действующее вещество: венлафаксин;
1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида в пересчете на венлафаксин 75 мг
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления с одной стороны. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.
Средства, действующие на нервную систему. Психоаналептики. Антидепрессанты. Венлафаксин.
Код АТХ N06A X16.
Фармакологические.
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.
Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых, холинергических, H 1 -гистаминергичних или α 1 адренорецепторов in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связана с различными побочными реакциями, которые наблюдались также при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.
Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).
Исследование иn vitro показали, что венлафаксин не имеет родства с опиатными или бензодиазепиновым рецепторами.
Фармакокинетика.
Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2 ч, а ОДВ - 11 ± 2 ч. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75 - 450 мг / сут.
абсорбция
После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40 - 45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3:00 соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.
распределение
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.
метаболизм
Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Эти исследования показали, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не угнетает CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
вывод
Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов или в неизмененном виде венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг соответственно.
Особые категории больных
Пол и возраст
Пол и возраст пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.
Быстрые / медленные метаболизаторы CYP2D6
Плазменные концентрации венлафаксина в медленных метаболизаторов CYP2D6 выше, чем в быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была сходной в обеих группах, нет нужды в различных схемах дозирования для этих двух групп.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлд - Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) период полувыведения венлафаксина и ОДВ продлевался по сравнению с таким у здоровых добровольцев. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижался. Отмечался высокий степень мижсубьектнои вариабельности. Относительно пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения венлафаксина удлинялся примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% по сравнению с таким у здоровых добровольцев. Для ОДВ отмечалось удлинение периода полувыведения примерно на 142% и снижение клиренса примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.
Лечение больших депрессивных эпизодов.
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Необратимые неселективные ингибиторы МАО
Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не ранее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
Оборотные селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с оборотными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказана. Применение венлафаксина можно начинать не ранее чем через 14 дней после окончания терапии оборотными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии оборотными ингибиторами МАО.
Оборотные неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый оборотный неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказано.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях у пациентов, недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), судороги и летальный исход.
серотониновый синдром
При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергической нейромедиаторных систему (включая триптанами, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН), литий, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum )), с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), или с предшественниками серотонина (например добавками триптофана). Симптомы серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, вегетативную лабильность, нейромышечные нарушения и / или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СИЗЗСН или антагониста серотониновых рецепторов (триптофана) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как триптофан) не рекомендуется.
Средства, влияющие на ЦНС
Риск применения венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, ни был систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.
этанол
Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола НЕ усиливается после применения венлафаксина, однако пациенты должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.
Влияние других лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Исследование влияния фармакокинетики кетоконазола на быстрые (ШМ) и медленные метаболизаторы (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в ПМ и ШМ CYP2D соответственно) и ОДВ (33% и 23% в ПМ и ШМ CYP2D6 соответственно) после применения кетоконазола. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (например атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, Посаконазол, кетоконазол, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повышаться уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства
литий
При одновременном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром.
диазепам
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепаму. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Неизвестно, существует фармакокинетическая и / или фармакодинамическая взаимодействие с другими бензодиазепинами.
имипрамин
Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамину в 2,5 - 4,5 раза при применении венлафаксина в дозе 75 - 150 мг в сутки. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.
галоперидол
В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.
рисперидон
Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50%, но существенно не изменяет фармакокинетику активных компонентов (рисперидона и 9-гидрокси). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
метопролол
Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в ходе исследования фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола примерно на 30 - 40%, не меняя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита α-гидроксиметопрололу. Клиническая значимость этого явления у пациентов с артериальной гипертензией неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита ОДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном применении венлафаксина и метопролола.
индинавир
При одновременном применении венлафаксина с индинавиром AUC индинавира уменьшается на 28%, C max - на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяются. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
варфарин
Венлафаксин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина.
циметидин
В состоянии равновесия циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно не влиял на образование и выведение ОДВ. Однако у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени лекарственное взаимодействие может быть выраженной.
Препараты, ингибирующие CYP2D6
Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в активный метаболит ОДВ под влиянием CYP2D6. Этот изофермент, который отвечает за генетический полиморфизм, является главным для метаболизма многих антидепрессантов. Таким образом, существует возможность взаимодействия между венлафаксином и препаратами-ингибиторами CYP2D6. Лекарственные взаимодействия, которые приводят к снижению преобразования венлафаксина в ОДВ, потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Профиль фармакокинетики венлафаксина у пациентов, получавших один ингибитор CYP2D6 в одно и то же время, не может существенно отличаться от профиля таковой у пациентов с малой метаболической способностью CYP2D6; по этой причине корректировать дозы.
