действующее вещество: беклометазон;
1 ингаляционная доза содержит 250 мкг беклометазона дипропионата;
другие составляющие: этанол безводный, норфлуран (HFA-134a).
Лекарственное средство не содержит фреонов.
Лекарственная форма. Аэрозоль для ингаляций.
Основные физико-химические свойства: аэрозоль для ингаляций в алюминиевом контейнере под давлением. Отсутствуют наружные повреждения, коррозии или утечки.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, применяемые ингаляционно. Глюкокортикоиды. Код ATX R03B A01.
Фармакологические свойства.
Беклометазона дипропионат – предшественник активного вещества со слабым сродством к глюкокортикоидным рецепторам. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, обладающего высокой местной противовоспалительной активностью.
При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. До абсорбции происходит интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата состоит из абсорбции в легких и пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет около 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионата.
Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераза. Главный продукт метаболизма – активный беклометазон-17-монопропионат.
Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако у беклометазона-17-монопропионата он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/час), периоды полувыведения составляют 0,5 и 2,7 часа. Приблизительно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% – с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначителен.
Клинические свойства.
Лечение астмы тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, нуждающихся в применении системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Повышенная чувствительность к беклометазону дипропионата или к любому из вспомогательных веществ.
Особые меры безопасности.
Аэрозольный баллончик содержит жидкость под давлением сжатого газа, поэтому его нельзя подвергать воздействию температур выше 50 °C, пробивать или разбивать, даже если он, вероятно, пуст. Не охлаждать и не замораживать.
Лекарственные средства, в которых больше нет необходимости, следует утилизировать согласно внутренним правилам утилизации данного вида товаров. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Одновременное применение барбитуратов, фенитоина или рифампицина может увеличивать метаболизм и снижать эффективность пероральных кортикостероидов. Реакция на антикоагулянты может быть уменьшена и в некоторых случаях – увеличена в связи с действием пероральных кортикостероидов. Одновременное применение пероральных кортикостероидов или мочегонных средств, не задерживающих калий, таких как тиазиды или фуросемид, может привести к чрезмерным потерям калия. Не сообщалось о взаимодействии при применении препарата Беклазон-Эко.
Беклазон-Эко содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.
Особенности применения.
Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции наружного дыхания.
Повышение частоты введения/доз бронходилататоров (в том числе быстродействующих ингаляций β2-агонистов) с целью устранения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этих условиях терапия должна быть пересмотрена. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы потенциально опасно для жизни, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, следует проводить пикфлоуметрию.
Беклазон-Эко предназначен не для купирования острых приступов астмы, а для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах следует применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Необходимо правильно пользоваться ингалятором для обеспечения попадания препарата в бронхи. Приведение в действие аэрозоля должно быть синхронизировано с вдыханием. Недостаточный ответ на лечение или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы препарата Беклазон-Эко и, если необходимо, приема системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и длительное время, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при назначении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, в угнетении надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой и реже - психическими и поведенческими расстройствами, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сну, нарушение сну; особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, поддерживающей эффективный контроль симптомов астмы. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и снижать дозу системного стероида с осторожностью. Некоторые пациенты испытывают недомогание (то есть головную боль, тошноту, ощущение дискомфорта в суставах или мышцах) во время фазы отказа, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их нужно поощрять к дальнейшим ингаляциям и отказу от системного стероида, за исключением тех случаев, когда имеются объективные признаки недостаточности надпочечников.
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлен, то следует просмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида, если это возможно, при которой поддерживается эффективный контроль астмы. Вдобавок, пациента следует направить на консультацию к детскому пульмонологу.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным кортикостероидам.
Перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Беклазон-Эко требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников преимущественно потому, что восстановление нарушений функции коры надпочечников, вызванных длительным системным лечением с применением стероидов, является медленным. Состояние пациента должно быть умеренно устойчивым перед началом ингаляций Беклазон-Эко как дополнение к обычной поддерживающей дозе системного стероида. Приблизительно через неделю следует начинать постепенное отличие системного стероида, уменьшая ежедневную дозу на 1 мг преднизолона или его эквивалента для других кортикостероидов, не менее чем с недельными промежутками.
Следует применять спирометрическую и клиническую оценку при уменьшении доз при пероральном применении кортикостероидов. Большинство пациентов можно успешно перевести на Беклазон-Эко с поддержанием надлежащей дыхательной функции, но особая осторожность необходима в первые месяцы после перехода, пока функция HРА не восстановилась достаточно для того, чтобы организм пациента мог справиться с непредвиденными случаями, такими как травма, операция или инфекции. .
