действующее вещество: carbamazepine;
1 таблетки содержит карбамазепина 200 мг или 400 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза М50, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, эудрагит (Е 100), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый ( Е 172), полиэтиленгликоль 6000; гипромеллоза (для 400 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида. Карбамазепин. Код АТС N0ЗА F01.
Эпилепсия: парциальные приступы с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные приступы со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии.
Невралгия тройничного нерва.
Боль при диабетической невропатии.
Психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях).
Предотвращение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме.
Предупреждающая указание: для предотвращения развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме препарат применяют только в условиях стационара.
Повышенная чувствительность к карбамазепина или других компонентов, входящих в состав лекарственного средства. Блокада, острая печеночная недостаточность, наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения, сведения об острой перемежающейся порфирией.
Поскольку препарат может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсцессы), его не рекомендуется назначать больным, страдающим эти формы приступов.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Проводимую терапию ингибиторами МАО, прекращают не позднее чем за 14 дней до начала лечения Зептол НС. Возраст до 6 лет.
Применяют внутрь во время или после еды. Таблетки пролонгированного действия глотают целиком, запивая жидкостью (не запивать грейпфрутовым соком).
Начинать терапию карбамазепином следует с низких доз, постепенно уменьшая дозу других противосудорожных, назначенных ранее.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, поскольку превышение доз может привести к увеличению количества побочных реакций.
Эпилепсия.
Взрослые и дети старше 15 лет.
Начинать лечение следует с дозы 1 таблетка пролонгированного действия (200 мг) 1 - 2 раза в сутки, медленно повышая до поддерживающей дозы - 800 - 1200 мг в сутки.
Дети старше 6 лет.
Начальная доза составляет 1 таблетка пролонгированного действия (200 мг) в сутки. Поддерживающая доза - 400 - 600 мг в сутки (200 мг утром и 200 - 400 мг вечером).
Начальная доза - 200 - 400 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу до исчезновения симптомов боли (обычно до дозы 200 мг 3 - 4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей 200 - 400 мг в сутки.
Диабетическая невропатия.
Средняя доза составляет 200 мг 2 - 4 раза в сутки.
Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 200 - 400 мг вечером). В исключительных случаях препарат можно назначать в дозе 1200 мг в сутки.
Психозы.
Начальная доза - 1 таблетка пролонгированного действия (200 мг) в сутки, поддерживающая доза соответствует 200 - 400 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина в сутки.
Предотвращение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.
Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни доза может быть повышена до 1200 мг. Зептол СР не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание Зептол СР в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы больными устанавливают тщательное клиническое наблюдение.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с анорексией.
Начальная терапевтическая доза составляет 200 мг в сутки.
Определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, возникают более или менее часто, особенно на начала лечения, при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимы побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, часто - головная боль, диплопия, нарушение аккомодации зрения (например, затуманивание зрения) иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор, дистония, тик) нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Влияние карбамазепина на развитие злокачественного нейролептического синдрома, особенно при совместном применении с нейролептиками, остается не выясненным.
Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - обострение психотических состояний.
Со стороны кожи: очень часто - аллергические кожные реакции, крапивница, которая может быть значительно выраженной; иногда - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, выпадение волос. Сообщалось об отдельных случаях гирсутизма, однако причинная связь этого осложнения с приемом Зептол СР остается не выяснен.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз и, возможно гемолитическая анемия.
Со стороны печени: очень часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение уровня щелочной фосфатазы; иногда - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, рвота часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боль в животе очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции гиперчувствительности: редко - гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также привлекаться другие органы (например, легкие, надпочечники, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка) очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактические реакции, ангионевротический отек.
При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата необходимо прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости артериальная гипертензия или гипотензия очень редко - брадикардия, аритмии, блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболических осложнений синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что редко приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождается такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT 4, T 4, T 3 ) и повышение уровня тиреостимулювального гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции / импотенция.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит расстройства слуха, в том числе шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, мышечная боль или судороги.
Со стороны органов дыхания: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Передозировка препарата требует срочного врачебного вмешательства.
