действующее вещество: индометацин;
1 таблетка содержит индометацина 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный
оболочка кишечнорастворимая: сополимер метакриловая кислота этилакрилата (1: 1) 30% дисперсия (эудрагит L 30 D-55), сополимер метилакрилат: метилметакрилат: метакриловой кислоты 30% дисперсия (эудрагит FS 30 D), натрия гидроксид, триэтилцитрат, полисорбат 80, суспензия пигментов - коричневая WAS FS (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диолальгинат, калия сорбат).
Таблетки, покрытые оболочкой,.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код АТХ М01А В01.
Фармакодинамика.
Индометацин - производное индолоцтовои кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышает действие фенилбутазону и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическое активность сравнима с активностью метамизола. Имеет жаропонижающее действие. Индометацин проявляет сильную тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназного активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известна ганглиоблокирующее действие.
Фармакокинетика.
Резорбция: при пероральном применении 80-90% дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов.
Распределение распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы в 90-98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства, и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.
Метаболизм метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.
Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часами, или в среднем составляет 5,8 часа. Через почки выделяется до 60-75%, 10-20% из которых - в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.
Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена отношении следующих состояний:
Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента (см. Раздел « Особенности применения» ).
Следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность.
Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их факмакодинамици.
Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.
Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.
Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.
Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.
С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.
Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.
Следует избегать одновременного приема с триамтереном за возникновения оборотной почечной недостаточности.
При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.
Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновою кислотой.
При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.
При одновременном приеме с дермопресином усиливается действие последнего.
Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсического действия.
У пациентов при одновременном приеме индометацина и Муромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.
Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:
Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгезирующего» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.
При одновременном приеме с сосудорасширяющее средствами повышается риск кровотечений.
Другие НПВП, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВП и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Дифлунизал: повышает плазменный уровень и снижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.
Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выделение с мочой), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.
Соли лития индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует слежения за уровнем лития.
Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.
Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их канальцевой секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.
Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.
Кортикостероиды : повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. «Особенности применения» ).
Антикоагулянты увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитнои функции и агрессивным воздействием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Необходимо контролировать время кровотечения и протромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их концентрации в плазме крови. В случаях их одновременного применения индометацин назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. «Особенности применения» ).
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особенности применения» ).
Хинолоны: совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги.
Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичность индометацина.
Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеющиеся наблюдения о гипо- или гипергликемизирующее действие при их одновременном применении.
общие
Побочное действие можно уменьшить, используя для контроля симптомов заболевания наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение наиболее короткого периода времени (см. «Способ применения и дозы» и ниже указаны желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.
У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.
В редких случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует быть осторожными при применении живых вакцин.
Пациентам, длительно принимающих препарат, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.
Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.
Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.
Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
При приеме лекарственных препаратов из группы НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Применять с осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями - сенной насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Применение НПВС пациентам в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. «Способ применения и дозы» ).
Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации
Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летательным исходом) наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные инциденты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВП следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВП.
Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечные нарушения (больные пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (о желудочно-кишечные кровоизлияния), особенно в начале лечения.
Особая осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами » )).
Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения
Необходимо обеспечить соответствующий надзор и консультирование пациентов с анамнестическим данными о АГ и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку имеющиеся сообщения о отеки и задержку жидкости, связанных с лечением НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.
Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином только после тщательного оценивания соотношение польза / риск.
Такое обсуждение необходимо и в начале длительного лечения пациентов с факторами риска по отношению сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
кожные эффекты
Серьезные кожные реакции, и с летальным исходом также, очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления указанных реакций проявляется в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного препарата следует прекратить еще при появлении первых кожных или иных симптомов гиперчувствительности.
почечные эффекты
Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина
гематологические эффекты
Следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом возбужденного коагуляции, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.
печеночные эффекты
Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПВП, при длительном лечении может привести к изменению функции печени, требует периодического контроля печеночных ферментов.
инфекции
Вследствие существующей противовоспалительного действия лекарственного препарата он может маскировать симптомы острого воспаления, требует исключения имеющейся бактериальной инфекции при его назначении.
Влияние на фертильность
У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного подавления фертильности при применении лекарственного препарата.
психические эффекты
Применять с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.
вспомогательные вещества
В состав таблеток входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной дефицитом Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять данное лекарственное средство.
В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только остатки глютена и считается безопасным для людей с целиакией.
беременность
Препарат противопоказан в период беременности.
кормление грудью
Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Индометацин Софарма может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, и вызвать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
способ применения
Препарат применять внутрь, после приема пищи. Каждую таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
дозировка
Взрослые и дети старше 14 лет
Начальная доза - 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в день.
При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивать до 150 мг (6 таблеток) в день, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг (8 таблеток). При длительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).
подагра
Для купирования острого приступа подагры назначать начальную дозу 100 мг (4 таблетки), после чего продолжать лечение дозой 50 мг (2 таблетки) 3 раза в день до уменьшения боли.
Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется самая низкая эффективная доза на кратчайший срок. Необходимо следить за пациентом на случай возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
продолжительность лечения
Лечение проводить в течение короткого времени наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. «Особенности применения» ).
Не рекомендуется применение индометацина детям в возрасте до 14 лет.
Симптомы : тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Имеются сообщения о парестезии, скованность и судороги.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует как можно скорее провести опорожнение желудка, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанного рвота, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. Если у пациента не возникает рвота, следует провести промывание желудка. После опорожнения желудка можно применить 25 или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может быть необходим непрерывный медицинский и сестринский надзор. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечную язву и кровотечение как побочное действие индометацина. Использование антацидов может быть полезным.
Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. «Особенности применения» ).
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическая и апластическая), ДВС.
Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилактический шок, отек легких, мозга.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия , утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сетивни нарушения, включая парестезии; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.
Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, очень редко - нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмии, отеки, очень редко - ухудшение сердечной недостаточности, связанной с приемом НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) возможно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения» ).
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.
Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея, диспепсия , запор, боль в животе, метеоризм, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезни Крона, обострение существующей язвы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, очень редко - фульминантной гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострение псориаза, экземы, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротичний отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз.
Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки, переходное билирубина.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Разрешение на выпуск серии:
АО «Софарма».
ОАО «Витамины».
АО «Софарма»
ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.
ОАО «Витамины»
Украина, 20300, Черкасская область, г.. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.
Людям с нарушением зрения 