действующее вещество: ацетазоламид;
1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламиду;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакологическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATХ S01E C01.
Фармакологические.
Диуретический, Противоглаукомные, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение рН мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО 2в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика.
Всасывания
Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламиду хранятся в крови в течение 24 часов.
Распределение
Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламиду в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Ацетазоламид не метаболизируется.
Вывод
Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.
Лечение глаукомы:
Лечение отеков:
Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия и / или гипокалиемия, болезнь Аддисона, недостаточности надпочечников, гиперхлоремический ацидозе. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.
Длительное применение ацетазоламиду противопоказано пациентам с хроничночною декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться пониженным внутриглазным давлением.
Мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Были сообщения о суицидальные мысли и поведение у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламиду.
Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, которые присматривают за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.
Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза. При определенных условиях, однако, необходимо применять очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для обеспечения диуреза при полной рефрактерной сердечной недостаточности.
Во время лечения ацетазоламидом отмечали как снижение, так и повышение уровня глюкозы в плазме крови, это следует учитывать при назначении лекарственного средства с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом.
При длительной терапии необходимы особые меры предосторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления изменений со стороны кожи. Рекомендуется проводить периодический мониторинг картины крови и уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. Имели место летальные исходы из-за серьезных реакции на сульфаниламиды, хотя такие случаи были редкими. В случае резкого уменьшения количества форменных элементов крови или появления токсических изменений со стороны кожи препарат необходимо срочно отменить.
Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, непроходимостью / обтурацией нижних дыхательных путей, в которых может быть снижена альвеолярная вентиляция, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
У пациентов с конкрементами в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск / польза для дальнейшего осаждения конкрементов.
Препарат алкиризуе мочу.
Развитие генерализованной эритемы на фоне применения лекарственного средства, сопровождающееся появлением пустул и лихорадки, может быть симптомом острого генерализованного экзематозного пустулез. При диагностике такого состояния лечения ацетазоламидом следует отменить, в дальнейшем назначения лекарственного средства противопоказано.
В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.
В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.
Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащение дыхания, летаргического состояния, комы и даже летальному исходу.
При пропускании очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
Если пациент принимает ацетазоламид более 5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.
Лабораторные исследования
Рекомендуется проводить контроль картины крови и уровня тромбоцитов в начале лечения и периодически во время лечения, также рекомендуется контролировать уровень электролитов плазме в крови.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.
Кормление грудью
Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь.
Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.
Рекомендуемые дозы для взрослых:
Лечение эпилепсии
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств
Начальная доза 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнения дефицита калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 м в сутки) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.
Дети.
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
НЕ описании симптомы передозировки и острого отравления у людей. В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии) иногда - уменьшение диуреза. Поэтому следует контролировать концентрацию, электролитов в плазме крови, особенно калия, а также рН мочи.
Лечение.
Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.
Во время лечения ацетазоламидом наблюдались следующие побочные явления, указанные ниже, с такой частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (≥ 1/100000, <1/10000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны крови
Редко апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение костного мозга, панцитопения.
В отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ
Часто анорексия, метаболический ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса (в сочетании с гипонатриемией и гипокалиемией).
Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела (при длительном применении).
Со стороны психики
Нечасто депрессия.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии (ощущение ползания мурашек в конечностях).
Нечасто приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо.
Сообщалось о единичных случаях: сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, судороги.
Частота неизвестна: атаксия; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях - ощущение волос на языке.
Со стороны органов зрения
Редко оборотная миопия.
Со стороны органов слуха и равновесия
Редко: шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота, диарея, мелена.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: нарушение функции печени.
Редко молниеносный некроз печени, гепатит, механическая желтуха.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика.
Со стороны кожи и ее производных
Редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница.
Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозная пустулез, зуд, эритема.
Со стороны мочевыделительной системы
Нечасто нефролитиаз, кристаллурия, почечная колика, повреждения почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Редко глюкозурия.
Частота неизвестна: частое мочеиспускание.
общие расстройства
Часто утомляемость.
Нечасто: лихорадка.
Со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Исследование
Очень редко гипогликемия, гипергликемия.
Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производство готового лекарственного средства, первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:
Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша /
Фармацевтический завод «Polpharma» SA, Польша.
Первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:
Медана Фарма Акционерное Общество /
Медана Фарма Акционерное Общество
Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /
Ул. Пелплинская, 19, 83-200 Старогард Гдански, Польша.
Ул. Польской Организации Военной 57, 98-200 Серадз, Польша /
57, Польская военная организация ул., 98-200 Серадз, Польша.
У этого товара пока нет отзывов
