Состав.
действующие вещества: ипратропия бромид, сальбутамол; 1 ампула 2,5 мл содержит 0,5 мг ипратропия бромида (в виде ипратропия бромида моногидрата) и 2,5 мг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата) вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты соляной 1N, вода для инъекций. Лекарственная форма Раствор для ингаляций. Основные физико-химические свойства: прозрачная и свободный от видимых частиц раствор. Фармакологическая группа Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства в сочетании с антихолинергическими средствами. Код АТХ R03A L02. Фармакологические свойства Фармакологические. Ипратропия бромид является антихолинергическим средством, подавляющим рефлексы, косвенные блуждающим нервом, выступая антагонистом мускариновых действия ацетилхолина. После ингаляции с применением ипратропия бромида бронходилатация по преимуществу местной специфическим действием в легких, несистемной по своей природе. Сальбутамол является β2-агонистом адренорецепторов, действует на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление. Сальбутамол расслабляет все гладкие мышцы от трахеи до конечных бронхиол и защищает от действия бронхозвужувальних агентов. Применение препарата Иприксон Неб обеспечивает одновременное воздействие ипратропия бромида и сальбутамола сульфата, а следовательно, влияние на мускариновые и β2-адренорецепторы легких. В результате этого воздействия усиливается бронхолитический эффект, который бы возникал при применении каждой из веществ в отдельности. Фармакокинетика. ипратропий абсорбция На основе полной количества вещества, выводится почками (0-24 часа), которая составляет 3-4%, сделан вывод, что общая системная биодоступность ипратропия после ингаляции составляет 7-9%. распределение Кинетические параметры, характеризующие распределение ипратропия бромид, рассчитанные на основе показателей концентрации в плазме после внутривенного введения. Отмечено внезапное двухфазное снижение концентрации в плазме. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (≈ 2,4 л / кг). Препарат минимально (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Доклинические данные указывают, что четвертичный амин ипратропия не проникает через плаценту или гематоэнцефалический барьер. метаболизм Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л / мин, зато почечный клиренс - 0,9 л / мин. После ингаляции около 87-89% дозы метаболизируется, преимущественно в печени путем окисления. вывод После ингаляционного введения около 3,2% радиоактивного меченого средства, за которую отвечает исходное соединение и метаболиты выделяются с мочой. Этот путь введения отвечает за общую радиоактивность, что выводится с калом. Период полувыведения радиоактивного меченого средства после ингаляционного введения составляет 3,2 часа. Основные метаболиты, которые выделяются с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными. сальбутамол абсорбция Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после перорального, ингаляционного и энтерального приема, а его биодоступность после перорального приема составляет около 50%. Средний показатель пиковой концентрации сальбутамола в плазме крови составлял 492 пг / мл и наблюдался через 3:00 после ингаляционного применения комбинации ипратропия бромида и сальбутамола сульфата. распределение Кинетические параметры рассчитаны на основе концентрации в плазме после внутривенного введения. Объем распределения (Vz) составляет примерно 156 л (≈ 2,5 л / кг). Лишь 8% препарата связывается с белками плазмы. В доклинических исследованиях обнаружено примерно 5% плазменных концентраций сальбутамола в мозге. Однако за эту концентрацию соответствует вероятно распределение вещества во внеклеточной жидкости в мозге. Метаболизм и выведение После ингаляции разовой дозы примерно 27% дозы попадает в загубник, выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет в среднем около 4:00, средний общий клиренс ̶ 480 мл / мин, в то время как почечный клиренс - 291 мл / мин. Сальбутамол одновременно метаболизируется до сальбутамола 4'-O-сульфата. Биотрансформации в основном подлежит R (-) энантиомер сальбутамола (левосальбутамол), поэтому от быстрее выводится из организма, чем S (+) энантиомер. После введения сальбутамол выводится с мочой в течение 24 часов. Большая часть дозы выводится в неизмененном виде (64,2%), зато 12,0% дозы выводится в виде сульфата. После перорального введения с мочой выводится 31,8% и 48,2% дозы препарата в неизмененном виде и в форме сульфата соответственно. Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола сульфат усиливает системную абсорбцию каждого из компонентов. Повышенная фармакодинамическая активность препарата Иприксон Неб обусловлена комбинированной местным действием обоих препаратов на легкие.
Людям с нарушением зрения 