе 0,75 г и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно, в виде болюсной инъекции (в течение не менее 3-х минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15-30 минут).

При в применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, подходит. Использование лидокаина или другого местного анестетика предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этим лекарственным средствам.

Уназин ^® в дозе 3 г сначала растворить с помощью по меньшей мере 6,4 мл воды для инъекций (или другим совместимым раствором) и довести до конечного объема совместимым раствором (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должна составлять 15-30 мин.

Максимальная конечная концентрация сульбактама / ампициллина - 125 мг / 250 мг в 1 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмами:

применение взрослым

Перед началом терапии с применением препарата Уназин ^® необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекции дозу уназин от 1,5 г до 12 г следует применить в разделенных дозах каждые 6-8 часов (каждые 12:00 при менее тяжелых инфекциях) максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для уназин (4 г для сульбактама).

Применение детям, новорожденным и новорожденным

Детям, младенцам и новорожденным (старше 1 недели) обычно назначают суточную дозу 150 мг / кг массы тела (что соответствует 100 мг / кг / сут ампициллина и 50 мг / кг / сут сульбактама) в разделенных дозах каждые 6 или 8:00.

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг / кг / сут (что соответствует 25 мг / кг / сут сульбактама и 50 мг / кг / сут ампициллина) в разделенных дозах каждые 12:00.

Для профилактики хирургических инфекций доза Уназинустановить 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов; применение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Уназин ^® предназначено в терапевтических целях.

Для лечения неосложненной гонореи Уназин ^® можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью продления концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение пациентам с нарушениями функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Таблица 1

Пациенты, находящиеся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Уназин ^® следует применить немедленно после диализа и затем, к началу следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы уназин для пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других признаков симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должно происходить не менее 10 дней с целью избежания ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.

Инструкции по растворения

Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1:00 после восстановления.

При использовании препарата для инфузии, в зависимости от типа выбранного растворителя, указано ниже:

Таблица 2

Побочные реакции.

Поскольку Уназин ^® содержит ампициллин и сульбактам, разновидности и частота возможных побочных эффектов подобные изученных для обоих веществ.

Побочные реакции приведены соответственно для классов систем и органов и частотвиникнення с применением следующих категорий:

Очень часто (³ 1/10)

Часто (³ 1/100, <1/10)

Нечасто (³ 1/1000, <1/100)

Редко (³ 1/10 000, <1/1000)

Очень редко (<1/10 000)

Частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: чрезмерно быстрый рост устойчивых организмов, кандидоз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Часто анемия, тромбоцитопения, эозинофилия; нечасто лейкопения нейтропения; очень редко: изменения показателей свертывания крови; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, агранулоцитоз, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны нервной системы

Редко: головокружение, сонливость, головная боль, усталость; частота неизвестна: судороги.

Со стороны сосудов

Часто флебит (после внутривенного введения)

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диарея ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, метеоризм; нечасто рвота, вздутие живота, редко: тошнота, глоссит; частота неизвестна псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка.

Расстройства пищеварительной системы

Часто гипербилирубинемия; частота неизвестна: холестатический гепатит, холестаз, отклонения показателей функции печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: сыпь, зуд, другие реакции кожи; частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Редко: боль в суставах.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: тубулоинтерстициальный нефрит, задержка мочи, дизурия

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто боль в месте инъекции; частота неизвестна: реакции в месте инъекции, боль в грудной клетке, субстернальний боль, носовое кровотечение, кровотечение из слизистых оболочек.

обследование

Часто: повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ) частота неизвестна: преходящее и незначительное повышение КФК (КФК) повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и азота мочевины крови повышение количества лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов и тромбоцитов, снижение гематокрита, количества лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции с помощью национальной системы отчетности.

Передозировка

Информация о острой токсичности сульбактама натрия / ампициллина натрия у людей ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Нужно принимать во внимание тот факт, что высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судом рекомендовано лечение с применением диазепама. Поскольку и ампициллин, и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью. 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных о применении сульбактама / ампициллина беременным женщинам. Не было сообщений о дефектов развития или эмбриотоксического эффекта в исследованиях на животных. Однако Уназин ^® следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

Кормления грудью. Небольшие количества ампициллина и сульбактама проникают в грудное молоко. Также недостаточно данных о применении уназин в период кормления грудью, поэтому во время терапии уназин следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применяют детям от рождения.

Особенности применения.

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск аллергических реакций повышен.

Как и в случае с другими пенициллинами, в редких случаях сообщалось о возникновении анафилактического шока у пациентов, которым был назначен терапию уназин. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или имеют другие аллергические реакции в анамнезе. Перед назначением терапии уназин следует подробно расспросить пациента относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим веществ. При возникновении аллергической реакции на лекарственное средство следует прекратить терапию препаратом и / или начать соответствующую терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации) и глюкокортикоиды внутривенно.

С целью своевременного выявления признаков чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибы, следует регулярно контролировать состояние пациента.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в сочетании с ГКС, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам / ампициллин, сообщалось о развитии антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile. C. difficile производит токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию CDAD.

