действующее вещество: amiodarone;
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Таблетки.
Антиаритмические средства III класса. Код АТС С01В D01.
Профилактика рецидивов:
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.
Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка.
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма), синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла), нарушение AV проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора дисфункция щитовидной железы, известная гиперчувствительность к йоду, амиодарона или к одной из вспомогательных веществ; в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение пируэтной желудочковой тахикардии (torsades de pointes): антиаритмические средства Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилида, ибутилид), другие лекарственные средства (соединения мышьяка " которую, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон внутривенно, некоторые нейролептические средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), эритромицин, пентамидин (для парентерального применения), мизоластин, винкамицин внутривенно, моксифлоксацин, спирамицин внутривенно , торемифен.
Назначать взрослым внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальное лечение. Обычно рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней.
В некоторых случаях в начале лечения можно применять более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), которые принимать короткий период времени и под контролем ЭКГ.
Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от терапевтической эффективности у каждого конкретного пациента поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (или 1 таблетка каждые два дня) до 2 таблеток в сутки.
Со стороны органов зрения: микродепозиты в роговице (сложные липидные отложения), в исключительных случаях они ассоциированы с цветными гало в ослепительном свете или затуманивание зрения, не требуют отмены амиодарона и всегда полностью возвратными после отмены препарата нейропатия (неврит) зрительного нерва с нечеткостью зрения и ухудшением зрения, а также с отеком соска зрительного нерва, может прогрессировать к снижению остроты зрения (рекомендуется отменить амиодарон), слепоты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация; пигментация кожи синюшного или синюшно-серого цвета при длительном применении высоких суточных доз, медленно исчезает после отмены препарата (в течение 10-24 месяцев) эритема на фоне лучевой терапии; кожные высыпания, обычно неспецифические; эксфолиативный дерматит, хотя связь между его появлением и приемом препарата четко не установлен; алопеция крапивница.
Со стороны эндокринной системы: изменения со стороны содержания гормонов щитовидной железы в крови (увеличенный уровень Т4, нормальное или несколько уменьшен уровень ТС), не требуют отмены препарата гипотиреоз (исчезает в течение 1-3 месяцев после прекращения приема препарата, отмена препарата не обязательно) гипертиреоз (требует обязательной отмены амиодарона и надлежащей терапии кортикостероидами (1 мг / кг)) редкие случаи гипонатриемии могут свидетельствовать о развитии синдрома неадекватной секреции АДГ, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: интерстициальное или диффузное альвеолярное заболевания легких и облитерирующий бронхиолит с организующей пневмонией (иногда летальные), сопровождающиеся появлением одышки при физической нагрузке или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния здоровья я (повышенная утомляемость, снижение массы тела и небольшое повышение температуры тела), которые требуют рентгенологического обследования и, при необходимости, отмены препарата, поскольку могут привести к легочного фиброза; плеврит, обычно ассоциируемый с интерстициальной пневмопатии; бронхоспазм у пациентов с острой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; кровохарканье; острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях - с летальным исходом, иногда в раннем послеоперационном периоде (возможно взаимодействие с высокими дозами кислорода) легочные кровотечения, часто ассоциированы с пневмопатии, индуцированной амиодароном.
Со стороны нервной системы: тремор или другая экстрапирамидная симптоматика; нарушения сна, в том числе ночные кошмары; сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия (как правило, обратные после отмены препарата); миопатия; мозжечковая атаксия; доброкачественная внутричерепная гипертензия головная боль.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и / или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальное, которое требует отмены препарата хроническое поражение печени с гистологическим изменениям, соответствующие картине псевдоалкогольный гепатита (необходимо заподозрить в случае повышения трансаминаз, даже умеренного, возникающее после приема препарата в течение более чем 6 месяцев); цирроз печени, иногда летальный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая, нарушение проводимости миокарда (синоатриальная блокада, блокада разной степени), выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, отказ синусового узла, возникновение или ухудшения существующей аритмии, которая иногда сопровождается остановкой сердца .
Со стороны желудочно-кишечного тракта: легкие расстройства пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия).
Со стороны молочных желез и репродуктивной системы: эпидидимит, импотенция.
Со стороны сосудов: васкулит, снижение артериального давления, приливы.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемии.
Со стороны мочевыделительной системы: поражение почек с умеренным повышением уровня креатинина.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Случаи острой передозировки амиодарона недостаточно документированы. Сообщалось о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes, и поражения печени.
Лечение симптоматическое. Рекомендуется мониторирование состояния пациента, особенно сердечной функции, в течение достаточно длительного периода времени.
Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.
Учитывая влияние на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности.
Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в грудное молоко в концентрациях более высоких, чем их концентрации в плазме крови. Из-за риска развития гипотиреоза у новорожденного кормления грудью противопоказано на период лечения амиодароном.
