действующее вещество: levofloxacin;
100 мл раствора содержат левофлоксацина гемигидрата в пересчете на безводный 100% левофлоксацин 500 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
1) внебольничная пневмония
2) осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
3) инфекции кожи и мягких тканей;
4) хронический бактериальный простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов.
Раствор левофлоксацина необходимо вводить путем медленной инфузии 1-2 раза в день. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и от чувствительности возбудителя. Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести больного с начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг). Введение препарата необходимо продолжать не менее 48-72 ч после исчезновения клинических признаков инфекции. Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленного введения, его следует применять 1-2 раза в день. Продолжительность введения должна быть не менее 30 мин для дозы 250 мг или не менее 60 мин для дозы 500 мг.
Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек (т.е. CL CR > 50 мл / мин)
* В соответствии с клиническим состоянием пациента через несколько дней (как правило от 2 до 4 дней) возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин)
1 Дополнительных доз после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа не требуется.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью незначительно и выводится в основном почками.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При последовательных инфузии препарата и других лекарственных средств нельзя вводить их в одну вену.
После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.
Инфекции и инвазии
Микозы, включая грибы рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Повышенная чувствительность (гиперчувствительность).
Со стороны метаболизма и питания
Анорексия, гипергликемия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом, гипогликемическая кома.
Со стороны психики
Бессонница, раздражительность, психотические реакции (в том числе галлюцинации, паранойя), депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические расстройства с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий, нарушения сна, ночные бред.
Со стороны нервной системы
головокружение головная боль; сонливость судороги тремор парестезии; сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия; дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса) паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния) дискинезия; экстрапирамидные расстройства; обмороки; доброкачественное повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов зрения
Зрительные нарушения, затуманивание зрения, преходящая слепота.
Со стороны органов слуха и равновесия
Вертиго, нарушение слуха, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны сердца
тахикардия желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»); сердцебиение.
васкулярные расстройства
Гипотензии.
Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства
Бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, панкреатит, стоматит, вздутие живота, запоры, диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит,
включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительной системы
Повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП), билирубина в крови, гепатит, дискинезия.
Сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, лейкоцитокластический васкулит.
Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилия. Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis, рабдомиолиз, разрыв связок, мышц, артрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и состояния в месте введения
Астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях) реакции в месте введения, включая боль, покраснение, флебит.
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, являются:
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, пролонгация интервала QT, галлюцинации, тремор или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления
грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Детям противопоказано применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Глева В / В может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
продолжительность введения
Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Глева В / В. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное повышение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если при введении левофлоксацина ( l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Глева В / В. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Глева В / В следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения Глева В / В, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить инфузию препарата Глева В / В, а пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Раствор для инфузий Глева В / В противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность ( снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с недостаточной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Изменения уровня сахара в крови
При применении хинолонов, особенно пациентам с сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (в т.ч. глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемия, так и гипогликемию). Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У больных сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень сахара в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левобакс в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
психотические реакции
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда - только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например
периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
гепатобилиарной системы
При приеме левофлоксацина сообщалось о случаях некротического гепатита до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.
Метициллин-резистентный S.aureus , является резистентным к фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых метициллин-резистентных инфекций, если результаты лабораторных исследований не подтвердили восприимчивость организма к левофлоксацину.
Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентная к левофлоксацину E. Coli , что следует учитывать при назначении левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей.
Тяжелые буллезные реакции
Наблюдались случаи тяжелых буллезный кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении левофлоксацина. Для продолжения лечения инфекций кожи и / или слизистых пациентам рекомендуется обратиться к врачу.
Обострение миастении гравис
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в пострегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость применения поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.
нарушение зрения
Если при применении левофлоксацина будет наблюдаться нарушения зрения следует немедленно проконсультироваться с офтальмологом.
суперинфекция
Использование левофлоксацина, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Если во время терапии возникла суперинфекция, необходимо немедленно принять соответствующие меры.
Влияние на лабораторные показатели
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, может давать ложно-отрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.
У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние других лекарственных средств на препарат Глева В / В
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенициду на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью применять одновременно левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
другая информация
Клинические исследования фармакологии показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами как карбонат кальция, дигоксином, глибенкламид, ранитидин.
Влияние Глева В / В на другие лекарственные средства
циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, нейролептики).
Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Фармакодинамика.
Глева В / В - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Глева В / В активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Viridans group streptococci , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter sakazakii , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Legionella pneumopnia , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens , Chlamydophila pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Acinetobacter anitratus , Acinetobacter baumannii , Acinetobacter calcoaceticus , Bordetella pertussis , Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri et stuartii , Serratia marcescens , Clostridium perfringens .
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.
Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью
всасывается. Пик концентрации в плазме, который наблюдается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1-2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и
2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы).
прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Левофлоксацин нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствором натрия бикарбоната).
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
По 100 мл во флаконах, в картонной упаковке.
По рецепту.
Закрытое акционерное общество «Инфузия».
Украина, 04073, г.. Киев, Московский проспект, д. 21-А.
Украина, г.. Винница, улица А. Иванова, дом 55.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Б / 2, Махалакшми Чемберс, 22 Бхулабхай Десай Род, Мумбаи 400026, Индия /
B / 2, Mahalaxmi Chambers, 22 Bhulabhai Desai Road, Mumbai 400026, India.
Людям с нарушением зрения 