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Беклазон-Эко требует особого внимания и постоянного контроля над надпочечниками.
Процесс перехода на Беклазон-Эко и прекращение системной терапии должны быть постепенными и пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например, при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах. Им следует также предоставить запас пероральных стероидов для применения в непредвиденном случае, например при ухудшении симптомов астмы в результате инфекции, локализованной в области грудной клетки. Следует повысить дозу препарата Беклазон-Эко, а после прекращения приема системного стероида уменьшить до поддерживающего уровня.
Аналогично, замена системной стероидной терапии ингаляционной иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует лечить антигистаминными средствами и/или топическими препаратами, в том числе и топическими стероидами.
При приеме системных или топических кортикостероидов может наблюдаться ухудшение зрения. Если пациент сообщает о затуманенном зрении или других нарушениях зрения, его следует направить на консультацию к офтальмологу для установления возможной причины, которой может быть катаракта, глаукома или редкое заболевание, такое как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой также сообщалось при применении системной или топической. гормональной терапии
Лечение препаратом Беклазон-Эко нельзя прекращать внезапно.
У пациентов с высокими уровнями Candida precipitins в крови, указывающих на инфекцию в анамнезе, более вероятно развитие кандидоза полости рта и горла (кандидозный стоматит). Для всех пациентов может быть полезно после использования ингалятора промывать рот водой.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В таком случае следует немедленно применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Беклазон-Эко сразу прекратить, проводить обследование пациента и при необходимости назначать альтернативную терапию.
Пациентам также следует ознакомить с тем, что Беклазон-Эко придется применять регулярно для получения оптимального результата, даже если у них нет никаких симптомов.
Пациенты, получающие лечение с применением Беклазон-Эко по 100 мкг/дозу, могут быть переведены непосредственно на лечение с применением Беклазон-Эко по 250 мкг/дозу (в такой же общей ежедневной дозе, при необходимости увеличив дозу до максимальной ежедневной – 1000 мкг ). У большинства пациентов не наблюдается значимого влияния на уровне свободного кортизола в плазме крови или моче, пока не превышена доза 1000 мкг в день. У некоторых пациентов, получающих 2000 мкг/день дипропионата беклометазона, наблюдалось уменьшение уровней свободного кортизола в плазме крови или мочи, хотя краткосрочный надпочечниковый резерв остается неизменным. У любых пациентов риск развития угнетения надпочечников следует сопоставлять с терапевтическими преимуществами,
Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Беклазон Эко следует назначать больным с активным и латентным туберкулезом легких. Лечение кортикостероидами может маскировать симптомы туберкулеза легких и других бактериальных, вирусных и грибковых инфекций дыхательных путей. Возможна реактивация туберкулеза легких. При назначении препарата пациентам с сопутствующими инфекциями дыхательных путей последние должны быть пролечены должным образом. С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с аномалиями легких, такими как бронхоэктазы и пневмокониоз, из-за возможности грибковой инфекции. После применения препарата нужно ополоснуть полость рта водой.
Не следует назначать больным при наличии простого герпеса и астматического статуса.
Особую осторожность следует соблюдать для минимизации применения местных кортикостероидов у пациентов с иммуносупрессией.
Препарат следует применять с особой осторожностью пациентам с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями глаза или полости рта, а также дыхательных путей. В случае бактериальной инфекции дыхательных путей может потребоваться применение соответствующего антибиотика.
Длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, в частности в дозах выше рекомендованных, может привести к клинически значительному угнетению функции надпочечников. Должно быть рассмотрено дополнительное введение системных стероидов во время стресса или планового хирургического вмешательства.
Больных следует предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола. В терапевтических дозах количество этанола чрезвычайно мало и не представляет риска для пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения Беклазон-Эко в период беременности окончательно не установлена. Вдыхание беклометазона может сопровождаться внутриутробной задержкой роста плода. При решении вопроса о применении беклометазона в период беременности следует учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Беклометазон проникает в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Назначение препарата женщинам, которые кормят грудью, должно быть взвешенным, учитывая, что терапевтическая польза от назначения препарата должна быть больше возможного риска для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен только для пероральных ингаляций. Пациенты должны знать, что Беклазон Эко следует применять для профилактики заболевания и поэтому его следует принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.
