действующее вещество: ацетилцистеин;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг;
другие составляющие: мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарин натрия.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглая форма с плоской поверхностью.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, повышающих вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Установлено, что АЦ защищает a-1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазу), от инактивации гипохлоритной кислотой (HOCl - сильным окислителем), продуцируемой миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется до L-цистеина, аминокислоты, необходимой для синтеза глютатиона. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Глютатион участвует в механизме защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких, возможно вследствие уменьшения воздушного захвата.
У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких и диффузной способности. углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм
После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем.
Вывод
Около 30% дозы выводится почками. После приема внутрь период полувыведения (Т1 /2 ) АЦ составляет 6,25 (4,59-10,6) часа.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным мокротным образованием.
Передозировка парацетамолом.
Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.
Детский возраст до 12 лет. Это не противопоказание к применению при лечении передозировки парацетамолом.
Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до сих пор получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ.
При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.
При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина есть данные о значительной гипотензии и расширении височной артерии вследствие усиления сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическому уровню карбамазепина.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения лекарственного средства следует использовать стеклянную посуду.
Воздействие на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования количественного определения салицилатов и определения кетоновых тел в моче.
Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его применения.
Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем применении других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует засосывать детям до 2 лет.
Применение ацетилцистеина, преимущественно в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Легкий серный запах не является признаком изменения свойств лекарственного средства, а специфичен для действующего вещества.
Важная информация о вспомогательных веществах.
Разовая доза препарата Дваце Лонг, таблетки шипучие по 600 мг, содержит 8,43 ммоль (193,902 мг) натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Клинические данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие при использовании препарата в рекомендуемых дозах.
Перед использованием во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.
Кормление грудью
Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для ребенка не может быть исключен.
Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения Дваце Лонг с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность
Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не оказали вредного влияния на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взрослые и дети от 12 лет
Шипучие таблетки 600 мг растворять в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.
Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Лекарственный препарат не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом.
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимают ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.
Ацетилцистеин необходимо принять без промедления сразу после растворения.
О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приема пищи отсутствуют
Дети.
Применяют детям от 12 лет.
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, отмечались реже.
Все побочные реакции приведены по системе классов, органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (не могут быть оценены по имеющимся данным).
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко – звон в ушах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, бронхоспазм; частота неизвестна – ринорея.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.
Со стороны сердца: редко – тахикардия.
Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема.
Общие расстройства и реакции в месте введения: редко – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.
Лабораторные показатели: нечасто – снижение АД.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина были сообщения об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке, плотно закрытой тубе, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими лекарственными средствами.
по 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в пачке.
Без рецепта.
Е Фарма Тренто С.П.А.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Виа Вина 2, Тренто, 38123, Италия.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Людям с нарушением зрения 