действующее вещество : дитилин;
1 мл раствора содержит дитилина - 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная жидкость.
Миорелаксанты. Производные холина. Код АТХ М0ЗА В01.
Фармакодинамика.
Дитилин (суксаметония йодид) является деполяризующих миорелаксантов короткого действия. По химическому строению дитилин (суксаметония йодид) можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое сродство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразы с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина (суксаметония йодида) является кратковременным.
После введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 минут. Примерно через 5 минут после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.
Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.
Фармакокинетика.
Данные фармакокинетики дитилина (суксаметония йодида) существенно ограничены через короткое время действия препарата. Сразу после введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, который в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвует в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Применять для миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо, эзофаго-, ларинго-, цистоскопии), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных ), устранение судом при правке.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличи скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления нежелательно; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз.
Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметония.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения уменьшают активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия дитилина (суксаметония йодида). К ним относятся фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с ехотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные средства: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрина гидрохлорид цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.
К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.
Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия дитилина (суксаметония йодида) путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; антиаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилефир и метоксифлуран, которые имеют незначительный эффект на I фазу блокировки нервно-мышечной передачи дитилином (суксаметония йодидом), однако ускоряют начало и повышают интенсивность II фазы блокировки нервно мышечной передачи.
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.
При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина (суксаметония йодида) на сердечно-сосудистую систему.
Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина (суксаметония йодида) на сердечно-сосудистую систему.
Особенности применения .
Применять только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции легких.
Есть сообщения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония детям и подросткам, которые имели ранее не обнаружены нейромышечные заболевания. Несмотря на опасность побочных явлений, рекомендуется ограничить применение суксаметония, кроме случаев, когда необходима немедленная интубация или освобождения дыхательных путей в критических ситуациях.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин (суксаметония йодид) может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующих эффект. В результате после последней инъекции дитилина (суксаметония йодида) действие долгое время (до 25-30 минут) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.
Для купирования «двойного блока» после предыдущего введения атропина вводить прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина (суксаметония йодида) удлиняют.
С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантов или к любому из компонентов общей анестезии.
Около 0,05% населения унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы крови. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также во время состояний, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, других тяжких и / или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия, недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности острая или хроническая почечная недостаточность аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате определенной сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
После повторного введения суксаметония возможно привыкание к препарату.
Применение суксаметония может сопровождаться дальнейшим мышечной болью, интенсивность которого слабо коррелирует с заметными мышечными сокращениями во время введения препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения Дитилин-Биолек могут способствовать уменьшению проявления мышечной боли. Этот метод может потребовать введения дозы суксаметония, большей по 1 мг / кг массы тела, для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.
Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что надо иметь в виду при применении Дитилин-Биолек.
Не рекомендуется назначать Дитилин-Биолек пациентам с миастенией гравис-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.
У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может привести к брадикардии, которую можно предотвратить предварительным введением атропина.
При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Пациенты, которые принимают препараты наперстянки, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.
Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Биолек может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.
С осторожностью следует применять для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.
1 ампула лекарственного средства содержит менее 1 ммоль натрия, то есть практически свободна от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Суксаметоний не вызывает прямого воздействия на матку и гладкую мускулатуру других органов. В терапевтических дозах не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применять только в случае, если польза для матери превышает риск для плода.
Кормление грудью: нет данных относительно способности препарата проникать в грудное молоко.
Препарат всегда применять в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все оговорок, которые присущи применению последних.
Способ применения и дозы .
Применять в виде болезненных инъекций, а также в в виде инфузии или внутримышечно.
Введение Дитилин-Биолек допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.
Взрослые. Дозу устанавливать индивидуально с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.
Для проведения эндотрахеальной интубации вводить внутривенно в дозе 1 мг / кг массы тела. Эта доза через 30-60 секунд обычно вызывает мышечную релаксацию, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы Дитилин-Биолек, составляющие от 50% до 100% от начальной дозы и вводятся с интервалами от 5 до 10 минут, поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Биолек можно вводить в виде инъекций 0,1-0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или инфузий, со скоростью 2, 5-4 мг / мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.
Общая доза Дитилин-Биолек при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должен превышать 500 мг / час.
Дитилин-Биолек совместим с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или инфузий, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Дитилин-Биолек совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.
Дети в возрасте от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина (суксаметония йодида) по сравнению со взрослыми. Рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 1 мг / кг массы тела.
При введении Дитилин-Биолек детям путем инфузии дозу определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела.
Рекомендуемая доза для внутримышечного введения составляет до 4 мг / кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию примерно в течение 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Пациенты пожилого возраста. Дозы Дитилин-Биолек для пациентов пожилого возраста аналогичные дозам для взрослых. Люди пожилого возраста более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 1 года. Следует с осторожностью применять детям, потому что у них чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.
Передозировки.
Передозировка Дитилин-Биолек проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.
Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости переливание свежезамороженной плазмы, содержащей в своем составе псевдохолинэстеразы.
В случае возникновения «двойного блока» - ввод прозерина и атропина (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышение внутрижелудочного давления и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.
Со стороны сердца: кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.
Со стороны сосудов: артериальная гипер- или гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением выработки псевдохолинэстеразы).
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемия и миоглобинурии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: покраснение кожи, крапивница.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность к препарату, анафилактический шок.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, изменения в месте введения.
1 год 6 месяцев.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор Дитилин-Биолек фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), с компонентами и препаратами крови, консервантами крови, сывороточными консервантами, растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.
По 5 мл раствора в ампулах № 10 или № 5 в пачке.
По рецепту.
ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина.
Украина, 61070, г.. Харьков, Помирки.
Людям с нарушением зрения 