действующее вещество: винпоцетин;
1 мл 5 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06В Х18.
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должен превышать 80 капель / мин).
Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.
Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.
Винпоцетин раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Готовый раствор винпоцетин необходимо использовать в течение 3:00 после приготовления.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет анорексия.
Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.
Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.
Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота рвота, гиперсекреция слюны.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница зуд, дерматит.
Общие расстройства: ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.
Исследование: снижение артериального давления; повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
Случаев передозировки не отмечалось.
На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.
При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.
Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденных нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Препарат не применять детям.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.
В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.
В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.
Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или инших нарушений со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от такой деятельности.
Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, Пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и α-метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, Противоаритмические, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ - каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и В 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт О 2 в тканях путем снижения афинитет В 2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика .
Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / час) превышает значение в плазме и в печени (50 л / час), что указывает на вне ее метаболизм соединения.
Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделяется в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие к накоплению.
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.
бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком цвета прозрачная жидкость.
Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введения в одном шприце. В то же время допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.
Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.
По 5, 10 или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, 1 или 2 блистера в пачке.
По рецепту.
АО «Лекхим-Харьков».
Украина, 61115, г.. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.
Людям с нарушением зрения 