действующее вещество: prochlorperazine maleate;
1 таблетка содержит прохлорперазина малеата 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
Код АТС N05A B04. Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазинового структурой.
Фармакологические . Прохлорперазина малеат является производным фенотиазина.
Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозной действия на ЦНС, блокирование альфа-адренорецепторов и слабым антимускариновим эффектом. Он ингибирует допамин- и пролактинингибуючий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорения метаболизма допамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на допаминергические рецепторы ЦНС.
Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к ней быстро развивается толерантность. Прохлорперазин обнаруживает противорвотное и противозудное эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин имеет незначительный антигистаминный влияние и слабый блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин имеет тормозящее влияние на центр терморегуляции, расслабляющее воздействие на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местным анестезирующим свойствами. Влияние прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижение секреции желудочного сока.
Фармакокинетика. Прохлорперазином хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но подвергается значительной степени пресистемном метаболизма в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин значительной степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов пожилого возраста.
Головокружение, возникающее из-за синдрома Меньера, воспаление внутреннего уха.
Тошнота и рвота, возникающая из любой причине, включая мигрень.
Также может применяться как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний.
Повышенная чувствительность к прохлорперазина или других компонентов препарата.
В случае передозировки препаратом Вертинекс ® не следует применять адреналин (см. Раздел «Передозировка»).
Угнетающее действие препарата Вертинекс ® на ЦНС может усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотическое эффект препарата Вертинекс ® .
Мягкая антихолинергическое действие препарата Вертинекс ® может быть усилена другими антихолинергическими препаратами, может привести к запору, теплового удара и т. Д.
Антациды, лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона и препараты лития могут ухудшать абсорбцию препарата Вертинекс ® .
В случае если необходимое лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсонических средств перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническую эффекта дофаминергических средств.
Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных средств, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозы.
Нейролептики препараты могут усиливать гипотензивное действие большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов.
Препарат Вертинекс ® , как и другие фенотиазиновые нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гунатедину и адреналина.
Есть данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме (например пропранолола, фенобарбитала), не имеет клинического значения.
При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамину наблюдалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, характеризовалось потерей сознания на 48-72 часа.
Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, которые удлиняют интервал QT (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.
Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, проявляют миелосупрессивный влияние (карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические препараты).
Изредка сообщалось о нейротоксическое влияние при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.
Вертинекс ® не следует применять пациентам с нарушением функции печени или почек, болезни Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать Вертинекс ® пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазина, пациентам с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.
Поскольку данные о случаях агранулоцитоза при терапии прохлорперазином, рекомендуется регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции неясного генеза или лихорадки нужно немедленно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.
Следует прекратить лечение Вертинексом ® в случае возникновения лихорадки неясного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное артериальное давление, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратический происхождения, факторами, способствующими его развитию, является обезвоживание и органические заболевания головного мозга.
Поскольку данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, после резкого прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразным является постепенная отмена Вертинексу ® .
Прохлорперазин, как и другие нейролептики фенотиазины, может усиливать удлинение интервала QT, что увеличивает риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинение интервала QT. Поэтому перед назначением Вертинексу ® необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией препаратом Вертинекс ® и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала QT в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодания, злоупотребления алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые удлиняют интервал QT) (см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции »).
Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат Вертинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска острого нарушения мозгового кровообращения, поскольку данные об увеличении риска возникновения цереброваскулярных осложнений при терапии прохлорперазином.
Как и другие антипсихотические препараты, Вертинекс ® не следует принимать в качестве монотерапии в случае, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения маниакально-депрессивного психоза.
Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые получают лечение Вертинексом ® , следует избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за возможного риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышенного риска медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения препарата Вертинекс ® . Больным пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией.
Существуют данные о повышенного риска смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Лекарственное средство Вертинекс ® не предназначен для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ).
До начала и во время терапии лекарственным средством Вертинекс ® необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ и по возможности принять необходимые профилактические меры.
Гипергликемия и непереносимость глюкозы .
Больные сахарным диабетом или пациенты, имеющие факторы риска развития данного заболевания, требуют соответствующего гликемического контроля до и во время лечения.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Доказательств безопасности применения прохлорперазина во время беременности недостаточно, поэтому следует избегать применения лекарственного средства Вертинекс ® во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза применения препарата превышает возможный риск. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до тех пор, пока шейка матки не раскроется на 3-4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.
Поскольку у новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместра беременности прохлорперазин, есть риск возникновения побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены (возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания), следует тщательно наблюдать за такими детьми.
Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентов следует предупредить о сонливость в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.
взрослые
Профилактика тошноты и рвоты.
По 1-2 таблетки (5-10 мг) два или три раза в день
Лечение тошноты и рвоты
4 таблетки (20 мг) немедленно после появления симптомов, и в случае необходимости еще 2 таблетки (10 мг) 2:00.
Головокружение.
По 1 таблетке (5 мг) три раза в день. В случае необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1-2 таблеток (5-10 мг).
Как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний
По 1 таблетке (5 мг) 3-4 раза в день в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток (40 мг) в 3-4 приема.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста рекомендуется более низкая доза прохлорперазина.
Дети.
Нет достаточных данных относительно применения прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать Вертинекс ® этой возрастной категории пациентов.
Симптомы передозировки : сонливость или потеря сознания, артетриальна гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.
Лечение.
Первая помощь . Если с момента приема токсической дозы лекарственного средства прошло не более 4:00, следует провести промывание желудка. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.
Атериальна гипотензия . В легких случаях достаточной мерой является поднятие верхних конечностей пациента вверх. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Если замещение жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с положительным инотропным действием, такие как дофамин.
Не рекомендуется застовуваты сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.
Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего объема циркулирующей крови и / или метаболических расстройств являются эффективными мерами для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мероприятий или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическое терапию. Не рекомендуется застовуваты лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.
Угнетение ЦНС. Необходимо применение средств, направленных на поддержку дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию легких.
Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидина (5-10 мг) или орфенадрину (20-40 мг) внутривенно или внутримышечно.
Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам.
Злокачественный нейролептический синдром . Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия аменорея импотенция непереносимость глюкозы гипергликемия.
Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); бессонница тревожное возбуждение.
Со стороны органов зрения: офтальмологические изменения.
Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U и / или T) нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, AV блокада, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца); внезапная смерть.
Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическое серо-лиловый окрас кожи; кожная сыпь; фотосенсибилизация.
Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.
По рецепту.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
СП-289 (А), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист.Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist.Alwar (Rajasthan), India.
Людям с нарушением зрения 