Симптомы, возникающие при передозировке, чаще всего проявляются нарушениями со стороны центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Центральная нервная система: угнетение функций центральной нервной системы; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома затуманивание зрения, неразборчивая речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позже) судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающееся потерей сознания.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка пассажа желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение передозировки.
Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки как правило, проводят в условиях стационара. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Промывание желудка, прием активированного угля. Позднее промывание желудка может привести к отсроченного всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, контроль и коррекция уровня электролитов.
При развитии артериальной гипотензии показано введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Лечения беременных женщин, страдающих эпилепсией, должно проводиться с особой осторожностью.
Женщины детородного возраста должны применять Зептол СР в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных пороков плода у женщин, лечившихся комбинациями противоэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждый из этих средств в виде монотерапии.
Следует назначать минимальную эффективную дозу Зептол СР у беременных. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.
В случае, если женщина, которая лечится Зептол НС, забеременела, или если вопрос о назначении Зептол СР становится в период беременности, необходимо тщательно взвешивать ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I триместре беременности.
Известно, что дети, которые рождались у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Пациентками должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Противоэпилептические средстве усиливают дефицит фолиевой кислоты, поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительное применение фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .
Карбамазепин выделяется в грудное молоко, концентрации в нем равны 25 - 60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия в период кормления грудью в условиях терапии Зептол НС.
Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет. Для детей до 6 лет для начального i поддерживающего лечения применяют таблетки непролонгированного действия.
При применении препарата с разной частотой отмечается непродолжительное или устойчивое уменьшение количества тромбоцитов или лейкоцитов, поэтому перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения, следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет количества тромбоцитов и ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови . В случаях, когда во время лечения уровень лейкоцитов или тромбоцитов низкий (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если обнаружены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат следует отменить.
Зептол СР необходимо немедленно отменить в том случае, если наблюдаются признаки и симптомы, свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
Зептол СР следует применять только при условии обеспечения медицинского наблюдения.
Перед назначением препарата и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления существующих нарушений функции печени или при проявлениях активного заболевания печени Зептол СР следует немедленно отменить.
Пациентов следует проинформировать о ранних признаках токсичности, присущие возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боль в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Пациентам, у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени, почек, побочные гематологические реакции на другие лекарственные средства или об отмене лечения, проводившегося ранее, препарат можно назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии и при обеспечении тщательного и регулярного контроля.
Перед началом лечения и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.
Со стороны кожи выражены слабо, например, изолированная макулярная или макулопапулезная сыпь, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Однако пациент в это время должен находиться под наблюдением врача.
Зептол СР оказывает слабое холинергическую активность. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
Следует учитывать возможность активации психозов, которые имеют латентное течение, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.
Хотя взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначителен, регулярное определение уровня карбамазепина показано в следующих ситуациях:
Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать судорожные припадки. Если есть необходимость резко прерывать лечение больного эпилепсией, в этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, который вводится внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).
Перед началом терапии карбамазепином следует проверить показатели крови и функции печени.
При терапии карбамазепином следует контролировать следующие показатели:
анализ крови - еженедельно в течение первого месяца лечения, затем - ежемесячно;
функция печени - каждые 3 - 4 месяца, если показатели остаются в норме, и с более короткими интервалами в случае патологических показателей.
Если обнаруживаются симптомы нарушения гемопоэза, прогрессируют симптомы лейкопении или аллергических реакций, или нарушается функция печени, применение карбамазепина следует прекратить.
Регулярное обследование и коррекция дозы следует проводить пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции почек, заболеваниями печени и больным глаукомой.
Во время терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Внезапную отмену приема карбамазепина или переход к приему других антиконвульсантов разрешается делать только пациентам, которые применяют барбитураты или диазепам как защитную терапию.
Эффект гормональных контрацептивов снижается при приеме карбамазепина. Следует применять альтернативные методы контрацепции во время лечения карбамазепином.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами в период применения карбамазепина.
Цитохром 450 ЗА4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Зептол СР ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может привести к появлению побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Зептол СР и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Поскольку Зептол СР имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не рекомендуется назначать в комбинации с ингибиторами МАО; перед назначением Зептол СР ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.
