действующее вещество: cefpodoxime;
1 таблетка содержит цефподоксима проксетил эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармелоза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718 (гипромеллоза (E 464); титана диоксид (E 171); тальк).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 100 мг:
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением «100» на одной стороне;
таблетки по 200 мг:
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением «200» на одной стороне.
Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код ATX J01D D13.
Фармакодинамика.
Цефподоксима проксетил – β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приема внутрь, является пролекарством цефподоксима.
Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.
В условиях in vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae ; стрептококков группы A ( S. pyogenes ), B ( S. agalactiae ), C, F и G; других стрептококков ( S. mitis , S. sanguis и S. salivarius ); Corynebacterium diphtheriae .
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis ; Neisseria gonorrhoeae ; Escherichia coli ; Klebsiella spp. (K. pneumoniae , K. oxytoca) ; Proteus mirabilis.
Цефподоксим умеренно чувствителен относительно метициллинчувствительных стафилококков, штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу ( S. aureus и S. epidermidis ).
Устойчивые к цефподоксиму: энтерококки; метициллинстойкие стафилококки (S. aureus и S. epidermidis) ; Staphylococcus saprophyticus ; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp. ; Clostridium difficile ; Bacteroides fragilis и родственные виды.
Если это возможно, чувствительность следует определить тестированием в условиях in vitro .
Фармакокинетика.
Всасывание. Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила (таблетка, содержащая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1%. Употребление пищи увеличивает период всасывания.
Деление. Объем распределения – 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2-3 ч после приема. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменялись.
Связывание с белками сыворотки составляет 40%, главным образом с альбумином. Связывание с белками ненасыщенное.
Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также отмечалась в почечной ткани.
Выводится преимущественно с мочой, в которой образуются высокие концентрации.
Метаболизм. Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь всасываемый препарат подвергается деэтерификации, пресистемно в тонком кишечнике, и превращается в его активную форму. Цефподоксим не подвержен значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.
Вывод. Основной путь выведения препарата – почки, 80% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения – примерно 2,4 часа.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
Повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или к любому из компонентов препарата.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Антагонисты Н2 - рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов.
Были зарегистрированы частные случаи положительного теста Кумбса (см. раздел «Особенности применения»).
При одновременном применении цефподоксима с препаратами, нейтрализующими желудочный рН или ингибирующими секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность примерно на 30%. Поэтому такие препараты как антациды минерального типа и Н 2 -блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.
Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.
Псевдоположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта/Феллинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при использовании тестов, основанных на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.
До назначения цефалоспоринов необходимо изучить анамнез относительно аллергии на пенициллин, поскольку перекрестные аллергические реакции на пенициллины наблюдаются в 5-10% случаев.
В отношении пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим.
Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.
При возникновении каких-либо проявлений повышенной чувствительности следует прекратить лечение.
В случаях тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость снижения дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Цефподоксим не является антибиотиком первого выбора для лечения стафилококковой пневмонии, поэтому его не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами как Legionella , Mycoplasma и Chlamydia.
Возможные побочные реакции включают желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.
Цефподоксим может вызвать понос, антибиотика, ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Эти побочные реакции, чаще возникающие у пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.
Следует провести исследование на наличие C. difficile . В случае угрозы колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.
Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже – агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится более 10 дней, следует провести анализ крови и при наличии нейтропении лечение прекратить.
Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами против препарата. Они могут индуцировать положительную пробу Кумбса и редко могут привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и/или с мощными мочегонными средствами (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек.
Длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом. Необходимо повторное обследование пациента; если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.
1 таблетка по 100 мг содержит лактозу, моногидрат 9 мг.
1 таблетка по 200 мг содержит лактозу, моногидрат 18 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фоксеро можно применять в период беременности только в случае обоснованной необходимости .
Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применение следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Доказано, что цефподоксим, как правило, не влияет на способность концентрироваться и реагировать. Однако редко возникают такие побочные реакции, как падение АД или головокружение, которые могут привести к риску при выполнении указанных видов деятельности (см. также раздел «Побочные реакции»).
Для применения внутрь. Таблетки следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции.
Взрослые с нормальной функцией почек
Синусит: 200 мг 2 раза в день.
Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в день в зависимости от тяжести инфекции.
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг 2 раза в день.
Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в день.
Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в день.
Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде однократной дозы.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.
Дети
Таблетки назначают детям от 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки. Детям младше 12 лет рекомендуется применять Фоксеро ® , порошок для оральной суспензии.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина.
40 мл/мин/1,73 м 2 не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, то дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. таблицу).
Клиренс креатинина (мл/мин)
Рекомендуемая доза
39-10
Унифицированную дозу 1 назначают в виде однократной дозы каждые 24 часа (т.е. половину обычной дозы для взрослых)
< 10
Унифицированную дозу 1 назначают в виде однократной дозы каждые 48 часов (т.е. четверть обычной дозы для взрослых)
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Унифицированную дозу 1 назначают после каждого сеанса диализа
1 Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.
Дети.
Таблетки назначают детям от 12 лет. Детям младше 12 лет рекомендуется применять Фоксеро ® , порошок для пероральной суспензии.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия обычно обратима и исчезает при понижении уровня цефподоксима в плазме крови.
Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ.
Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (>1/10); часто (³1/100, <1/10); нечасто (³1/1000, <1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Инфекции и инвазии:
часто – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida , нечувствительными к цефподоксиму (см. раздел «Особенности применения»);
Суперинфекция: как и при применении других антибиотиков, применение цефподоксима, особенно продолжительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.
очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
нечасто – тромбоцитоз (обычно обратимый после прекращения лечения);
очень редко – анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
редко – повышенная чувствительность, реакции всех степеней тяжести, от бронхоспазма и ангионевротического отека до шока, угрожающего жизни;
очень редко – анафилактические реакции.
Метаболические нарушения:
редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко – миалгия.
Со стороны нервной системы:
нечасто – головная боль, вертиго, парестезия;
редко – головокружение;
очень редко – бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные ужасы.
Со стороны дыхательной системы:
редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто – диарея, вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, уменьшение аппетита;
редко – ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит, кровь в стуле, острый панкреатит.
При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. «Особенности применения»).
Гепатобилиарные нарушения:
очень редко – поражение печени, холестатическое поражение печени;
редко – острый гепатит.
Со стороны кожи и ее производных:
нечасто – сыпь, зуд, крапивница, пурпура;
редко – повышенная потливость, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко – ОПН, гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.
Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия (см. «Особенности применения»).
Со стороны органов чувств:
нечасто – шум в ушах;
редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
редко – дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Лабораторные показатели:
нечасто – билирубинемия;
редко – повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина, псевдоположительная реакция Кумбса.
Биохимические анализы:
гипер- или гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги.
1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
АЛКАЛОИД АД Скопье/
ALKALOID AD Skopje.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.
Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.
Людям с нарушением зрения 