действующее вещество: nifedipine;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.
Таблетки.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / производных дигидропиридина, кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия, сопутствующий прием рифампицина, выраженная артериальная гипотензия.
Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 2 таблетки препарата дважды в сутки (20х2 мг / сут).
Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной - 60 мг / сут.
Для лечения гипертензии Фенигидин-Здоровье рекомендуется принимать по 2 таблетки два раза в сутки (20х2 мг / сут).
При одновременном применении препарата Фенигидин-Здоровье с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.
В результате его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с применением препарата.
Рекомендуемый интервал между применением таблеток - 12:00 (не менее 6:00).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, сердцебиение, синкопальное состояние, усиление сердечной недостаточности у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий, в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.
Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень, тревожность, расстройства сна, парестезии, гипестезия, дизестезия, изменение зрительного восприятия, ощущения боли в глазах, нарушение зрения, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, диспепсия, диарея, вздутие живота, сухость во рту, боль в животе, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, повышения аппетита, при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз, желтушность), гиперплазия десен, рвота, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), эритема, крапивница, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, анафилактические / анафилактоидные реакции, синдром Лайелла.
Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, озноб, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела, сыпь.
Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, резкое снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия во время оказания неотложной помощи при передозировке в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардии можно купировать β-адреномиметиками. В случае замедления сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция глюконата вводить медленно и повторять при необходимости). Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирать с учетом достигнутого эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Применение препарата в период беременности до 20-й недели противопоказано. После 20-й недели беременности препарат назначать только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.
В начале лечения, особенно при одновременном применении β-адреноблокаторов, возможно снижение артериального давления и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах и проводить лечение под контролем врача. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, особенно при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.
Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложно-положительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
Пациенты с нарушением функции печени могут потребовать тщательного мониторинга.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.
Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.
В начале лечения, при изменении дозировки или переходе на другой препарат может возникнуть временная слабость или головокружение, которые могут повлиять на скорость реакции.
Поскольку нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина. Поэтому нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина при совместном применении с макролидные антибиотики (эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир и т.п.), азольными антимикотиками (например кетоконазол), антидепрессантами (флуоксетин, нефазодон), хинупристин / дальфопристин, вальпроевой кислотой, циметидином. При одновременном применении с -адренорецепторов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами АТ-1 рецепторов, α-адренорецепторов, ингибиторами ФДЭ-5, α-метилдофой, а также с фентанилом, цизапридом, циклоспорина отмечается взаимное усиление антигипертензивного эффекта. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии с применением фентанила. Фенитоин снижает эффективность и, соответственно, эффективность нифедипина; нельзя исключить вероятность снижения концентрации нифедипина при совместном применении с карбамазепином или фенобарбиталом. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина может усиливать отрицательное инотропное действие хинидина, ослаблять вывода винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспоринов, а также уменьшает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в плазме крови, что требует контроля пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, снижение дозы гликозида, учитывая его концентрацию в плазме. В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значительно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности через индукцию системы цитохрома Р450 ЗА4 (применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови). Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. При одновременном применении дозу такролимуса можно уменьшить, для чего рекомендуется проводить мониторинг его концентрации в крови. Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спектрофотометрические значение ванилил-миндальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.
Фармакодинамика.
Антигипертензивный, антиангинальное средство.
Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Подавляет трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов. Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.
Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).
Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. С max в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. Т ½ составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным гипопротеинемии, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник.
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс, и в 1,5 раза увеличивается Т ½ нифедипина, что вызывает необходимость снижения дозы препарата.
таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 10 мг № 50 (10х5) в блистерах в коробке.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 