При совместном применении карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) возможно снижение биодоступности последнего.
Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он принимался одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное применение Зептол СР с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих миорелаксантов (например, панкуронием). При применении такой комбинации лекарственных средств может потребоваться повышение дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Карбамазепин уменьшает ферментиндукуючий эффект других лекарственных средств, таких как антикоагулянты (производные кумаринов), кинидин, гормональные контрацептивы, антибиотики (доксициклин).
Метаболизм карбамазепина блокируется при совместном применении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена и вилоксазина, что приводит к повышению концентрации карбамазепина в плазме.
Повышение плазменного уровня карбамазепина также наблюдается при одновременном применении других противосудорожных (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота) или циметидин.
Комбинированная терапия с препаратами лития может привести к нейротоксических реакций.
Во время лечения препарта необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может менять i усиливать действие Зептол НС.
Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность карбамазепина, поэтому не следует употреблять его в течение терапии Зептол НС.
Прием карбамазепина влияет на изменение лабораторных показателей тиреоидных гормонов.
Препараты, которые могут повысить уровень Зептол СР в плазме верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); нефазодон, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин) азолов (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз, ритонавир.
Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксии, диплопии), в этих случаях следует корректировать дозу Зептол СР и / или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.
Препараты, которые могут снизить уровни Зептол СР в плазме фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид или теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин или доксорубицин и, хотя данные частично противоречивы, возможно также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид. Также сообщалось, что вальпроевая кислота, вальпромид и примидон повышают плазменную концентрацию фармакологически активного метаболита - карбамазепин-10,11-эпоксида. Однако может потребоваться коррекция дозы Зептол НС.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в сыворотке, связанное с повышением концентрации карбамазепин-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в сыворотке фельбамата.
Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае нужно мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Влияние Зептол СР на концентрацию в плазме препаратов, применяемых как сопроводительная терапия.
Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может знадобоитися коррекция доз препаратов, как клобазам, клоназепам, этосуксимида, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон) циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), фелбамат, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, трициклические антидепрессанты ( например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, оксикарбазепин, ингибиторы протеазы при противовирусной терапии (индинавир, ритонавир, саквинавир) блокаторы кальциевых каналов, (группа дигидропиридина - фелодипин) итраконазол, левотироксин, мидозалм, оланзаприн; средства, имеющие в своем составе эстрогены, пргестероны; празиквантел, рисперидон, трамадол, зипразидон.
Имеются сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоин - повышаться (в редких случаях).
Фармакологические. Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбену. Обладает умеренным антидепрессивным и нормотемичну действие. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных разрядов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.
Фармакокинетика. После приема внутрь карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.
Период полувсасывания составляет 8,5 часов и имеет большой диапазон (примерно 1,72-12 часов). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 часов (очень редко - через 35 часов), у детей - примерно через 4-6 часов. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении более высоких доз кривая концентрации в плазме имеет вид плато.
При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.
Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и концентрацией стабильного равновесия в плазме крови.
Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови указывается на то, что исчезновение приступов может произойти при уровне в плазме крови 4-12 мкг / мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающих 20 мкг / мл ухудшают картину заболевания.
При концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг / мл устраняет боли при невралгии тройничного нерва.
70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Судьба несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг / мл остается постоянной. 48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
После однократного приема карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полураспада 36 часов. При длительном лечении период полураспада снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени.
У здоровых людей общий плазменный клиренс составляет примерно 19,8 мл / ч / кг, у больных при монотерапии - примерно 54,6 мл / ч / кг, у больных при комбинированном лечении - примерно 113,3 мл / ч / кг.
После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выводится из организма почками. Другие 28% выводятся с калом, частично в неизмененном виде. Только 2-3% и вещества, выведенной вместе с сечею- это карбамазепин в неизмененном виде.
круглые, двояковыпуклые желтого (200 мг) или красного (400 мг) цвета, с насечкой с одной стороны.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в стрипе; по 1 или 3 стрипа в картонной упаковке.
По рецепту.
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.
Сурва № 214, Гавернмент Индастриал Эриа, Фаза ИИ, Силвасса - 396230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавели), Индия.
Людям с нарушением зрения 