действующее вещество: pirenzepine;
1 ампула по 2 мл содержит Пирензепин дигидрохлорида моногидрата 10,43 мг, что эквивалентно Пирензепин дигидрохлорида 10 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E 1520) натрия хлорид, натрия ацетат, тригидрат (E 262) кислота уксусная ледяная (E 260) вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
Код АТС А02В Х03.
Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом, эрозий или язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые кровоточат.
Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата паралитическая непроходимость кишечника. Применение препарата противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью к любому из компонентов препарата.
Рекомендовано применение в нижеприведенных дозах.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг Пирензепин дигидрохлорида (2 разовые дозы).
Взрослым каждые 12:00 необходимо вводить содержимое 1 ампулы (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы, что эквивалентно 20 мг гастроцепин 3 раза в сутки, то есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
Метод приготовления и совместимость.
Инфузия: гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 5% раствором глюкозы.
Непосредственно перед применением следует проводить визуальную оценку указанных растворов, поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может меняться (например рН). Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с указанными растворами при, что нет мутности, осадка или изменения цвета. Смешивания растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки змишуваности раствора наблюдения проводят в течение 12:00 при комнатной температуре. Инфузионные растворы, содержащие гастроцепин следует вводить не позднее чем через 12:00 после приготовления.
Гастроцепин, раствор для инъекций, можно вводить в виде внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.
Внутривенные инъекции следует, как правило, осуществлять медленно, поскольку:
Парентеральное применение должно продолжаться до исчезновения симптомов, обычно в течение 2-3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.
По частоте проявления побочных реакциях классифицированы следующим образом:
очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 до <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
редко (≥ 1/10 000 до <1/1000);
очень редко (≥ 1/10000)
неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).
Наблюдались нижеприведенные побочные реакции:
Повышение рН в желудке до более 3,5 приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиальной системы из желудка возможна. Было описано, что количество случаев внутри- больничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии была выше в случае медикаментозного повышения рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.
При введении больших доз Пирензепин могут развиться такие антихолинергические эффекты: нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, задержка мочи, кишечная непроходимость, беспокойство или сонливость, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза.
Для лечения можно применять парасимпатомиметични агенты, например физостигмин.
Пациентам с глаукомой применяют пилокарпин местно. В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.
Пирензепин слабо выводится с помощью диализа.
Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничено.
Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко, хотя и в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, может наблюдаться антихолинергическим эффектом.
Следует избегать применения препарата гастроцепин, раствор для инъекций, в период беременности и кормления грудью.
Исследования о влиянии на фертильность и репродуктивную функцию человека не проводились.
На сегодняшний день не получено подтверждение безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям в возрасте до 18 лет.
Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР) . В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, если возможно, поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.
Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы внутривенные инъекции гастроцепин, раствора для инъекций, всегда должны быть медленными. Препарат следует вводить в течение нескольких минут, с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Пирензепин необходимо применять с осторожностью больным
В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить. В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам, особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг Пирензепин.
Для получения информации по применению пациентам интенсивной терапии см. раздел «Побочные реакции».
Гастроцепин, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одну рекомендованную дозу, то есть практически не «содержит натрия».
Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.
Но пациентов следует сообщить, что во время лечения гастроцепин в них могут возникать побочные эффекты, в частности нарушение аккомодации. Поэтому этот препарат рекомендуется принимать с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Одновременное применение гастроцепин с антагонистами Н 2 -гистаминовых рецепторов может привести к существенному усилению антисекреторного действия в результате синергии.
Фармакодинамика.
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин - это антихолинергическим препарат, фармакологическое действие которого базируется на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимое снижение (главным образом за счет снижения объемов секреции, в меньшей степени за счет влияния на концентрацию ионов Н +) секреции желудочной кислоты, стимулированная экспериментально - путем конкурентной блокады М 1 рецепторов на автономных ганглионарной клетках и паракринных клетках желудка . Это основным действием Пирензепин при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что пирензепин определенной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М 1 . В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов, таких как атропин, пирензепин не проявляет одинаковую родство с различными мускариновых рецепторов: он имеет меньшую родство с рецепторами сердца (М 2 рецепторы) и гладких мышц (М 3 рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М 3 рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M 1 рецепторы). Поэтому при применении в низких дозах пирензепин считается селективным антагонистом М 1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие Пирензепин распространяется также на другие мускариновые рецепторы, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.
Фармакокинетика.
После инъекции 8 мг Пирензепин максимальная концентрация в плазме составляет около 425 нг Пирензепин / мл через 30 минут после инъекции концентрация в плазме составляет 75 нг Пирензепин / мл и через 75 минут после инъекции 50 нг Пирензепин / мл. Абсорбция после инъекции быстрая и полная. Пик концентрации 90 нг Пирензепин / мл в плазме крови достигается через 20 минут после инъекции 8 мг Пирензепин. После инъекции 8 мг Пирензепин и такой же параллельной инъекции концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после инъекции.
Объем распределения составляет в среднем 14 л после инъекции. Связывания Пирензепин с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 ч.
Дозы 8 мг Пирензепин, первая из которых была введена внутривенно, другая - внутримышечно, были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде и лишь небольшая часть - в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепину.
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Пирензепин слабо проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Пирензепин в грудное молоко.
прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически свободный от частиц.
Из-за возможной несовместимости Не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами для инъекций или инфузий.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.
По рецепту.
Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания /
Boehringer Ingelheim Espana, SA, Spain.
Прат де ла Рыба 50, 08174 САНТ Кугата ДЕЛ Валлес (Барселона), Испания /
Prat de la Riba 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLÈS (Barcelona), Spain.
Людям с нарушением зрения 