Препараты, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450
Венлафаксин не ингибируется in vitro толбутамид (субстрат CYP1A2), CYP2C19, CYP3A4, метаболизм кофеина.
Антигипертензивные и противодиабетические средства
Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными и противодиабетическими препаратами.
Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другими антидепрессантами не проводилась. Польза комбинации электросудорожной терапии с лечением венлафаксином НЕ оценивалась.
После завершения лечения венлафаксином повышение уровня клозапина мало временную связь с проявлением побочных эффектов, включая судорожные припадки.
Венлафаксин сочетается с белками плазмы на 27%, тогда как ОДВ - на 30%. Таким образом, лекарственные взаимодействия, обусловленные сочетанием с белками венлафаксина и его основного метаболита, могут не происходить. Венлафаксин не ингибируется тольбутамид - субстрат CYP1A2 in vitro , не ингибируется метаболизм кофеина не ингибируется CYP2C19 in vitro ; не ингибируется CYP3A4 in vitro ; венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6; в связи с тем, что элиминация венлафаксина происходит с помощью CYP2D6 и CYP3A4, нежелательно применять одновременно эти сильные ингибиторы изоферментов.
Риск суицида / суицидальных мыслей или ухудшение клинического состояния
Данные исследований показали, что у пациентов в возрасте до 25 лет существует повышенный риск развития суицидального поведения. Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток самоубийства (суицидальных действий). Этот риск существует до достижения ремиссии. Поскольку возможно отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного времени после начала лечения, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении к улучшению их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида повышается на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, также характеризуются повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует принимать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под медицинским наблюдением во время лечения.
Во время лечения венлафаксином, особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, прежде всего за пациентами группы риска.
Пациентов (а также лиц, ухаживающих за пациентами) нужно предупредить о необходимости немедленно обращаться к врачу в случае ухудшения клинического состояния, появления суицидальных действий или мыслей и необычных изменений поведения.
Мания / гипомания
У пациентов с расстройствами настроения, которые получают антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейном анамнезе.
В клинических исследованиях не доказано, что у пациентов, принимающих венлафаксин, развивается лекарственная зависимость, устойчивость к терапии или возникает необходимость в повышении дозы.
При отмене венлафаксина возможно развитие головокружения, сенсорных нарушений (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и глубокого сна), возбуждение или беспокойство, тошноты и / или рвоты, тремора и головной боли, диареи, сердцебиение, усиленного потоотделения, эмоциональной нестабильности.
агрессия
У пациентов, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и при прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.
Акатизия / психомоторное беспокойство
Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством, необходимостью частого передвижения, неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это возникает в первые несколько недель лечения. Для пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.
При лечении венлафаксином, особенно в сочетании с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергической нейромедиаторных систему, может развиваться потенциально опасный для жизни серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например гиперрефлексия, нарушение координации) и / или желудочно кишечные расстройства (например тошнота, рвота, диарея). Лечение венлафаксином не следует начинать по крайней мере в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО. После прекращения приема венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней.
Злокачественный нейролептический синдром
С осторожностью применять пациентам, которые применяют нейролептические препараты, в связи с риском развития злокачественного нейролептического синдрома.
глаукома
Имеются сообщения о возникновении мидриаза в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтобы пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой закрытоугольной глаукомы было установлено тщательное наблюдение.
артериальное давление
Венлафаксин, в зависимости от дозы, может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов и до начала лечения венлафаксином нормализовать артериальное давление, рекомендуется измерять периодически - в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например у пациентов с нарушением сердечной функции. Возможно развитие постуральной гипертензии, поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупреждать о возможном головокружение, нарушение моторной координации.
Частота сердечных сокращений
Может расти частота сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз. Пациентам, общее состояние которых может зависеть от частоты сердечных сокращений, следует быть осторожными.
Заболевания сердца и риск аритмии
Применение венлафаксина не исследовался у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточности. Поэтому таким пациентам венлафаксин следует применять с осторожностью.
Перед назначением венлафаксина у пациентов с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск / польза.
С осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в связи с риском развития желудочковой аритмии. На ЭКГ могут быть изменения интервалов PR, QTc.
судороги
Во время терапии венлафаксином возможны судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. Такие пациенты следует установить тщательное наблюдение. При развитии судорог лечение следует прекратить.
гипонатриемия
При применении венлафаксина может развиваться гипонатриемия и / или синдром недостаточной секреции АДГ. Это чаще всего наблюдалось у пациентов при дегидратации или снижении объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, принимающие диуретики, и, наоборот, находящихся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии. Это необходимо учитывать, когда у пациента возникают сонливость, спутанность сознания, судороги.
