діючі речовини: кислота аскорбінова, рутин;
1 таблетка містить кислоти аскорбінової, у перерахунку на 100 % речовину – 50 мг, рутину, у перерахунку на 100 % суху речовину – 50 мг;
допоміжні речовини: сахароза, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми зеленувато-жовтого кольору з вкрапленнями, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою.
Капіляростабілізуючі засоби. Код АТХ С05С А51.
Фармакодинаміка.
Комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.
Рутин у поєднанні з аскорбіновою кислотою знижує проникність та ламкість капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшує агрегацію тромбоцитів, має протизапальний ефект (у тому числі за рахунок пригнічення активності гіалуронідази), антиоксидантні властивості, бере участь в окисно-відновних процесах.
Крім того, рутину властиві такі ефекти як зменшення ексудації рідкої частини плазми та діапедезу клітин крові через судинну стінку; жовчогінний та легкий антигіпертензивний ефекти.
У хворих на хронічну венозну недостатність рутин призводить до зменшення набряклого і больового синдромів, трофічних порушень, зменшення або зникнення парестезій та судом.
Аскорбінова кислота задіяна в багатьох процесах та реакціях: ліпідного метаболізму, синтезу колагену та інших білків сполучної тканини, метаболізму ароматичних амінокислот, реакції перетворення фолієвої кислоти у фолінову, метаболізму тирозину. Нейтралізація вільних радикалів аскорбіновою кислотою у поєднанні зі зменшенням проникності капілярів та підвищенням її абсорбції за допомогою рутину є особливо корисною для профілактики та лікування вірусних інфекцій.
Фармакокінетика.
Аскорбінова кислота швидко всмоктується переважно у дванадцятипалій кишці і тонкому кишечнику. Через 30 хвилин після прийому вміст аскорбінової кислоти у крові помітно зростає, розпочинається проникнення її в тканини, при цьому вона спочатку перетворюється у дегідроаскорбінову кислоту, що проникає крізь клітинні мембрани без енергетичних витрат і швидко відновлюється у клітині. Аскорбінова кислота у тканинах міститься майже винятково внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах – аскорбіновій, дегідроаскорбіновій кислотах та аскорбігену (зв'язаної аскорбінової кислоти). Розподіляється між органами нерівномірно. Багато її міститься у залозах внутрішньої секреції, особливо у наднирниках, менше – у головному мозку, нирках, печінці, у серцевому і скелетних м'язах. Вміст аскорбінової кислоти у лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вона метаболізується та екскретується до 90 % нирками у формі оксалату, частково – у вільній формі.
Рутин, всмоктуючись у травному тракті, сприяє транспортуванню та депонуванню аскорбату. Виводиться у незміненому вигляді, переважно з жовчю та меншою мірою – з сечею. Період напіввиведення становить 10-25 годин.
Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви: зниження абсорбції препарату Аскорбінова кислота в дозі ≥ 1 г збільшує біодоступність пероральних контрацептивів (естрогенів, у т.ч. етинілестрадіолу), підвищує концентрацію в крові саліцилатів, посилюючи їх побічну дію (ризик кристалурії, вплив на слизову оболонку шлунка).
Ацетилсаліцилова кислота, барбітурати, тетрацикліни: підвищення екскреції аскорбінової кислоти з сечею.
Пеніцилін (у т.ч. бензилпеніцилін), тетрациклін, препарати заліза: високі дози аскорбінової кислоти можуть підвищувати їх абсорбцію та концентрацію в крові.
Десферіоксамін (дефероксамін): підвищується абсорбція заліза, екскреція його з сечею; підвищується тканинна токсичність заліза, особливо кардіотоксичність, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Повідомлялося про порушення функції серця (зазвичай оборотні після відміни вітаміну С) у пацієнтів з ідіопатичним гемохроматозом і таласемією, які застосовували десферіоксамін та високі дози аскорбінової кислоти (більше 500 мг на добу). Така комбінація у даної категорії пацієнтів потребує обережності та ретельного моніторингу серцевої функції. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції десферіоксаміну.
Гепарин, непрямі антикоагулянти, фенотіазини, флуфеназин, сульфаніламідні препарати, антибіотики з групи аміноглікозидів: зменшення ефективності цих препаратів.
Циклоспорин А: можливе зниження його біодоступності.
Вітаміни групи В: взаємне посилення терапевтичної дії. Високі дози аскорбінової кислоти впливають на резорбцію вітаміну В12.
Кортикостероїди, парацетамол: збільшується період напіввиведення останніх при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти (ця взаємодія не має клінічних наслідків при прийомі терапевтичних доз).
Кальцитонін: збільшується швидкість засвоєння аскорбінової кислоти.
