действующее вещество: metamizole sodium;
1 таблетка содержит метамизол натрия 500 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или желтоватого цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.
Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.
Код ATX N02B B02.
Фармакодинамика.
Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (относительно гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, которые обуславливают в костре воспаление развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности.
Фармакокинетика.
Метамизол натрия хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (неизмененный метамизол в крови отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается через 0,5 часа после приема; максимальная концентрация – через 1–1,5 ч (после приема дозы 6 мг/кг массы тела). Связь активного метаболита с белками крови – 50–60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.
Болевой синдром разного происхождения: головная, зубная боль, невралгия, миалгия, радикулит, миозит, боли во время менструации. В качестве вспомогательного средства могут применяться для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Повышенная чувствительность к метамизолу натрия или другим производным пиразолона. Изменение состава периферической крови: агранулоцитоз, лейкопения. Заболевание крови: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Выражены изменения функций печени или почек (порфириновый обмен). Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Бронхиальная астма. Подозрение на острую хирургическую патологию.
Этанол – усиливается седативное действие этанола.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин – не следует применять в ходе лечения метамизолом натрия.
Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические препараты, косвенные антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения из связи с белком.
Фенилбутазон, глютетимид , барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты (амизол, доксепин), гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты – усиливается обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) – усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.
Кодеин, гистаминовые Н2 - блокаторы и пропранолол (анаприлин) – усиливают эффект метамизола натрия.
Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).
Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом.
Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.
Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.
При применении препарата следует воздерживаться от алкогольных напитков.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам:
При применении детям следует проводить постоянный врачебный контроль.
При применении препарата необходимо контролировать состав периферической крови (лейкоцитарную формулу).
Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натриевой соли.
При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать состав периферической крови (из-за миелотоксичности метамизола), функции почек и печени.
Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении без видимой причины озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита прием препарата следует немедленно прекратить. Также применение препарата необходимо прекратить при появлении сыпи на коже и слизистых. Если появляются такие симптомы, следует немедленно обратиться к врачу.
Тяжелые кожные реакции
При лечении метамизолом регистрировались тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть летальными.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними.
Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать повторно (см. раздел «Противопоказания»).
Риск медикаментозного поражения печени
У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдали случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого появлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, сыпи на коже, дискразии крови, лихорадке и эозинофилии) или в сопровождении проявлений аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после отмены лечения метамизолом натрия; однако в редких случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до возникновения необходимости трансплантации печени.
Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, четко не выяснен, но имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.
Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить прием метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.
Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия очень редки, но точную частоту развития этой побочной реакции невозможно рассчитать. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если в прошлом у пациента возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и не были установлены другие причины поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.
При применении препарата возможна окраска мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.
Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с лечащим врачом.
Если признаки заболевания не начнут исчезать, или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 14 лет обычно назначают по 250–500 мг 1–2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 1 г.
Детям 12–14 лет применяют по 250 мг 1–2 раза в сутки.
Продолжительность приема препарата – не более 3 дней.
Дети.
Препарат применяют детям от 12 лет.
Симптомы: гипотермия, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, боль в желудке, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, ОПН, паралича дыхательной мускулатуры.
Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ, ощелачивание крови, гемоперфузия, перитонеальный диализ. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
При первых симптомах передозировки следует немедленно обратиться за помощью!
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна.
Аллергические реакции: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в том числе сыпь на коже и слизистых, конъюнктивит, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспастический синдром, анафилактический шок, очень редко – синдром Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении возможны агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы обычно у пациентов с нарушениями функций почек и/или при применении чрезмерных доз – транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окраска мочи в красный цвет.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в т. ч. острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).
Прочие: снижение АД.
При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистерах.
По 10 таблеток в блистере; по 2 или 10 блистеров в пачке.
Без рецепта – №10.
По рецепту – №20, №100.
ПАО « Монфарм».
Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.
Людям с нарушением зрения 