действующее вещество: мельдонию дигидрат (meldonium)
1 капсула содержит мельдонию дигидрата 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат капсула титана диоксид (Е 171), желатин.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТХ С01Е В.
Фармакодинамика.
Активное вещество лекарственного средства ВАЗОНАТ ® - мельдоний - является структурным аналогом гамма-бутиробетаина - предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота.
Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и связанное с ним транспортировки длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая таким образом их неблагоприятному воздействию.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения - гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода, которое способствует восстановлению энергетического баланса клетки.
Из-за интенсивных расходы энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма, временно снижается концентрация жирных кислот. Это в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот - в основном биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя преобразования гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина - гамма-бутиробетаина, что проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При пониженной концентрации мельдонию биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость клеток к повышенным нагрузкам.
Таким образом, препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.
Терапевтическое действие мельдонию обусловлена разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний следует применять для повышения физической и умственной работоспособности, в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Препарат обладает выраженным кардиопротекторное действие. В случае острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Мельдоний оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдоний также проявляет положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и клеточный иммунитет.
Мельдоний в добавлении к базовой терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма-глютамилтранспептидазы более чем в 1,5 раза. Мельдоний уменьшает активность воспалительного процесса в печени, а также выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Проявляет репаративные свойства, проявляется уменьшением размеров печени в короткий срок. Кроме того, мельдоний проявляет метаболический эффект, что приводит к нормализации гликемии натощак.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность - около 78%. После однократного приема дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.
Повышенная чувствительность к мельдонию или к вспомогательным веществам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).
Препарат можно комбинировать с нитратами те другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.
Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.
Клинические исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. Чтобы избежать нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности препарат не следует назначать.
Не обнаружено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата матери на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Данные относительно негативного влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.
Назначать взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.
В составе комплексной терапии - по 500-1000 мг в сутки. Суточную дозу применять однократно утром или разделить на 2 приема. За возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня.
Курс лечения составляет 4-6 недель.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь по 500 мг в сутки, за один прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения - применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение внутрь по
500-1000 мг в сутки, за один прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения - внутрь по 500 мг в сутки, за один прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.
Применять инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.
Применять по 250 мг г 4 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. В случае необходимости лечения повторять через 2-3 недели.
Спортсменам назначать по 500-1000 мг внутрь 2 раза в сутки, перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.
Хронический алкоголизм.
По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.
Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита - 500 мг в сутки.
Курс лечения составляет 30 дней.
Опыт применения у детей отсутствует.
Случаи передозировки неизвестны.
Возможны резкие изменения артериального давления. Особенности применения.
В случае передозировки необходимо контролировать функции почек и печени.
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.
Со стороны системы кроветворения : эозинофилия.
Со стороны нервной системы : редко - головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны иммунной системы : редко - покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек очень редко - анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы : одышка, сухой кашель.
Общие расстройства : озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, потливость.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 4 или по 6 блистеров в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Олайнфарм» / JSC «Olainfarm».
Ул. Рупницу, 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.
Людям с нарушением зрения 