состав действующее вещество: tranexamic acid; 1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг вспомогательные вещества: вода для инъекций. Лекарственная форма Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакологическая группа Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02. Фармакологические свойства Фармакологические. Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса. Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 1 года. Имеющийся обзор литературы, в котором определены 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Большинство из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствует о наличии снижения потери крови и снижение требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (СРВ, кардио-пульмональный искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в « цианотичных »(с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые испытывают повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким: первое введение (нагрузочная доза) - мучительная инфузия 10 мг / кг, вводить в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи; непрерывное введение путем инфузии 10 мг / кг / час или инъекционного введения в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг / кг, или в адаптер насоса искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг / кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК. Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований. Фармакокинетика. Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненциальним законом. Распространения. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы крови составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров. Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у 17 пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частными к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока - сотая доля, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов. Выделения. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00. Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не проводили никаких специфических фармакокинетических исследований.
Людям с нарушением зрения 