действующее вещество: пантопразол;
1 таблетка содержит пантопразол натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 20 мг пантопразол натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 40 мг
вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия карбонат безводный, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кальция стеарат, зеин, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), Opadry Yellow OY-52945 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е172)).
Таблетки кишечно.
Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С02.
Таблетки по 20 мг
Взрослые и дети старше 12 лет.
Взрослые.
Таблетки по 40 мг :
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола или любого компонента препарата.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и не разламывая, за час до еды, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптоматики, ее рецидивы можно контролировать, используя 20 мг в зависимости от необходимости.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.
Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Зованта в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием Зованта таблеток по 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Зованта в сутки.
Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.
Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Таблетки по 40 мг
Лечение рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки по 40 мг Зованты в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит.
Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Взрослые .
Эрадикация H. pylori в комбинации с двумя антибиотиками.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Зованта 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Зованта 40 мг 2 раза в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Зованта 40 мг 2 раза в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Зованта следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель.
Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации по дозировке при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori , для монотерапии препарат Зованта применяют в нижеуказанных дозировке.
Лечение язвы желудка.
1 таблетка 40 мг Зованта в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить
(2 таблетки по 40 мг Зованта в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживления язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки .
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний .
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки по 40 мг Зованта). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Доза превышает 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка 20 мг Зованта). Пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Зованта для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Зованта для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Неизвестно: парестезии.
Со стороны органа зрения .
Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны иммунной системы.
Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.
Со стороны органов чувств.
Редко: нарушение зрения (нечеткость зрения).
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко агранулоцитоз.
Очень редко тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.
Метаболизм и нарушения обмена веществ.
Редко гиперлипидемия, повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменение массы тела.
Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1 , гипокалиемия.
Психические расстройства.
Нечасто: нарушения сна.
Редко депрессия (в том числе обострения).
Очень редко дезориентация (в том числе обострения).
Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществовании).
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы).
Редко: повышение уровня билирубина.
Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь, экзантема, зуд.
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Неизвестно: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).
Редко: артралгия, миалгия.
Неизвестно: спазм мышц 2 .
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко гинекомастия.
Общие расстройства.
Нечасто астения, усталость, недомогание.
Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.
1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
Симптомы передозировки неизвестны. В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендаций по специфической терапии нет. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками плазмы крови, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа. Специфический антидот неизвестен.
Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении.
В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Комбинированная терапия. При комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.
Имеющиеся тревожные симптомы . При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены, а также при наличии язвы желудка или подозрения на нее, нужно исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.
Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Совместное применение с атазанавиром . Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.
Абсорбция витамина В 12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, особенно при длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии .
Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В 12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение. При длительном лечении свыше 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может способствовать увеличению количества бактерий, которые обычно находятся в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует иметь в виду, что применение пантопразола может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. difficile.
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может несколько увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Во время лечения возможно возникновение таких побочных реакций, как головокружение или нарушение зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов . Пантопразол может снижать биодоступность других лекарственных средств, всасывание которых является рН-зависимым (некоторые противогрибковые средства группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, всасывание которых является рН-зависимым, может привести к существенному снижению биодоступности и эффективности этих препаратов. Таким образом, совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы Не рекомендуется.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Хотя в клинических фармакологических исследованиях взаимодействия между пантопразолом и фенпрокумон и варфарином не наблюдалось, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (Международный нормализующее индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450. Основной путь метаболизма заключается в деметилирования с помощью CYP2C19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3A4. Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эти системы. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а именно с карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий также не выявили влияния пантопразола на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 ( например, этанол). Пантопразол не влияет на усвоение дигоксина, которое опосредуется через р-гликопротеин.
Взаимодействия при одновременном применении пантопразола и антацидов не выявлено.
Не выявлено в ходе исследования клинически значимых взаимодействий при приеме пантопразола одновременно с такими антибиотиками, как кларитромицин, метронидазол и амоксициллин. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Фармакодинамика.
