действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 мл 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов.
Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( мах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин. после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на
16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин экстретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведения, то следует учитывать, особенно по применению детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно быть адаптировано в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)
КЛкр =_______________________________________________________ (X 0,85 для женщин)
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма неэффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований : увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормальных значений.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.
4 года.
После вскрытия флакона хранить не более 6 недель.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
Не замораживать!
По 20 мл во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей по 1 флакону в картонной коробке.
Без рецепта.
ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия.
Людям с нарушением зрения 