Состав:
действующее вещество: диклофенак (diclofenac);
1 суппозиторий содержит диклофенак натрия 50 мг;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Лекарственная форма. Суппозитории.
Основные физико-химические свойства суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код ATX M01A B05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак натрия – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).
Фармакокинетика.
Всасывание.
Всасывание более быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием.
После применения суппозиториев диклофенака натрия в дозе 50 мг концентрация на единицу дозы составляет около 2/3 от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95 + 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5, 9 мкмоль/л)).
Биодоступность.
Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляция препарата не наблюдается при соблюдении рекомендуемой дозировки.
Деление.
Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином – 99,4%.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 ч после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины. Предполагаемое количество препарата, проникающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм.
Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Вывод.
Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение + СВ). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных .
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества исходя из кинетики после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном счете все метаболиты выводились с желчью.
Пациенты с нарушением функции печени.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Клинические характеристики.
Показания.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности, после стоматологических и ортопедических операций.
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит.
Приступы мигрени.
Острые приступы подагры.
В качестве вспомогательного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болезненным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.
Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
ІІІ триместр беременности.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
Печеночная недостаточность.
Почечная недостаточность.
Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесен инфаркт миокарда.
Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевание периферических артерий.
Проктит.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек или острый ринит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Указаны взаимодействия, которые наблюдаются при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.
Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию.
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и противотромбоцитарные средства . Сопутствующее применение может повышать риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероидов. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что приводило к необходимости изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. Поэтому рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.
Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Воздействие диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, которое может быть опосредовано из-за почечных антипростогландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные о развитии судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, уже получающим НПВП.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.
Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни сердечных гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.
Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном применении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Индукторы СYP2C9 . Необходима осторожность при совместном применении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Особенности применения.
Общие.
Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в кратчайшие сроки.
Следует избегать одновременного применения препарата Диклосейф с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Необходима осторожность при применении препарата пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.
В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам препарат Диклосейф , как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Воздействие на пищеварительный тракт.
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения, при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак натрия, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации у ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или других лекарственных средств, способных повышать риск нежелательного действия на ТТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, необходимо сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ТТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или С/ВЗС.
Внимательное медицинское наблюдение и оговорки необходимы пациентам с язвенным колитом или с болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостриться.
Воздействие на печень.
Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если препарат Диклосейф назначать пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при лечении другими НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких печеночных ферментов может повышаться. При длительном применении диклофенака натрия в качестве меры предосторожности назначать регулярный надзор за функцией печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), то применение препарата Диклосейф следует прекратить . Течение болезней, таких как гепатит, может проходить без продромальных явлений. Предостережения необходимы в случае, если препарат Диклосейф применять пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа порфирии.
Воздействие на почки.
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак натрия, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальны), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклосейф необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие сроки и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию.
Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий следует применять диклофенак только после тщательной консультации.
Воздействие на гематологические показатели.
При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Бронхиальная астма в анамнезе.
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно таких, что связаны с аллергическими) на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд или крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам с бронхиальной астмой или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
В I и II триместрах беременности диклофенак натрия можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть столь коротка, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%. Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.
Во время ІІІ триместра беременности при применении ингибиторов синтеза простагландинов могут возникать следующие нежелательные эффекты:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.
У матери и новорожденного, а также в конце беременности:
- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Следовательно, диклофенак натрия противопоказан в ІІІ триместре беременности.
Период кормления грудью.
Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории диклофенака не следует применять женщинам в период кормления грудью во избежание нежелательного воздействия на младенца.
Фертильность женщин.
Как и другие НПВП, диклофенак натрия может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, у которых во время терапии диклофенаком натрия возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или повышенная утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
Следует применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента. Не принимать внутрь только для ректального введения. Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Взрослые: начальная доза обычно составляет 100-150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при продолжительной терапии достаточно дозы 75*-100 мг/сут.
Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности до приема препарата днем назначать диклофенак натрия в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).
При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, обычно составляет 50-150 мг в сутки. Начальная доза может быть 50-100 мг/сут, но при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, что составляет 200 мг/сут.
Применение препарата следует начинать после первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинать с дозы 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день можно применить еще 100 мг диклофенака. В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2-3 приема).
* Применять в соответствующей дозировке.
Дети (возраст от 14 лет): можно назначать суппозитории по 50 мг.
Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака натрия не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП таким пациентам следует применять с особой осторожностью, поскольку они обычно более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Пациенты с нарушением функции почек.
Диклофенак противопоказан применение пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»). Никакие специальные исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились, поэтому нет никаких оснований полагать, что пациенты с нарушениями функции почек нуждаются в специальном подборе дозы. Предупреждения рекомендуются при приеме диклофенака пациентами с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (см. раздел «Особенности применения»).
Диклофенак противопоказан применение пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Никакие специальные исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились, поэтому нет никаких оснований полагать, что пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в специальном подборе дозы. Предостережения рекомендуются при приеме диклофенака пациентами с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести (см. раздел «Особенности применения»).
Дети.
Диклосейф, суппозитории по 50 мг, можно применять детям от 14 лет .
Передозировка.
Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.
Лечение. При необходимости лечение симптоматическое. В течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, для взрослых пациентов следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и лабиринта уха: вертиго, звон в ушах, нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральном участке, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, молота, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, гастроинтестинальным стенозом или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глос функции пищевода, диафрагмовидный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции т. ч. аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: раздражение в месте введения, отек, обострение геморроя.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.
Зрительные нарушения.
Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Кусум Хелтхкер Пвт Лтд /
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/
SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.
Людям с нарушением зрения 