действующее вещество : бетагистина гидрохлорид (betahistine hydrochloride)
1 таблетка содержит 16 мг бетагистина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, на одной стороне оттиск «В16», на другом - распределительная риска.
Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях.
Код АТХ N07C A01.
Фармакодинамика.
Бетагистина гидрохлорид - гистаминоподобные препарат, фармакологическое действие которого как неспецифические эффекты, так и прямое влияние на механизмы восстановления в вестибулярных ядрах.
Неспецифическим эффектом можно считать влияние препарата на кровообращение в стволовой части головного мозга. Увеличение регионального мозгового кровообращения при пероральном применении бетагистина отмечено у больных с нарушением мозгового кровообращения. Следует также отметить, что бетагистин проявляет эффективность и при вестибулярных нарушениях, не связанных с сосудистой недостаточностью. Кроме того, как при системном, так и при ионофоретичному применении бетагистин индуцирует одинаковые изменения в центральной нервной системе, указывает на наличие других механизмов действия, помимо стимуляции кровообращения.
Бетагистин действует на гистаминовые Н 1 - и Н 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого воздействия на Н 1 рецепторы сосудов внутреннего уха и косвенного влияния на Н 3 -рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярной артерии, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Бетагистин имеет выраженный центральный эффект как ингибитор Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует нарушения вестибулярного аппарата, снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум и звон в ушах, улучшает слух.
Фармакокинетика.
Бетагистина гидрохлорид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется с образованием двух соединений, которые выводятся с мочой. Основным метаболитом бетагистина является биологически неактивный 2-пиридилоцетат.
Второй метаболит, диметилированные производное бетагистина, имеет почти такую же гистаминоподобное активность, как и исходное соединение, однако он присутствует только в следовых количествах. Пик содержания в крови метаболитов бетагистина достигается за 3-5 часов. Большая часть дозы бетагистина поступившей выводится с мочой в виде метаболитов почти 3 суток.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Феохромоцитома.
Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo .
Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Больным язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать состояние больных бронхиальной астмой и феохромоцитомой.
Нет достоверных данных о том, что применение препарата во время беременности влияет на организм матери и плода. Однако в период беременности препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Препарат показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Принимать по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение дня. Препарат желательно принимать после еды.
Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Есть данные, что применение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и потерю слуха на поздних стадиях.
Детям препарат не рекомендуется. Эффективность и безопасность бетагистина для детей не исследовались.
Есть сообщения о единичных случаях передозировки препарата. В большинстве случаев клинические симптомы передозировки отсутствовали. Иногда после приема доз препарата более 200 мг наблюдались легкие и умеренные симптомы, такие как боль в желудке, тошнота, сонливость. Имеются сообщения о возникновении судорог при передозировке (640 мг) при появлении симптомов легкой и средней степени выраженности. Все случаи закончились полным выздоровлением.
Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, рвота, боль в абдоминальной области, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм.
Эти побочные эффекты исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе негативного типа (были сообщения о редких случаях развития анафилаксии).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармасайнс Инк. / Pharmascience Inc.
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /
6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec, H4P 2T4, Canada.
Людям с нарушением зрения 