1 таблетка содержит итоприду гидрохлорида 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол стеарат, титана диоксид (E 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакологическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F A.
Итоприду гидрохлорид применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов функциональной диспепсии, как вздутие живота, чувство переполненного желудка, боли и дискомфорта в верхних отделах живота, отсутствие аппетита, изжога, тошнота и рвота.
Суточная доза итоприду гидрохлорида составляет 150 мг, что соответствует приему одной таблетки три раза в сутки перед едой. Эту дозу можно уменьшить до ½ таблетки три раза в сутки (в соответствии с течения заболевания). В общем, отдельные дозы нужно принимать через примерно равные промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести состояния пациента и определяется врачом. Курс лечения не должен превышать 2 месяца.
В приведенной ниже таблице указаны зарегистрированы побочные эффекты, связанные с приемом действующего вещества итоприду гидрохлорида. Побочные эффекты в таблице сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
* В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.
** Особое внимание следует уделять результатам общего анализа крови у пациентов. В случае возникновения каких-то необычных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
До сих пор не сообщалось ни об одном случае передозировки итоприду гидрохлорида. В случае передозировки следует принять стандартных мер оказания помощи, таких как промывание желудка и симптоматическая терапия.
Безопасность применения этого препарата во время беременности не определена. В связи с этим итоприду гидрохлорид не следует назначать беременным и женщинам, у которых не исключена беременность. Данные о применении итоприду во время кормления грудью пока отсутствуют. В связи с этим лечение итопридом женщин, которые кормят ребенка грудью, не рекомендуется.
Препарат показан для лечения детей.
Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может обусловливать возникновение холинергических побочных эффектов.
Этот продукт содержит лактоза. Пациенты, страдающие такие редкие врожденные проблемы, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Лицам летного возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.
С осторожностью назначают больным глаукомой и аденомой предстательной железы.
В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы, а не удваивать дозу.
Данные по длительного применения препарата отсутствуют.
Из-за возможности возникновения головокружения и раздражительности на фоне приема препарата нельзя исключить возможность нарушения способности концентрировать внимание. Рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом, работы с механизмами и от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Не наблюдалось никаких взаимодействий при одновременном применении итоприду с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипина хлоридом.
Возникновение взаимодействия на уровне цитохрома P450 не предвидится, поскольку итоприд метаболизируется с помощью флавинвмиснои монооксигеназы.
Итоприд обусловливает гастрокинетического эффект, который может повлиять на всасывание одновременно применяемых лекарственных средств, которые принимают перорально. Особое внимание при этом следует уделять лекарственным средствам с узким терапевтическим диапазоном, лекарственным средствам с замедленным высвобождением действующего вещества и препараты в лекарственных формах с желудочно-растворимым покрытием.
Антихолинергические соединения могут ослаблять эффекты итоприду.
Такие вещества, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду.
Фармакодинамика. Итоприду гидрохлорид активирует моторику желудочно-кишечного тракта благодаря своему антагонизма к допаминовых D2-рецепторов и ингибированию ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его деградацию.
Итоприду гидрохлорид также оказывает антиэметический эффект благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, расположенными в хеморецепторного триггерной зоне. Итоприду гидрохлорид стимулирует опорожнение желудка, это действие является высокоспецифичный для верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприду гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика.
абсорбция
Итоприд быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет около 60% в связи с метаболизмом при первом прохождении через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-45 мин после приема 50 мг итоприду гидрохлорида.
После многократного приема препарата в дозе от 50 до 200 мг три раза в день было продемонстрировано линейность фармакокинетики итоприду гидрохлорида и его метаболитов в течение периода лечения продолжительностью 7 дней с минимальной кумуляцией препарата.
распределение
С белками плазмы крови связывается примерно 96% итоприду гидрохлорида. Связывание с белками осуществляется преимущественно за счет альбумина, и менее чем на 15% препарат связывается с альфа-1-кислым гликопротеином.
Итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко.
метаболизм
У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Было идентифицировано 3 метаболиты препарата, из которых только один обнаруживает небольшую активность, не являются фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом препарата у человека является его N-оксид, который образуется путем окисления третичной амино-N-диметиловый группы.
Итоприду гидрохлорид метаболизируется флавинвмисною монооксигеназ (ФМО). Численность и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в связи с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.
В ходе фармакокинетических исследований in vivo на CYP-опосредованных реакциях было выявлено, что итоприду гидрохлорид не проявляет ни ингибирующего, ни индуцирующего влияния на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не изменяло ни содержание CYP-ферментов, ни активность уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы.
экскреция
Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема внутрь терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его N-оксида составила 3,7% и 75,4% соответственно.
Период полувыведения итоприду составляет примерно 6:00.
белые или почти белые, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией с одной стороны.
3 года.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
№ 40 (10х4), № 100 (10х10): по 10 таблеток в блистере, по 4 или 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
АО «Санек Фармасьютикалз» / Saneca Pharmaceuticals as
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая республика / Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.
Людям с нарушением зрения 