Пантопразол является замещенным бензимидазола, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке через специфическое влияние на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H +, K + АТФ-азу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке. Угнетение является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства больных облегчения симптоматики достигается через
2 недели после начала лечения пантопразолом. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H 2 рецепторов, уменьшает уровень кислотности желудка и вызывает пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение выделения гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, а не с клеточными рецепторами, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект пантопразола является одинаковым, независимо от пути его применения (внутрь или внутривенно).
При применении пантопразола увеличивается содержание гастрина натощак. В случае краткосрочного применения препарата в большинстве случаев такой уровень не выходит за верхнюю границу нормы. Однако при долгосрочного применения пантопразола в большинстве случаев уровень гастрина удваивается, хотя лишь иногда наблюдается значительное повышение уровня гастрина. В результате у небольшого числа больных, принимающих препарат в течение длительного времени, наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия). Однако ни атипичной гиперплазии, ни образования карциноиде желудка у больных, принимавших пантопразол, не наблюдалось, хотя такие эффекты были продемонстрированы в ходе экспериментов на животных.
Длительное применение пантопразола никак не отражается на функциональном состоянии щитовидной железы.
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается даже после перорального приема одной дозы. В среднем максимальная концентрация в плазме крови 1-1,5 мкг / мл достигается через 2-2,5 ч после приема дозы 20 мг и 2-3 мкг / мл после приема дозы 40 мг. Эти значения остаются постоянными также после многократного приема препарата. Фармакокинетика препарата практически одинаковой после однократного или многократного приема. При дозах от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения. Биодоступность при пероральном применении составляет примерно 77%. Прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), максимальную концентрацию препарата в плазме крови и биодоступность, хотя при этом лаг-период между приемом препарата и началом его действия может несколько варьировать.
Распределение.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л / кг.
Вывод.
Пантопразол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450. Основной путь метаболизма заключается в деметилирования при участии CYP2C19 с последующим образованием сульфатных конъюгатов. Другой путь метаболизма заключается в окислении, которое катализируется CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 1:00, а клиренс - около 0,1 л / ч / кг. В некоторых случаях при выводе может быть продлен. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонным насосом париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с удлиненной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Главным путем выведения почки. С мочой выделяется около 80% метаболитов пантопразола, остальные выделяется с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче деметилированного пантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного длиннее, чем пантопразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых категорий больных.
Примерно у 3% населения Европы отсутствует функциональный фермент CYP2C19. В таких лиц Метаболизация пантопразола осуществляется главным образом за счет CYP3A4. После однократного приема пантопразола в дозе 40 мг у лиц с отсутствующим функциональным ферментом CYP2C19 площадь под кривой концентрация-время в среднем в шесть раз больше такую у лиц с наличием функционального фермента CYP2C19. С max в плазме крови в среднем увеличивается на 60%. Эти данные не влияют на дозировку пантопразола.
Пациенты с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) не нуждаются в снижении дозы. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень малое количество пантопразола может быть диализована. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он все же достаточно быстро выводится и, следовательно, не накапливается. У больных с циррозом печени (классы A и B по Чайлд-Пью) при приеме дозы пантопразола 20 мг период полувыведения увеличивается до 3-6 часов и, соответственно, в 3-5 раз увеличивается значение AUC. При этом С max пантопразола в плазме крови увеличивается всего в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцев. При приеме дозы пантопразола 40 мг у больных с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, величина AUC увеличивается в 5-7 раз. При этом С max пантопразола в плазме крови увеличивается всего в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.
Незначительное увеличение AUC и C max пантопразола в плазме у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не является клинически значимыми.
Особенности фармакокинетики у детей.
По однократного перорального приема 20 мг или 40 мг пантопразола у детей 5-16 лет показатели AUC и C max пантопразола в плазме крови практически такие же, как и у взрослых. При внутривенном введении препарата в разовой дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям 2-16 лет не отмечается связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения практически такие же, как у взрослых.
круглые двояковыпуклые желтого цвета, покрытые оболочкой, с надписью черного цвета "Р20" (таблетки 20 мг) или "Р40" (таблетки 40 мг) с одной стороны и гладкие с другой стороны.
3 года
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, или по 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Индия / Dr. Reddy's Laboratories Ltd, India.
Сурва № 41, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, Индия / Survey No. 41, Bachupally village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, India.
Людям с нарушением зрения 