Штаммы C. difficile , которые продуцируют токсины, могут повышать заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции резистентных к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD должна быть рассмотрена для всех пациентов с диареей, является следствием антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии CDAD сообщалось после 2 месяцев после завершения антибактериальной терапии.

В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию уназин и начать соответствующую терапию (например ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование «в темном поле». Далее в течение не менее 4-х месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения, особенно при применении новорожденным (прежде всего недоношенным) и младенцам.

Во избежание развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама должно быть применена только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ недостаточно.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, не следует применять в лечении ампициллин. У большинства пациентов с мононуклеозом, получавших ампициллин, возникали высыпания на коже. Возможно, пациенты с ВИЧ инфекцией имеют также повышенный риск возникновения высыпания на коже.

Пациентам, имеющим ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

- Уназин ^® 0,75 г содержит приблизительно 55 мг (2,5 ммоль) натрия

- Уназин ^® 1,5 г содержит приблизительно 115 мг (5 ммоль) натрия

- Уназин ^® 3 г содержит приблизительно 230 мг (10 ммоль) натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований по влиянию уназин на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций как головокружение, усталость или сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллина.

Аллопуринол - при одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующим частотой у пациентов, получающих только ампициллин.

Аминогликозиды - смешивание ампициллина с аминогликозидами invitro приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1:00.

Антикоагулянты - парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы) - есть сообщение о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получавших ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабое, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат - одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом. Такие пациенты должны быть под тщательным наблюдением, также для этих пациентов может потребоваться применение повышенных доз кальция фолината в течение длительного времени.

Пробенецид  уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентрации активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например гонорея) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели - ложноположительный результат по глюкозурии может быть обнаруженным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитест). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении уназин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Уназин ^® представляет собой комбинацию беталактамного ингибитора - сульбактама и бактерицидного беталактамного антибиотика - ампициллина.

Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин проявляет бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.

Сульбактам подавляет беталактамаз бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae , Acinetobactercalcoaceticus, Bacteroidesspp., MoraxellaBranhamellacatarrhalis and Burkholderiascepacia.

Устойчивость к сульбактама / ампициллина может базироваться на следующих механизмах:

- Инактивация беталактамаз, в результате чего сульбактам / ампициллин нет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие беталактамазу.

- Снижение аффинности пенициллин-связывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с производством дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину.

- Недостаточное подавление ПСБ-за слабой пенитрацию ампициллина во внешнюю стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcusaureus ( метициллин чувствительный ), Enterococcusfaecalis, Streptococcuspneumonia и другие стрептококки.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluenzae и parainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae и meningitidis.

Анаэробные бактерии: Bacteroidesfragilis и виды этого рода.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis .

Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli, бактерии рода Klebsiella и Proteus .

Врожденные резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcusaureus (метициллин устойчивый).

Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие беталактамазу типа И.

Контрольные показатели:

Для уназин рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (МИС, мкг / мл согласно EUCAST):

Чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.

Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно иметь локальную информацию о резистентности для избранных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение, хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендовано установить микробиологический диагноз, включая с идентификацию возбудителя и определение чувствительности к клиндамицину при лечении тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение

Как после внутривенного, так и после введения достигаются высокие концентрации ампициллина / сульбактама в сыворотке крови. После введения ампициллина / сульбактама достигаются высокие концентрации, чем после введения, но биодоступность ампициллина / сульбактама после введения почти полной. Кроме того, сульбактам / ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

метаболизм

Пока не определено метаболиты сульбактама и ампициллина.

вывод

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно 1:00. У пациентов в возрасте старше 65 лет период полувыведения колеблется между вторым и 3-ю часами. В возрасте от 1 года до 1,5 лет, период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8:00 после введения разовой дозы сульбактама / ампициллина.

Одновременное назначение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Основные физико-химические свойства

от белого до почти белого цвета порошок.

Несовместимость

Сульбактам / ампициллин и аминогликозиды следует восстанавливать и вводить отдельно, через invitro инактивацию аминогликозидов аминопенициллинами. Из-за наличия ампициллина разведенная форма уназин несовместима со следующими лекарственными средствами: гентамицин, канамицин, хлорпромазин, гидралазин. Из-за несовместимости Уназин ^® следует применять отдельно от таких лекарственных средств: инъекционный метронидозол, инъекционный тетрациклин, тиопентал натрия, преднизолон, прокаин суксаметония хлорид, и норадреналин. Ампициллин менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу и другие карбогидраты, кроме этого, его не следует смешивать с кровью, препаратами крови, белковыми гидролизатами или аминокислотами. Ампициллин, а, следовательно, и Уназин ^® несовместимы с аминогликозидами, поэтому их не следует смешивать в одной емкости.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Порошок во флаконе. По 1 флаконув картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Хаупт Фарма Латина С.р.л. / HauptPharmaLatina Srl

Местонахождение

Долговых Сан Мишель С.С. 156 КМ. 47,600 04100 - Латина (ЛТ), Италия /

Borgo San Michele SS 156 KM. 47,600 04100 - Latina (LT), Italy.