действующие вещества: аскорбиновая кислота, рутин;
1 таблетка содержит аскорбиновой кислоты, в пересчете на 100% вещество - 50 мг, рутина, в пересчете на 100% сухое вещество - 50 мг
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы зеленовато-желтого цвета с вкраплениями, с плоской поверхностью, с фаской и риской.
Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С А51.
Фармакодинамика.
Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав.
Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом (в том числе за счет подавления активности гиалуронидазы), антиоксидантные свойства, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах.
Кроме того, рутину свойственны такие эффекты как уменьшение экссудации жидкой части плазмы и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонное и легкое антигипертензивный эффекты.
У больных с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отечного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог.
Аскорбиновая кислота задействована во многих процессах и реакциях: липидного метаболизма, синтеза коллагена и других белков соединительной ткани, метаболизма ароматических аминокислот, реакции превращения фолиевой кислоты в фолиновую, метаболизма тирозина. Нейтрализация свободных радикалов аскорбиновой кислотой в сочетании с уменьшением проницаемости капилляров и повышением ее абсорбции с помощью рутина особенно полезной для профилактики и лечения вирусных инфекций.
Фармакокинетика.
Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 минут после приема содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается проникновение ее в ткани, при этом она сначала преобразуется в дегидроаскорбиновую кислоту, проникает сквозь клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трех формах - аскорбиновой, дегидроаскорбиновая кислотах и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Многие ее содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше - в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и выводится до 90% почками в форме оксалата, частично - в свободной форме.
Рутин, всасываясь в пищеварительном тракте, способствует транспортировке и депонированию аскорбата. Выводится в неизмененном виде, преимущественно с желчью и в меньшей степени - с мочой. Период полувыведения составляет 10-25 часов.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы: снижение абсорбции Аскорбиновая кислота в дозе ≥ 1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола) , повышает концентрацию в крови салицилатов , усиливая их побочное действие (риск кристаллурии влияние на слизистую оболочку желудка ).
Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.
Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.
Десфериоксамин (дефероксамин): повышается абсорбция железа, экскреция его с мочой; повышается тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (обычно обратимы после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, которые применяли десфериоксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Такая комбинация в данной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2:00 после инъекции десфериоксамину.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные препараты, антибиотики из группы аминогликозидов: уменьшение эффективности этих препаратов.
Циклоспорин: возможно снижение его биодоступности.
Витамины группы В: взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В 12 .
Кортикостероиды, парацетамол: период полувыведения последних при применении высоких доз аскорбиновой кислоты (это взаимодействие не имеет клинических последствий при приеме терапевтических доз).
Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.
Амфетамин: повышается его почечная экскреция при применении высоких доз аскорбиновой кислоты.
Алюминиевые антациды: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия в кишечнике, возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении (более 4 недель) препарат не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами , антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными препаратами , поскольку он может усиливать их действие.
Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалин (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.
Курение , алкоголь: уменьшают концентрацию аскорбата в плазме крови.
Дисульфирамин: длительный прием больших доз аскорбиновой кислоты тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Аскорбиновая кислота в больших дозах (более 2 г / сут) может влиять на результаты биохимических определений уровня креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложно-отрицательным.
Одновременное применение с щелочным питьем, употребление свежих фруктовых или овощных соков уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты.
Одновременное применение препарата с щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает абсорбцию витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышением свертываемости крови.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать препарат в конце дня.
Препарат из-за содержания в нем аскорбиновой кислоты может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с наследственными проблемами непереносимости фруктозы, недостаточностью сахараз-изомальтазы, с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат (содержит сахарозу).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности Аскорутин применять только после консультации врача. Препарат противопоказан в I триместре беременности. В II-III триместрах беременности и в период кормления грудью назначать его можно только с учетом соотношения польза / риск для женщины и плода / ребенка при условии четкого соблюдения рекомендованных доз и длительности применения.
По имеющимся клиническим данным по применению беременными рутину и витамина С в форме отдельных лекарственных средств никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинированных препаратов, содержащих витамин С и рутин, беременным не проводилось.
Сообщений о эмбриотоксичность рутину или его проникновения в грудное молоко нет.
Витамин С выводится с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышают рекомендованную суточную дозу, не приводили к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данных о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.
Препарат применять внутрь после еды.
Для лечения назначать взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Как профилактическое средство назначать взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке в сутки.
Длительность применения определяет врач в зависимости от характера патологического состояния и эффективности терапии; обычно курс лечения длится 3-4 недели.
Применять препарат детям в возрасте от 3 лет.
Симптомы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, зуд и сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование.
Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
При длительном применении в очень больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.
Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г / сут, может привести к развитию ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическое лечение.
Нервная система: при длительном применении в высоких дозах - головная боль, ощущение повышенной утомляемости, нарушения сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.
Мочевыделительной системы: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов из группы риска при дозах, превышающих 1 г / сут; при длительном применении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирования уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты более 600 мг / сут обладают мочегонным эффектом.
Система крови и лимфатическая система: при длительном применении в высоких дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразованию, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Расстройства метаболизма: при длительном применении в высоких дозах - гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Сердечно-сосудистая система: ощущение жара, при длительном применении в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.
Пищеварительная система: при длительном применении в высоких дозах - раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, при дозах выше 1 г / сут - диарея.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. гиперемия кожи, сыпь, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, дыхательные реакции гиперчувствительности.
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Без рецепта.
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».
Украина, 08200, Киевская обл., Г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Людям с нарушением зрения 