действующее вещество: betahistine ;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг
вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, с двусторонней фаской, тиснение В8 с одной стороны, обратная сторона - плоская;
таблетки по 16 мг цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, с двусторонней фаской, тиснение В16 с одной стороны, обратная сторона - с насечкой;
таблетки по 24 мг круглые, двояковыпуклые белые или почти белые таблетки, с углубленной насечкой с одной стороны.
Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТХ N07C A01.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическим систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге . Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации . Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было подтверждено уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывания. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту, не обладает фармакологической активностью (см. Информацию выше).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод. 2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Повышенная чувствительность к или в любой из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.
Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
пожилой возраст
Хотя на сегодня данные клинических исследований по этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.
почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения бетагистина, препарат не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
лечение передозировки
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Побочные реакции, частота которых неизвестна.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Таблетки по 8 мг по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке
таблетки по 16 мг по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке
таблетки по 24 мг по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке
по 6 блистеров в коробке - для производителя Балканфарма-Дупница АО;
по 15 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке - для производителя
Каталент Джермани Шорндорф ГмбХ, Германия.
По рецепту.
Людям с нарушением зрения 