Дозу корректировать в зависимости от индивидуальной реакции.
Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо просмотреть лечение.
Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.
Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, требующих высокой дозы ингаляционного кортикостероида, начальная доза должна составлять 1000 мкг/сут. Дозу препарата можно откорректировать до достижения контроля симптомов астмы или уменьшить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Взрослые и дети от 12 лет (в том числе больные пожилого возраста)
1000 мкг/сут; доза может быть увеличена до 2000 мкг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг, равномерно распределенных в течение дня. После стабилизации состояния пациента дозу можно снизить. Общую суточную дозу можно назначать за два, три или четыре приема.
Для получения оптимального результата Беклазон Эко необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.
Терапевтический эффект наблюдается после лечения в течение нескольких дней и достигает максимума через 2-3 недели.
При переводе пациента из других ингаляционных препаратов на Беклазон-Эко необходимо оставить такую же дозу беклометазона дипропионата, которую в дальнейшем при необходимости можно подбирать индивидуально.
Инструкция по использованию ингалятора
Проверьте работу ингалятора перед его использованием.
1. Снять колпачок с ингалятора. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держать баллончик в вертикальном положении, положив указательный палец на дно, а большой – на верхушку баллончика. Интенсивно стряхнуть баллончик вверх-вниз.
3. Сделать полный выдох (без напряжения). Плотно зажать губами выходную трубку баллончика. Сделать медленный глубокий вдох. В момент начала вдоха надавить указательным пальцем на дно баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжать медленно и глубоко вдыхать.
Вытащить трубку ингалятора изо рта и задержать дыхание на 10 секунд или насколько это можно сделать без напряжения. Медленно выдохнуть. Если необходимо принять более одной дозы лекарства, подождать примерно минуту и затем повторить действие, начиная с пункта 2. Снова надеть колпачок на ингалятор.
Во время выполнения пункта 3 не торопиться. В момент выпуска дозы препарата важно делать вдох как можно медленнее.
Уход за ингалятором
1. Вытащить алюминиевый баллончик из пластикового футляра. Необходимо избегать контакта баллончика с водой.
2. Снять защитный колпачок.
3. Пластиковый футляр с ротовым аппликатором промыть горячей водой и хорошо высушить (не используя прямой нагрев).
4. После высушивания снова положить баллончик в пластиковый футляр, закрыть ротовый аппликатор защитным колпачком.
Мыть ротовый аппликатор нужно один раз в неделю.
Дети.
Не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Острая токсичность Беклазон-Эко очень низкая. Единственный вредный эффект после ингаляции большого количества доз в течение короткого времени – это временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой функции (HРА). В таком случае специальные меры не требуются. Лечение следует продолжать рекомендуемой дозой. Восстановление НРА функции происходит в течение 1-2 дней.
Однако при применении доз выше рекомендованных и в течение длительного времени возможно некоторое угнетение функции надпочечников в дополнение к угнетению НРА функции. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Пациента следует лечить как стероидзависимого и перевести на соответствующую поддерживающую дозу системного стероида, такого как преднизолон. Как только состояние больного стабилизируется, его следует перевести на Беклазон-Эко способом, описанным в разделе «Особенности применения».
Специфического лечения передозировки беклометазона дипропионата нет. При передозировке следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение – в соответствии с клиническим состоянием или местными рекомендациями при их наличии.
Побочные реакции.
Инфекции и инвазии: латентные/оппортунистические инфекции, кандидоз полости рта и глотки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица; респираторные симптомы (диспное и/или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидные/анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников (системное влияние), задержка роста у детей и подростков.
Со стороны органов зрения: катаракта, затуманенность зрения, центральная серозная ретинопатия, глаукома (системное воздействие).
Со стороны респираторной системы: охриплость голоса, раздражение горла, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, сыпь, зуд, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: уменьшение минеральной плотности костей (системное воздействие).
Психические нарушения: расстройства сна, тревожность, депрессия, агрессия, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).
Срок годности. 3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
По 1 баллончику, содержащему 200 доз, с ингаляционным устройством в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Нортон (Ватерфорд) Лимитед Т/А АЙВЭКС Фармасьютикалз Ирландия Т/А Тева Фармасьютикалз Ирландия.
Местонахождение.
Блок 14/15 и 27/35 и 301 ИДА Индастриел Парк, шоссе Корк, Ватерфорд, X91 E1HC, Ирландия.
Людям с нарушением зрения 