действующее вещество: fluoxetine;
1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорид в пересчете на флуоксетин - 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат
состав оболочки капсулы:
титана диоксид (Е 171), патентованный синий V (Е 131), хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), желатин.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 0 или номер 1, корпус белого, крышечка - зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код АТХ N06А В03.
Фармакодинамика.
Антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратно тормозит обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. Есть также слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых и α-адренорецепторов. В отличие от других антидеперсантив не снижает функциональную активность β-адренорецепторов, мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Имеет стимулирующий и анальгезирующее эффекты, не оказывает седативного и кардиотоксического действия при приеме в средних терапевтических дозах.
Фармакокинетика.
Всасывается из пищеварительного тракта. Слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. Эффективная равновесная концентрация в плазме крови достигается только после непрерывного приема препарата в течение нескольких недель. Связывание с белками крови - 94,5%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Т 1/2 флуоксетина у взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. При нарушениях функции печени (цирроз печени) Т 1/2 увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.
Выводится флуоксетин основном почками (около 60%) и через кишечник - около 15%.
Большие депрессивные эпизоды / расстройства.
Навязчиво-маниакальные расстройства.
Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи и с целью очищения кишечника.
Повышенная чувствительность к флуоксетина или к любым другим компонентам препарата.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальные мысли, глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней, промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель).
Совместное применение флуоксетина с триптофаном может привести к усилению серотонинергических эффектов флуоксетина. При одновременном применении флуоксетина с литием были сообщения о развитии серотонинового синдрома, поэтому одновременное применение требует осторожности и более частого мониторинга состояния пациента.
При одновременном применении флуоксетина и лития уровень последнего в плазме крови может повышаться или снижаться.
Промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней. Промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель.
Тяжелые, иногда с летальным исходом реакции (гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, быстрые изменения жизненных показателей и нарушение мозговых функций, включая слишком большое возбуждения, делирий и кому) отмечали у пациентов, принимавших флуоксетин в сочетании с ингибиторами МАО, а также у тех, кто прекращал его принимать и потом начинал терапию ингибиторами МАО.
Флуоксетин может усиливать действие альпразоламу, диазепама и алкоголя, таким образом, их следует применять с осторожностью.
Флуоксетин усиливает действие сахароснижающих препаратов, повышает концентрацию циклических антидепрессантов, фенитоина в крови.
Флуоксетин угнетает изофермент CYP2D. Поэтому лечение препаратами, которые метаболизируются этим изоферментом и таким, обладающих узким терапевтическим индексом (например флекаинид, арбомазепин и трициклические антидепрессанты), следует начинать с малых доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель. В случае включения флуоксетина в режиме лечения больного, уже принимает подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы этого препарата.
При одновременном применении с флуоксетином отмечается изменение концентраций в крови карбамазепина, галоперидола, клозапина, диазепама, алпразолама, лития, имипрамина и дезипрамина, а в некоторых случаях наблюдаются проявления токсического действия. При приеме флуоксетина с указанными препаратами следует пересмотреть консервативный подбор дозы препарата и осуществлять контроль состояния пациента.
Так как флуоксетин, является мощным ингибитором CYP2D6, его применение может привести к снижению концентрации ендоксифену (метаболит тамоксифена). Поэтому следует по возможности избегать одновременного применения флуоксетинау и тамоксифена.
Флуоксетин плотно связывается с белками плазмы крови, поэтому при назначении флуоксетина с другим препаратом, который плотно связывается с белками плазмы крови, возможные изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.
При одновременном применении флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменение антикоагулянтного действия при приеме пероральных антикоагулянтов (лабораторные показатели и / или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином вместе с другими препаратами, в начале применения или в случае прекращения лечения флуоксетином во время терапии варфарином следует провести тщательную проверку показателей свертывания крови. При необходимости назначения других препаратов после отмены флуоксетина следует учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и в связи с этим - возможное лекарственное взаимодействие. Изредка отмечались случаи увеличения продолжительности приступов у больных, принимающих флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.
С осторожностью следует применять флуоксетин одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как: IA и III классам антиаритмических, антипсихотических (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклическими антидепрессантами, некоторыми антимикробными (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин), антималярийные (особенно галофантрин), и антигистаминными препаратами (астелизол, мизоластин).
С осторожностью применять одновременно с препаратом зверобоя, в связи с риском усилением серотонинергичних эффектов (таких как серотониновый синдром), а также повышением риска возникновения побочных реакций.
Имеются сообщения о возникновении кожных высыпаний, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожных высыпаний или других аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
При приеме флуоксетина возможно развитие мидриаза. таким образом препарат следует назначать с осторожностью пациентам с высоким внутриглазным давлением или в таких с риском возникновения острых приступов закрытоугольной глаукомы.
Как и в случае применения других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе эпилептические припадки и судороги.
При одновременном применении флуоксетин и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин, как и другие антидепрессанты, может вызывать манию или гипоманию.