аномальные кровотечения
Лекарственные препараты, которые подавляют захвата серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой оболочки, включая желудочно-кишечные кровотечения, повышенное у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.
Холестерин сыворотки крови
При длительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.
Одновременное применение со средствами для снижения массы тела
Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермин, не установлены. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина и средств для снижения массы тела. Венлафаксин не показан для снижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в комбинации с другими средствами.
прекращение лечения
При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращении лечения.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе продолжительности лечения и дозы, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются самыми распространенными реакциями отмены, о которых сообщалось. В основном указанные симптомы являются легкими или умеренными; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя у отдельных больных они могут присутствовать дольше (2 - 3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.
Сухость во рту
При лечении венлафаксином может возникать ощущение сухости во рту. Это увеличивает риск кариеса, и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести и с циррозом печени необходимо уменьшить дозу венлафаксина.
лактоза
Таблетки венлафаксин содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует применять этот препарат.
соединения натрия
Это лекарственное средство содержит натрия крахмала (тип А). Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживаются натрийконтрольованои диеты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Исследования по применению венлафаксина с участием беременных женщин не проводились. Исследование влияния на репродуктивную активность у животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин увеличивает риск ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ гипертензии легких новорожденных. В случае применения венлафаксина матерью до родов у новорожденного возможно синдром отмены препарата. Применение венлафаксина беременным женщинам противопоказано.
кормление грудью
Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые побочные реакции у младенца; поэтому применение венлафаксина при кормлении грудью противопоказано. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Учитывая побочные эффекты со стороны ЦНС, пациентам, принимающим венлафаксин, следует удостовериться, что способность к концентрации внимания и координации движений не нарушены.
Препарат применяют перорально. Рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.
Большие депрессивные эпизоды
Рекомендованная начальная доза венлафаксина составляет 75 мг / сут ее применяют по 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг / сут не является эффективной, можно повысить ее до максимальной - 375 мг / сут. Повышение дозы следует проводить с интервалом 2 недели и более. В тяжелых случаях дозу можно повышать с короткими интервалами, но не менее 4 дня.
Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует проводить только после оценки клинической картины. Необходимо применять самую низкую эффективную дозу.
Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза, которую применяют для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, которую применяют для лечения обычного эпизода депрессии.
После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.
Применение пожилым пациентам
Возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует быть осторожными (например, в связи с возможным нарушением функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом). Нужно применять самую низкую эффективную дозу, а при повышении дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%. Однако, учитывая межсубъектных вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.
Данные по применению венлафаксина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожными и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30 - 70 мл / мин коррекции дозы не требуется, в любом случае следует соблюдать осторожность. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации
Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина
Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. После прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1 - 2 недель, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановления лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.
Дети.
Эффективность и безопасность венлафаксина для детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой возрастной категории пациентов.
Симптомы. Тахикардия, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), мидриаз, судороги, рвота, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковая тахикардия и брадикардия, артериальная гипотензия, вертиго. Возможен летальный исход.
Лечение. Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия; мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Применение активированного угля может также уменьшить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятна. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.
Со стороны крови и лимфатической системы: экхимозы, желудочно-кишечное кровотечение; кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропенией, панцитопению).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня сывороточного холестерина, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипонатриемия, синдром нарушенного секреции АДГ.
Со стороны психики: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация, апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение, маниакальные реакции, делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение (о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось в время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии), фобии, нарушение речи (в том. ч. дизартрия), мания, гипомания, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота, миоклонус, нарушения равновесия и координации (атаксия), акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергической синдром, экстрапирамидные реакции ( включая дистонией и дискинезии), поздняя дискинезия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, глаукома.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsades de pointes ), артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара / приливы крови), ортостатическая гипотензия, синкопе, артериальная гипотензия, аритмии , кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: зевота, легочная эозинофилия, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, запор, рвота, нарушение вкуса, бруксизм, диарея, панкреатит, диспепсия, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: потоотделение (включая ночное потение), сыпь, алопеция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднения), поллакиурия, задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочных желез: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия), патологический оргазм у женщин, галакторея, снижение сексуального желания.
Общие нарушения: астения (повышенная утомляемость), лихорадка, повышение температуры.
Синдром отмены. Прекращение лечения венлафаксином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и / или рвота, тремор, головную боль и гриппоподобный синдром, диарея, сердцебиение, усиленное потоотделение, эмоциональная нестабильность. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы, а также от скорости снижения дозы. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят сами собой в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными (2 - 3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ЗАО «Технолог».
Украина, 20300, Черкасская обл., Г.. Умань, ул. Мануильского, 8.
Людям с нарушением зрения 