Инструкция к препарату Бисопролол-Апотекс таблетки покрытые оболочкой 10мг №60

Состав

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат кросповидон; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства :

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АРО» - с одной стороны; чертой для разделения, гравировкой «BI» и под ним «10» - с другой стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

код АТХ

C07A В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол является синтетическим бета ₁ -селективного (кардиоселективным) адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности или ВСА в терапевтическом диапазоне доз. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Наиболее значимым действием бисопролола является отрицательный хронотропный эффект, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений (ЧСС) как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Наблюдается снижение минутного объема сердца в состоянии покоя и при физической нагрузке при небольшом изменении ударного объема и лишь незначительном увеличении давления в правом предсердии или легочного капиллярного давления заклинивания как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Гипотензивное действие, вероятно, обусловлено уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, а также влиянием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.

При длительном применении бисопролола-Апотекс снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопролол-Апотекс обладает очень низким сродством с бета ₂ рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета ₂ рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола-Апотекс сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Бисопролол имеет линейную кинетику, которая не зависит от возраста.

После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг.

Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Метаболизм бисопролола, по данным исследований in vitro , происходит с участием CYP3A4 (примерно 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия) хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии; кардиогенный шок блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма) синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия симптоматическая артериальная гипотензия тяжелая форма бронхиальной астмы тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

противопоказаны комбинации

• Флоктафенином, поскольку бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотонией или шоком, вызванные флоктафенином.
• Сультоприд, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности

• Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

все показания

• Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и AV блокады у пациентов, применяющих бета-блокаторы.
• Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности за счет уменьшения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение ЧСС и минутного объема сердца, вазодилатации). При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии)

• Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

все показания

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
• Бета-блокаторы местного действия (например те, что содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
• Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): в комбинации с бисопрололом снижается терапевтический эффект обоих средств.
• Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.
• Средства других групп с антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск гипотензии.

возможны комбинации

• Мефлохин: возможно развитие брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект бета-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью при:

˗ бронхоспазме (бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

˗ сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение)

˗ строгой диете;

˗ во время десенсибилизирующей терапии;

˗ атриовентрикулярной блокаде I степени;

˗ стенокардии Принцметала;

˗ нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии)

˗ общей анестезии.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение бета-блокаторов снижает вероятность аритмии и ишемии миокарда во время наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение бета-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. Дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз бета ₂ -симпатомиметикив.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда , который произошел за последние 3 месяца.

Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопролол-Апотекс только на фоне предшествующей терапии альфа-адреноблокаторами.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Больным псориазом (в т. Ч. В семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопролол-Апотекс может отмечаться ложноположительный результат при проведении допинг-контроля.

Не рекомендуется применять бисопролол в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами I класса, гипотензивными средствами центрального действия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат. 

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение бета-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был селективный бета ₁ -блокатор. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых трех суток.

Неизвестно, проникает бисопролола фумарат в грудное молоко, поэтому во время терапии Бисопрололом-Апотекс кормления грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особенно внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нужно быть в начале лечения и / или при изменении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (½ таблетки) один раз в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Подходит доза 2,5 мг *.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Апотекс обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ (АПФ), диуретики, в случае необходимости - сердечных гликозидов

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Апотекс назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.

• 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
• 2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
• 7,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

* Бисопролол-Апотекс, таблетки по 10 мг, нельзя применять в начале лечения хронической сердечной недостаточности. В начале лечения рекомендуется применять таблетки с меньшим содержанием бисопролола.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль показателей жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности.

модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента продолжать лечение препаратом.

Курс лечения длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, с постепенным снижением дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца 

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола-Апотекс.

Хроническая сердечная недостаточность

Отсутствуют данные фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Дети.

Препарат не рекомендуется для лечения детей из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к одноразовой высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение отменяют препарат назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция неадекватна, с осторожностью назначают изопреналин или другие препараты с положительной хронотропным действием при необходимости - трансвенозная имплантация кардиостимулятора.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона, жидкостей.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина под пристальным контролем; при необходимости - трансвенозная имплантация кардиостимулятора. 

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров, инотропных препаратов.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета ₂ адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Психиатрические расстройства : депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль * обморок.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности, нарушения AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны сосудов: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь); алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной и соединительной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение потенции.

Общие расстройства: астения, утомляемость *.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 30 или 60 таблеток в полиэтиленовой банке, закрытой полипропиленовой крышкой.

По 30 или 60 таблеток в полиэтиленовой банке, закрытой полипропиленовой крышкой, в картонной коробке. 

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1T9, Канада /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.

4100 Уэстон Роуд, Вестон, Онтарио, M9L 2Y6, Канада /

4100 Weston Road, Weston, Ontario, M9L 2Y6, Canada.

Этобикоке сайт, 50 Стейнвей БЛВД, Этобикоке, Онтарио, M9W 6Y3, Канада /

Etobicoke site, 50 Steinway BLVD, Etobicoke, Ontario, M9W 6Y3, Canada.