діючі речовини: іпратропію бромід, сальбутамол;
1 ампула 2,5 мл містить 0,5 мг іпратропію броміду (у вигляді іпратропію броміду моногідрату) та 2,5 мг сальбутамолу (у вигляді сальбутамолу сульфату);
допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин кислоти хлористоводневої 1N, вода для ін’єкцій.
Розчин для інгаляцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий та вільний від видимих часток розчин.
Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Адренергічні засоби у комбінації з антихолінергічними засобами. Код АТХ R03A L02.
Фармакодинаміка.
Іпратропію бромід є антихолінергічним засобом, що пригнічує рефлекси, опосередковані блукаючим нервом, виступаючи антагоністом мускаринової дії ацетилхоліну. Після інгаляції із застосуванням іпратропію броміду бронходилатація зумовлена переважно місцевою специфічною дією в легенях, несистемною за своєю природою.
Сальбутамол є β2-агоністом адренорецепторів, що діє на гладку мускулатуру дихальних шляхів, викликаючи її розслаблення. Сальбутамол розслабляє всі гладкі м’язи від трахеї до кінцевих бронхіол і захищає від дії бронхозвужувальних агентів.
Застосування препарату Іпріксон Неб забезпечує одночасний вплив іпратропію броміду та сальбутамолу сульфату, а отже, вплив на мускаринові та β2-адренергічні рецептори легень. У результаті цього впливу посилюється бронхолітичний ефект, який би виникав при застосуванні кожної з речовин окремо.
Фармакокінетика.
Іпратропій
Абсорбція
На основі цілковитої кількості речовини, що виводиться нирками (0-24 години), яка становить 3-4 %, зроблено висновок, що загальна системна біодоступність іпратропію після інгаляції становить 7-9 %.
Розподіл
Кінетичні параметри, що характеризують розподіл іпратропію броміду, розраховані на основі показників концентрації у плазмі після внутрішньовенного введення. Відмічено раптове двофазне зниження концентрації у плазмі.
Уявний обʼєм розподілу у рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л
(≈ 2,4 л/кг). Препарат мінімально (менше 20 %) звʼязується з білками плазми крові. Доклінічні дані вказують, що четвертинний амін іпратропію не проникає крізь плаценту або гематоенцефалічний барʼєр.
Метаболізм
Загальний кліренс іпратропію становить 2,3 л/хв, натомість нирковий кліренс - 0,9 л/хв. Після інгаляції близько 87-89 % дози біотрансформується, переважно в печінці шляхом окиснення.
Виведення
Після інгаляційного введення близько 3,2 % радіоактивного міченого засобу, за яку відповідає вихідна сполука і метаболіти, виділяються із сечею. Цей шлях введення відповідає за загальну радіоактивність, що виводиться із калом. Період напіввиведення радіоактивного міченого засобу після інгаляційного введення становить 3,2 години. Основні метаболіти, що виділяються із сечею, слабо звʼязуються з мускариновими рецепторами і вважаються неактивними.
Сальбутамол
Сальбутамол швидко і повністю абсорбується після перорального, інгаляційного та ентерального прийому, а його біодоступність після перорального прийому становить близько 50 %. Середній показник пікової концентрації сальбутамолу в плазмі крові становив 492 пг/мл та спостерігався через 3 години після інгаляційного застосування комбінації іпратропію броміду і сальбутамолу сульфату.
Кінетичні параметри розраховані на основі концентрації в плазмі після внутрішньовенного введення. Уявний обʼєм розподілу (Vz) становить приблизно 156 л (≈ 2,5 л/кг). Лише 8 % препарату звʼязується з білками плазми. У доклінічних дослідженнях виявлено приблизно 5% плазмових концентрацій сальбутамолу в мозку. Однак за цю концентрацію відповідає ймовірно розподіл речовини у позаклітинній рідині в мозку.
Метаболізм і виведення
Після інгаляції разової дози приблизно 27 % дози, що потрапляє у загубник, виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 24 годин. Період напіввиведення становить у середньому приблизно 4 години, середній загальний кліренс ̶ 480 мл/хв, в той час як нирковий кліренс - 291 мл/хв. Сальбутамол одночасно метаболізується до сальбутамолу 4'-O-сульфату. Біотрансформації в основному підлягає R(-) енантіомер сальбутамолу (левосальбутамол), тому від швидше виводиться з організму, ніж S(+) енантіомер. Після внутрішньовенного введення сальбутамол виводиться із сечею протягом 24 годин. Більша частина дози виводиться у незміненому вигляді (64,2 %), натомість 12,0 % дози виводиться у вигляді сульфату. Після перорального введення із сечею виводиться 31,8 % та 48,2 % дози препарату у незміненому вигляді та у формі сульфату відповідно. Спільна інгаляція іпратропію броміду і сальбутамолу сульфату не підсилює системну абсорбцію кожного із компонентів. Підвищена фармакодинамічна активність препарату Іпріксон Неб зумовлена комбінованою місцевою дією обох препаратів на легені.
Людям із порушеннями зору 