действующее вещество: indapamide;
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит индапамида 1,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат
пленочная оболочка: Опадрай белый II 85 F 18378, содержащий: спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (E 171), тальк.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с фаской, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью.
Код АТХ C03B A11.
Фармакодинамика.
Индапамид - сульфонамидный диуретик с индоловим кольцом, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии.
Индапамид действует на уровне почек и сосудов.
Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.
Антигипертензивное действие индапамида длится 24 часа при незначительном диуретический эффект.
Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов с артериальной гипертензией на гемодиализе.
Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол i общего периферического сопротивления сосудов.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика.
Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 12:00 после приема внутрь однократной дозы 1,5 мг. При повторном приеме препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами доз уменьшается.
Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не снижает ее. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы - около 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный) и в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками - 70% и через кишечник - 22%. Период полувыведения составляет 14-24 часов.
Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Комбинации, не рекомендуются
Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме и адаптировать его дозу.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, которые могут вызвать torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):
При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes (гипокалиемия является фактором риска).
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsades de pointes .
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (≥ 3 г / сут):
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).
Артериальная гипертензия. Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком, или начинать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы.
Застойная сердечная недостаточность . Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, который выводит калий.
В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышение риска возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия плазмы, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина плазмы превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодсодержащих контрастных средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.
Соли кальция : возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже при отсутствии снижения уровня воды / натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): снижение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатии, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.
У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должна быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид может назначаться, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.
Почечная недостаточность и диуретики. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 мкмоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) следует предупредить в определенных категорий пациентов высокого риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты, которые недостаточно питаются и / или пациенты, которые принимают много лекарств, пациенты с циррозом печени, сопровождающееся отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца и пациенты с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
Пациенты, которые имеют удлиненный Q-- интервал врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группам риска. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может быть летальной.
Во всех вышеупомянутых случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ нужно сделать в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии необходимо его коррекция.
Глюкоза крови. У пациентов с сахарным диабетом особенно важно контролировать глюкозу крови при наличии гипокалиемии.
Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, которая иногда имеет тяжелые последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим регулярный мониторинг, который следует проводить чаще у пациентов пожилого возраста и с циррозом печени.
Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием предыдущего недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Лечение следует прекратить и обследовать функцию паратиреоидных желез.
Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к повышению количества приступов подагры.
В состав препарата входит лактоза , поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа Не рекомендуется его назначать.
У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
В период кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Индапамид не затрагивает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Для перорального применения: одна таблетка (1,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Продолжительность курса лечения определяет врач.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка.
Почечная недостаточность (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение является незначительным.
Пожилой возраст (см. Разделы «Особенности применения»)
У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста Вазопамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение является незначительным.
Пациенты с нарушением функции печени (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)
В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано.
Дети.
Препарат не рекомендуется применять детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Симптомы ( прием очень больших доз ): водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, сонливость, головокружение, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вызванной гиповолемией).
Лечение: быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.
Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), утомляемость, головная боль, парестезии, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия, torsade de pointes - пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (которая может быть летальной) (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчуливости, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапульозний сыпь, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона . Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. Раздел «Особенности применения»).
Лабораторные показатели: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков нужно тщательно взвесить перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.
Метаболические нарушения: гипокалиемия, гиперкальциемия, снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, в определенных категорий пациентов высокого риска (см. Раздел «Особенности применения»), гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления - низкие).
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
С.К. Лабормед-Фарма С.А.
44 В Теодор Палладе, третий район, Бухарест, код 032266, Румыния.
Людям с нарушением зрения 