Состав действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;
1 мл етилметилгидроксипиридину сукцината 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.
Лекарственная форма Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа Средства, влияющие на нервную систему.
Код АТХ N07XX.
Фармакологические свойства Фармакологические.
Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, производит антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных вредных факторов, кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Замексен улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Производит гиполипидемическое действие , уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок» , уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что увеличивает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Замексен повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.
Фармакокинетика.
При введении препарат определяется в плазме крови в течение 4:00 после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг / мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - неизмененном виде.
Показания Острые нарушения мозгового кровообращения
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии
первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии
купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Замексен усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.
Особенности применения В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Замексен не применяется в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Способ применения и дозы Замексен назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Замексен вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Замексен применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно введение Замексену, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Замексену. Введение Замексену проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Замексену течение не менее 5 минут.
Введение Замексену (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в день, разовая доза - 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме разных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Замексен вводят в дозе 100-200 мг в 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Замексен назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с физиологическим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с физиологическим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении; далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (с физиологическим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Замексен не применяется этой категории пациентов.
Передозировка При передозировке возможна сонливость. Лечение - дезинтоксикационная терапия.
Побочные реакции Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Срок годности 2 года.
Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.
Упаковка В ампулах по 2 мл, по 10 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.
Категория отпуска По рецепту.
Производитель / Заявитель Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Людям с нарушением зрения 