действующее вещество: ulinastatin;
4 мл раствора содержат улинастатину 100000 МЕ
Вспомогательные вещества: м крезол, сахароза, натрия водород фосфат дигидрат, твин 80, фосфорная кислота.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Ингибиторы протеиназ. Код АТХ B02AB.
Фармакологические.
Улинастатин является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунитц, найденным в моче и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарных, лейкоцитарную эластазу и производство ФНО-альфа и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулируемый эндотоксинами. Улинастатин ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост провоспалительных цитокинов, а также ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, TNF, NO, PAF. Он ингибирует коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Имеет свойство стабилизировать лизосомальных мембран и сокращать производство свободных кислородных радикалов.
Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом в лечении острого панкреатита, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов. Различные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla подавляются улинастатином. Улинистатин имеет локализованную противовоспалительное действие и подавляет протеолитическую действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улинастатин является ингибитором серин-протеиназы, снижает воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита. Улинастатин предотвращает повреждение органа через подавление активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода.
В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин в основном подавляет воспалительные протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами серин-протеазы, улинастатин, согласно имеющимся данным, кроме блокировки пути протеазы in vitro , имеет также противовоспалительные свойства. Улинастатин ингибирует увеличенное производство провоспалительных молекул, таких как простагландин H 2 синтаза-2, тромбоксан B2, интерлейкин (IL) -8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro .
С целью оценки защитного эффекта и механизма действия было проведено исследование улинастатину на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным предельно допустимой дозой церулину (5 мкг / кг / ч на 3,5 часа). Улинастатин в дозе 10 000 ЕД / кг / час вводили тремя способами непрерывного вливания: (1) 2:00 до и во время вливания церулину (2) только во время вливания церулину и (3) начиная через 1 час после начала вливания церулину и продолжали в течение 3,5 часа. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех параметрах, которые были проверены (уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазы, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальных резистентность ). Эти результаты означают, что введение улинастатину до и во время внутривенного вливания церулину может остановить патогенез и развитие панкреатита из-за подавления цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальных резистентностью.
Фармакокинетика.
После введения 300000 МЕ / 10 мл в крови здорового человека концентрация уменьшается линейно через 3:00. Период полураспада составляет примерно 40 минут. Через 6:00 после введения 24% улинастатину находится в моче.
Период полураспада улинастатину течение 0-3 часов после инъекции составил 33 минуты, а в течение следующих 4:00 период полураспада составлял 2:00.
Распределение улинастатину был исследован после инъекции животным путем измерения радиоактивности в оперативно удаленных органах. Через 15 минут после инъекции было установлено 44% радиоактивности в почках и 9% - в печени, что говорит о том, что почки является главным местом метаболизма улинастатину.
Лечение острого воспаления поджелудочной железы (панкреатита), хронического панкреатита в стадии обострения, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРПХГ).
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.
Не исследована.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Неизвестна.
Содержимое флакона восстановить в 100 мл 5% глюкозы или 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
При остром воспалении поджелудочной железы вводят 1-2 флакона (200 000 МЕ) препарата путем инфузии в течение 1:00 2-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
При обострении хронического панкреатита, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии вводят 1-2 флакона (100 000-200 000 МЕ) препарата путем инфузии в течение 1:00 1-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Дозу корректируют в зависимости от возраста больных и тяжести симптомов.
Случаи передозировки не описаны.
Специфического антидота нет.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Лабораторные показатели: изменение показателей аспартаттрансаминазы, аланинтрансаминазы; уменьшение количества лейкоцитов.
Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела покраснение, зуд, боль в месте введения, аллергические реакции.
2 года.
Хранить при температуре от 2 до 8 ° С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.
Применять только растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Раствор для инъекций 100000 МЕ по 4 мл, № 1 в картонной коробке.
По рецепту.
Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед.
Плот № К-27, Ананд Нагар, Едишинал М.И.Д.С., Амбернат (Ист), район Тхане, штат Махараштра, Индия.
Людям с нарушением зрения 