Флуоксетин активно метаболизируется в печени и выводится почками. Низкие дозы, как альтернативные суточные дозы, рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. При приеме 20 мг в сутки в течение 2 месяцев у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Кардиоваскулярные эффекты . Известном, что лечение флуоксетином сопровождается удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, включая полиморфное желудочковой тахикардии «torsade de pointes». Таким образом, флуоксетин следует с осторожностью применять больным с синдромом удлинения интервала QT, пациентам с отягощенным семейным анамнезом пролонгации интервала QT или клиническими состояниями, обусловливающие нарушения сердечного ритма (например, гипокалиемия, гипомагниемия, брадикардия, острый инфаркт миокарда или декомпенсированная сердечная недостаточность).
У пациентов с сопутствующими стабильными кардиологическими заболеваниями перед лечением флуоксетином необходимо провести мониторинг ЭКГ. При возникновении аритмии на фоне лечения флуоксетином необходимо отменить прием лекарственного средства и выполнить ЭКГ.
У пациентов, принимающих флуоксетин, может отмечаться снижение массы тела.
При применении флуоксетина возможно развитие гипонатриемии.
В основном это характерно для пациентов пожилого возраста и для больных, получающих диуретики, вследствие уменьшения ОЦК. У больных сахарным диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата - гипергликемия. В начале и по окончании лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и / или противодиабетических препаратов для приема внутрь.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия, связанная с ростом риска суицидальных мыслей, попытки суицида. Риск существует, пока не наступает определенная ремиссия. Улучшение может не наступать в течение нескольких или более недель лечения, пациентов следует внимательно наблюдать, пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Необходимо постоянно наблюдать за пациентами с большими депрессивными расстройствами и другими психическими заболеваниями.
Следует внимательно наблюдать за пациентами, особенно с высоким риском, в начале лечения или при изменении дозы.
При появлении клинического ухудшения, суицидальных попыток или изменении поведения следует принять соответствующие меры.
Акатизия / психомоторная дисфория. Применение флуоксетина связано с развитием акатизии, которая субъективно характеризуется необходимостью двигаться, часто с невозможностью стоять или сидеть. Это отмечается особенно в первые недели лечения. Пациентам, у которых развились такие симптомы, не рекомендуется увеличивать дозу.
Симптомы отмены. Часто возникают симптомы отмены, если лечение внезапно прекращается. Риск развития симптомов отмены зависит от многих факторов, включая продолжительность, дозу при лечении и уровень снижения дозы. Следует проводить титрование уменьшение дозы в течение 1 или 2 недель по мере необходимости пациента.
Геморрагии. Сообщалось о возникновении подкожных кровоизлияний, таких как экхимозы или пурпура. Экхимозы возникают редко при лечении флуоксетином. Другие геморрагические проявления (гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровоизлияния) также наблюдались редко. С осторожностью следует применять препарат пациентам, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (атипичные антипсихотические средства, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства), или другие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, пациентам с кровотечением в анамнезе.
Суицидальные мысли и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев) чаще отмечали у детей в возрасте от 8 лет: флуоксетин можно применять этой возрастной категории исключительно для лечения депрессий средней и тяжелой степени и не должен применяться при других показаниях. Если, исходя из клинической необходимости, все же принимается решение о лечении, следует проводить мониторинг состояния пациента о наличии у него суицидальных мыслей. Только в отдельных случаях можно назначать длительное лечение, учитывая безопасность применения препарата, учитывая влияние на рост, половое созревание и когнитивные, эмоциональные и поведенческие проявления. Есть данные, что у детей, которые лечились флуоксетином, отмечалось снижение роста и массы тела. Нельзя исключить задержку роста в пубертатном периоде. Следует проводить мониторинг пубертатного развития (рост, масса тела и стадийность развития) во время лечения и после лечения. Если визначаються любые отклонения, следует обязательно обратиться к врачу. В исследованиях применения препарата у детей часто сообщалось о мании и гипоманию. Поэтому следует следить за состоянием пациентов относительно появления мании / гипомании. Всегда следует оценивать польза / риск как для детей, так и для взрослых.
Компонент желтый закат FCF (Е 110), входящей в состав оболочки капсулы, может вызывать аллергические реакции.
Противопоказано.
Во время лечения Флуксена ® следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с риском развития описанных побочных реакций.
Препарат принимают внутрь независимо от времени приема пищи.
Большие депрессивные эпизоды / расстройства. Начальная доза при депрессии для взрослых - 20 мг 1 раз в сутки дня за один утренний прием. Такая доза достаточна для достижения антидепрессивного эффекта. При клинической необходимости через 3-4 недели от начала терапии доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки; хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение дозой в 20 мг дозу можно постепенно увеличить до 60 мг в сутки.
Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует начинать с минимальной эффективной дозы.
Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в отсутствии симптомов заболевания.
Навязчиво-маниакальные расстройства. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение в течение 2 недель доза в 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг в сутки.
Если в течение 10 недель лечения отсутствует клинический эффект, терапию флуоксетином следует пересмотреть. Если был получен положительный терапевтический эффект от лечения, следует продолжить терапию флуоксетином индивидуально подобранной дозе препарата. Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует проводить минимальной поддерживающей дозой. Периодически следует просматривать потребность больного в лечении препаратом.
