Состав
действующее вещество: erdosteine;
1 капсула содержит ердостеину 300 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат
состав оболочки: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), индиго (E 132).
Лекарственная форма
Твердые капсулы.
Основные физико-химические свойства: желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Муколитики. Код АТХ R05CB15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ердостеин - муколитическое соединение, действие которой опосредовано ее активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro , может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Ердостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект ердостеину in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Ердостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражением, вызванных смогом или курением.
Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибированию гранулоцитов, вызванном курением. Ердостеин также увеличивает концентрацию препарата в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия ердостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и до улучшала качество жизни.
Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии. Ердостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, поэтому он производит очень незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении в рекомендованных дозах, и профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ при его применении не отличается от такового при применении плацебо.
Фармакокинетика.
Ердостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): C max 3,46 мкг / мл T max : 1,48 часа; AUC (0-24 часа): 12,09 мг / л / час. Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.
Период полувыведения (в целом для продукта, то есть для ердостеину и его метаболитов) составляет более 5:00. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений C max и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.
Показания
Уменьшение вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингитах, обострение хронического бронхита, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.
Профилактика рецидивов эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.
Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.
Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:
- при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови)
- при почечной недостаточности (клиренс креатинина
- при гомоцистинурия (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а сейчас нет доступных данных по применению ердостеину в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновои диеты)
- при язвенной болезни в активной фазе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Ердостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллин, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях. Был доведен синергический эффект ердостеину при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.
Особенности применения
При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.
Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.
Применение в период беременности или кормления грудью .
В ходе доклинических исследований не было выявлено никаких случаев возникновения пороков развития эмбриона / плода, однако информация по применению ердостеину в период беременности и лактации ограничена. В связи с этим применять этот препарат в период беременности, особенно во время первого триместра, следует только в случае крайней необходимости, оценив польза / риск для плода и матери.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.
Способ применения и дозы
Препарат Ердомед предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может длиться до 10 дней.
Твердые капсулы предназначены для непосредственного приема внутрь.
Дети. Эту лекарственную форму не назначают детям.
Передозировка
Пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.
При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).
Побочные реакции
Иногда применение ердостеину может вызвать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как чувство жжения и боли в желудке, тошнота, рвота и редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Упаковка
По 10 капсул в алюминиевом / ПВХ / ПВДХ блистере, по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Людям с нарушением зрения 