Цетримак таблетки покрыты пленочной оболочкой по 5 мг блистер №30- цены в Марганце

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе антигистаминных препаратов. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была описана в исследованиях на животных и с участием человека.

In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет родство с человеческим рецептором H1 в 2 раза выше, чем цетиризин (Ki = 3 нмоль/л против 6 нмоль/л соответственно).

Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких цетиризина.

Абсорбция.

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального применения. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата.

Пиковые концентрации, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг 1 раз в сутки соответственно.

Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но Tmax составляет 1,25 часа и Cmax была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с едой или без.

Деление. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы крови in vitro в диапазоне от 91 до 92%. После перорального приема средний объем распределения составляет примерно

0,4 л/кг.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у людей менее 14%. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.

Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9 часов после приема таблетки перорально, и общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится только 12,9% применяемой дозы. Левоцетиризин выделяется как путём клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Необходимость гемодиализа.

Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.