Инструкция к препарату Аверо таблетки 16мг №30

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистин дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

другие составляющие: повидон К 90, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями по обе стороны, с рельефной маркировкой «В8» с одной стороны таблетки и гладкие с другой стороны;

таблетки по 16 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями по обе стороны, с рельефной маркировкой «В16» с одной стороны таблетки и распределительной чертой с другой стороны;

таблетки по 24 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код ATX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарном участке, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria e vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что еда лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения примерно 3,5 часа.

Вывод

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг примерно 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

– снижением слуха (тугоухостью);

– шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro , не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать пациентам с крапивницей, высыпаниями или аллергическим насморком из-за риска усиления этих симптомов.

Необходимо с осторожностью назначать больным с тяжелой гипотензией.

лактоза

Препарат Аверо содержит лактозу:

Таблетка 8 мг содержит 70 мг лактозы.

Таблетка 16 мг содержит 140 мг лактозы.

Таблетка 24 мг содержит 210 мг лактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределяемая для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Аверо можно применять независимо от еды. При приеме препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные нарушения (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Аверо его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших Аверо во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

Со стороны желудочно- кишечного тракта .

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в процессе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно- кишечного тракта .

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг и по 16 мг по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» С.А./

Фармацевтический завод «POLPHARMA» SA

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Металловца 2, 39-460 Новая Демба, Польша.

Производственный цех в г. Нова Деба, ул. Металовка 2, 39-460 Нова Деба, Польша.