Пролонгированное фармакотерапия (более 24 недель) у пациентов с навязчиво-маниакальными расстройствами не изучалась.
Нервная булимия. Для взрослых и пациентов пожилого возраста доза составляет 20 мг в сутки. Пролонгированное фармакотерапия (свыше 3 месяцев) у пациентов с булимией не изучали.
Общие рекомендации. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки, которая при необходимости может быть увеличена. Максимальная суточная доза - 80 мг. Дозы более 80 мг в сутки не изучались. При необходимости применения разовой дозы менее 20 мг необходимо применять другую форму препарата в соответствующей дозировке.
Флуоксетин может быть назначен 1-2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.
После прекращения приема препарата активная субстанция циркулирует в организме еще 2 недели, что следует учитывать при назначении других препаратов или прекращении лечения.
Поддерживающая терапия. Как и в других антидепрессантов, для выявления полного эффекта флуоксетина может потребоваться 3-4 недели.
Доза препарата для больных с почечной или печеночной недостаточностью, у больных пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, а также для больных, принимающих другие препараты, должна быть снижена.
Пациенты пожилого возраста дозу повышать с осторожностью. Обычно суточная доза не превышает 40 мг. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Уменьшенную дозу или интермиттирующий прием препарата (например каждую вторую сутки) можно рекомендовать пациентам с печеночными расстройствами или при одновременном применении лекарствами, которые могут взаимодействовать с флуоксетином.
Следует избегать внезапного прекращения терапии флуоксетином. Для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель, чтобы избежать синдрома отмены. Если появляются симптомы ухудшения состояния при снижении дозы или прекращения лечения препаратом, следует вернуться к лечению предварительной эффективной терапевтической дозой препарата. Через некоторое время врач может продолжить постепенное снижение дозы.
Препарат не применять детям.
Симптомы: тошнота, рвота, судороги, аритмии, сердечные приступы, расстройства дыхания, возбуждение центральной нервной системы, кома, гипомания.
Случаи передозировки только одного флуоксетина проходят легко, летальный исход отмечался чрезвычайно редко.
Лечение : провокация рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, сорбентов, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ малоэффективны при передозировке препарата.
Рекомендовано проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек), озноб, повышенная потливость, ощущение холода или жара, серотониновый синдром, аномальные ощущения, нейролептический синдром, светочувствительность, мультиформная эритема, которая может прогрессировать к синдрому Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анорексия.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, боль в пищеводе, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени, дискинезия; случаи идиосинкратический гепатита, снижение веса.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бруксизм, нарушение сна (патологические сновидения, ночные бред, бессонница), седативный эффект, слабость, головокружение, утомляемость (сонливость, гиперсомния), эйфория, нарушение координации движений (подергивание, атаксия, тремор, психомоторная гиперактивность, дискинезия, нарушения равновесия, миоклонус, буккоглосальний синдром), эпилептические припадки, психомоторное возбуждение / акатизия, нарушения памяти и внимания, галлюцинации, маниакальные реакции (гипомания, мания), аномальный оргазм (в т. ч. аноргазмия), спутанность сознания, ажитация, тревожность и ассоциированные синдромы (нервозность), дисфемия, нарушение концентрации и процессов мышления (деперсонализация), панические атаки, приливы, суицидальные мысли и попытки (эти симптомы могут быть обусловлены основным заболеванием). О случаях суицидальных мыслей и суицидальных попыток сообщалось во время терапии флуоксетином или сразу после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, экхимозы.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, частое мочеиспускание, поллакиурия, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы: половые расстройства; снижение либидо, включая потерю либидо эректильная дисфункция нарушение или отсутствие эякуляции; аноргазмия; приапизм; галакторея, гиперпролактинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, вазодилатация, сердцебиение, приливы желудочковая аритмия, включая полиморфное желудочковой тахикардии « torsade de pointes », удлинение интервала QT.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, мидриаз, фотосенсибилизация ,.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, геморрагические проявления, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, другие подкожные или слизистые кровоизлияния, носовое кровотечение, тенденции к возникновению синяков.
Метаболические нарушения: редко сообщалось о случаях гипонатриемии (включая уровень натрия ниже 110 ммоль / л), что исчезает при прекращении приема флуоксетина. Некоторые случаи возможны при недостаточной секреции АДГ. Большинство таких сообщений касалось пациентов старшего возраста и пациентов, принимавших диуретики или другие препараты.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка, зевота. Изредка сообщалось о воспалительные процессы или различные гистопатологические изменения и / или фиброз.
Синдром отмены или прекращения лечения флуоксетином: прекращения лечения флуоксетином приводит к синдрому отмены. Головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии), расстройства сна (включая бессонницу и тяжелые сновидения), астения, ажитация или возбуждения, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль.
Сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, в возрасте от 50 лет и выше, которые получали СИОЗС и ТЦА. Механизм что приводит к риску - неизвестно.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 