Амфетамін: підвищується його ниркова екскреція при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти.
Алюмінієві антациди: слід враховувати, що аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню алюмінію з кишечнику, можливе збільшення елімінації алюмінію з сечею. Сумісне застосування антацидів та аскорбінової кислоти не рекомендується, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.
При тривалому застосуванні (понад 4 тижні) препарат не слід призначати одночасно з серцевими глікозидами, антигіпертензивними засобами або нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки він може посилювати їх дію.
Аскорбінова кислота підсилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів.
Комбіноване застосування дуже високих доз аскорбінової кислоти з амигдалином (комплементарна медицина) може підвищити ризик ціанідної токсичності.
Паління, алкоголь: зменшують концентрацію аскорбата в плазмі крові.
Дисульфірамін: тривалий прийом великих доз аскорбінової кислоти гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.
Аскорбінова кислота у великих дозах (понад 2 г/добу) може впливати на результати біохімічних визначень рівнів креатиніну, сечової кислоти і глюкози в зразках крові і сечі, на визначення рівня неорганічних фосфатів, ферментів печінки і білірубіну в крові. Скринінг-тест калу на приховану кров може бути хибно-негативним.
Одночасне застосування з лужним питтям, вживання свіжих фруктових або овочевих соків зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти.
Одночасне застосування препарату із лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію вітаміну С. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.
Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам з високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.
Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.
При тривалому застосуванні високих доз аскорбінової кислоти слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску, функцію підшлункової залози.
При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г. Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищенням згортання крові.
Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати лікарський засіб наприкінці дня.
Препарат через вміст у ньому аскорбінової кислоти може змінювати результати ряду лабораторних тестів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтам зі спадковими проблемами непереносимості фруктози, недостатністю сахарази-ізомальтази, з синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат (містить сахарозу).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності Аскорутин застосовувати лише після консультації лікаря. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ-ІІІ триместрах вагітності та в період годування груддю призначати його можна тільки з урахуванням співвідношення користь/ризик для жінки та плода/дитини за умови чіткого дотримання рекомендованих доз та тривалості застосування.
За наявними клінічними даними щодо застосування вагітними рутину та вітаміну С у формі окремих лікарських засобів ніяких суттєвих ризиків для плода виявлено не було. Однак відповідних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування комбінованих препаратів, що містять вітамін С та рутин, вагітним не проводилось.
Повідомлень про ембріотоксичність рутину або його проникнення в грудне молоко немає.
Вітамін С виводиться з грудним молоком, проте дози, що навіть у 10 разів перевищують рекомендовану добову дозу, не призводили до значного підвищення його концентрації у грудному молоці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Даних про здатність препарату впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами немає.
Препарат застосовувати внутрішньо після прийому їжі.
Для лікування призначати дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – по 1 таблетці 2 рази на добу.
Як профілактичний засіб призначати дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу; дітям віком від 3 років – по 1 таблетці на добу.
Тривалість застосування визначає лікар залежно від характеру патологічного стану та ефективності терапії; зазвичай курс лікування триває 3-4 тижні.
Діти.
Препарат призначати дітям віком від 3 років.
Симптоми: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, свербіж та шкірні висипи, підвищена збудливість нервової системи, головний біль, підвищення артеріального тиску, тромбоутворення.
Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.
При тривалому застосуванні у дуже великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, порушення функції нирок.
Аскорбінова кислота у дозах, що перевищують 3 г/добу, може спричинити розвиток ацидозу або гемолітичної анемії у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматичне лікування.
Нервова система: при тривалому застосуванні у високих дозах – головний біль, відчуття підвищеної втомлюваності, порушення сну, підвищення збудливості центральної нервової системи.
Сечовидільна система: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів з групи ризику при дозах, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах – пошкодження гломерулярного апарату нирок, формування уратних та оксалатних каменів у сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.
Система крові та лімфатична система: при тривалому застосуванні у високих дозах – тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гемолітична анемія у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Розлади метаболізму: при тривалому застосуванні у високих дозах – гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку і міді.
Серцево-судинна система: відчуття жару, при тривалому застосуванні у високих дозах – дистрофія міокарда, підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій.
Травна система: при тривалому застосуванні у високих дозах – подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, спазми шлунка, нудота, блювання, при дозах вище 1 г/добу – діарея.
Імунна система: реакції гіперчутливості, в т.ч. гіперемія шкіри, шкірні висипи, екзема, свербіж, набряк Квінке, кропив’янка, анафілактичний шок, дихальні реакції гіперчутливості.
4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.
Без рецепта.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».
Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.
Людям із порушеннями зору 