Безопасность и эффективность амиодарона у детей в настоящее время не оценивались, поэтому применение этого препарата детям не рекомендуется.
Эффекты со стороны сердца
До начала применения препарата необходимо сделать ЭКГ.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений.
Амиодарон индуцирует изменения ЭКГ. Эти индуцированные изменения включают удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации с возможным появлением зубца U. Это является признаком терапевтического действия препарата, а не его токсичности.
Несмотря на то, что амиодарон может вызвать удлинение интервала QT, его способность провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии torsades de pointes является слабой.
Возникновение на фоне лечения атриовентрикулярной блокады II или III степени, синоатриальная блокада или бифасцикулярной блокады требует отмены препарата. Развитие AV-блокады I степени требует интенсификации наблюдения пациента.
Сообщалось о случаях, иногда летальные, появления новой аритмии или ухудшение уже существующей и леченной аритмии (см. Раздел «Побочные реакции»).
Аритмогенный эффект амиодарона слабый или даже ниже такой большинства антиаритмических средств и обычно проявляется на фоне применения некоторых комбинаций лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или при наличии электролитных нарушений, особенно гипокалиемии. Важно учитывать ситуации, которые могут быть ассоциированными с гипокалиемией, которую необходимо устранить до начала применения амиодарона.
Со стороны щитовидной железы
Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем влияет на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белковосвязанного йода). Но определение других показателей функции щитовидной железы (ТЗ, Т4, ТТГ) при этом возможно.
Амиодарон может обусловливать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендовано во всех пациентов перед началом применения препарата, а затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинической подозрения на дисфункцию щитовидной железы (см. Раздел «Противопоказания», «Побочные реакции») .
Со стороны легких
Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния, должно рассматриваться как возможный признак легочной токсичности препарата, например развития интерстициальной пневмопатии и требует рентгенологического обследования пациента (см. Раздел «Побочные реакции»).
Рекомендовано осуществлять пациентов тщательный надзор при искусственной вентиляции легких.
Со стороны печени
Необходимо регулярно мониторить функцию печени, уменьшить дозу амиодарона или отменить этот препарат, если уровни трансаминаз растут более чем в три раза по сравнению с нормальными значениями этих показателей. При применении амиодарона могут развиваться острые печеночные расстройства (включая тяжелую гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда летальную) и могут возникать хронические печеночные расстройства (вариабельность гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5-5 раз от нормы) (см. Раздел « побочные реакции »).
Нервно-мышечные нарушения
Амиодарон может обусловливать сенсорную, моторную или смешанную периферической нейропатии и миопатии (см. Раздел «Побочные реакции»).
При возникновении в единичных случаях головной боли необходимо обследоваться для определения его возможной причины.
Со стороны органов зрения
При возникновении нечеткости зрения или снижении остроты зрения необходимо немедленно выполнить полное офтальмологическое обследование, в том числе фундоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены препарата, так как продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений и слепоты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами
Комбинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») со следующими препаратами:
должны рассматриваться только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий.
Использование амиодарона не рекомендуется в сочетании с циклоспорином, дилтиаземом (для инъекций) и верапамилом (для инъекций), некоторыми противопаразитарными средствами (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторыми нейролептиками (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол , левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол) и метадоном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушения, связанные с вспомогательными веществами
Это лекарственное средство содержит лактозу. В связи с этим он не рекомендован к применению у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).
Следует учесть возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
антиаритмические препараты
Многие антиаритмических препаратов подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.
Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирование. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидин соединения, соталол и т.п.), противопоказано.
Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск кардиальных побочных эффектов.
Одновременное применение с лекарственными средствами, которые имеют отрицательное инотропное действие, способствуют замедлению сердечного ритма и / или замедляют AV-проводимость, является деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирование.
Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие torsades de pointes
Эта серьезная аритмия может быть индуцированная некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, принадлежат ли они к антиаритмических препаратов или нет. Благоприятными факторами являются гипокалиемия (см. Раздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. Раздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное предварительно существующее удлинение интервала QT.
К лекарственным средствам, которые могут обусловливать развитие torsades de pointes, в частности, относятся антиаритмические препараты Иа и III класса и некоторые нейролептики. Для эритромицина, спирамицина и винкамицину это взаимодействие реализуется только при использовании их лекарственных форм, которые вводят внутривенным путем.
Одновременное использование двух лекарственных средств, каждый из которых способствует возникновению torsades de pointes, обычно противопоказано.
Однако метадон и некоторые подгруппы препаратов является исключением из этого правила:
Препараты, замедляющие сердечный ритм
Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардии. Это, в частности, касается антиаритмических препаратов Iа класса, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических препаратов III класса, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных препаратов.
Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»)
Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes, кроме противопаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона; см. подразделение «Нерекомендуемые комбинации"):
Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особенности применения»)
Циклоспорин. Увеличение сывороточных концентраций циклоспорина из-за ухудшения его метаболизма в печени, с риском проявления нефротоксических эффектов. Количественное определение сывороточных концентраций циклоспорина, мониторинг функции почек и коррекции дозы циклоспорина на фоне лечения амиодароном.
Фторхинолоны. В течение лечения амиодароном следует избегать применения фторхинолонов.
Дилтиазем для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический контроль и непрерывное мониторирование ЭКГ.
Верапамил для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический контроль и непрерывное мониторирование ЭКГ.
Противопаразитарные препараты, которые могут индуцировать torsades de pointes ( галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Если возможно, следует отменить 1 или 2 препарата. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно выполнить предварительную оценку интервала QT и осуществления мониторирование ЭКГ.
Нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Метадон. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении
Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и увеличение риска геморрагических осложнений. Более частый контроль МНО. Возможна корректировка дозы перорального антикоагулянта на фоне лечения амиодароном и в течение 8 дней после отмены препарата.
Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер в приложении). Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Бета-блокаторы, применяемые по поводу сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерного замедления сердечного ритма. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Клиническое и регулярное ЭКГ мониторирования.
Дабигатран. Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений. Клиническое мониторирование и коррекция дозы дабигатрана при необходимости, но не выше 150 мг / сут.
Препараты наперстянки. Угнетение автоматизма (чрезмерное замедление сердечного ритма) и нарушение AV-проводимости. При использовании дигоксина наблюдается повышение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса дигоксина. ЭКГ и клиническое мониторирование, количественное определение уровня дигоксина в крови и, при необходимости, корректировки дозы дигоксина.
Дилтиазем для перорального применения. Риск развития брадикардии или AV-блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. ЭКГ и клиническое мониторирование на фоне одновременного применения этих препаратов.
Верапамил для перорального применений. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. ЭКГ и клиническое мониторирование.
Эсмолол. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое мониторирование.
Препараты, снижающие содержание калия: диуретики, снижают содержание калия (изолированно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при внутривенном введении), ГКС (при системном применении), тетракозактид. Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes (гипокалиемия является благоприятным фактором). Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и осуществлять мониторинг ЭКГ, содержания электролитов и клиническое мониторирование.
Лидокаин. Риск увеличения плазменных концентраций лидокаина, с возможными неврологическими и кардиальными побочными эффектами, в связи с угнетением амиодароном метаболизма препарата в печени. Клиническое и ЭКГ мониторирования, а также, при необходимости, количественное определение плазменных концентраций лидокаина. В случае необходимости - коррекция дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистат. Риск уменьшения плазменных концентраций амиодарона и его активного метаболита. Клиническое мониторирование и, при необходимости, мониторирование ЭКГ.
Фенитоин ( путем экстраполяции - также и фосфенитоин). Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими признаками (угнетение метаболизма фенитоина в печени). Клиническое мониторирование, количественное определение плазменных концентраций фенитоина и возможна корректировка дозы.
Симвастатин. Увеличение риска возникновения побочных эффектов (концентрацийзалежне), таких как рабдомиолиз (угнетение метаболизма симвастатина в печени). Учитывая этот тип взаимодействия, не следует превышать дозу симвастатина 20 мг в сутки или использовать другой статин.
Такролимус. Увеличение концентраций такролимуса в крови из-за подавления его метаболизма амиодароном. Количественное определение концентраций такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса на фоне одновременного применения амиодарона и при его отмене.
Препараты, замедляющие сердечный ритм. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Клиническое и ЭКГ мониторирование.
Флекаинид. Амиодарон повышает плазменные уровни флекаиниду путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому следует проводить коррекцию дозы флекаиниду.
Препараты, метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4
Когда такие лекарственные средства применяются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP3A4, это может приводить к повышению их плазменных уровней и к повышению их токсичности:
Комбинации, требующие особого внимания
Пилокарпин. Риск избыточного замедление сердечного ритма (аддитивные эффекты препаратов, которые замедляют сердечный ритм).
Фармакодинамика.
Антиаритмические свойства:
Другие свойства:
Существуют данные, что препарат статистически значимое снижает общую летальность и летальность по причинам, связанным с нарушениями ритма у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.
Фармакокинетика.
Амиодарон является соединением, для которой свойственны медленное транспортировки и высокая тканевая аффинность.
Биодоступность при пероральном приеме в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может быть от 30% до 80% (в среднем - 50%). После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов.
Терапевтическая активность проявляется в среднем в течение одной недели приема препарата (от нескольких дней до двух недель).
Период полувыведения амиодарона длительный и характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней). Во время первых дней лечения препарат кумулируется в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, и соотношение поступления / вывода препарата достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев, в зависимости от пациента.
Такие характеристики обосновывают использование погрузочных доз для быстрого достижения уровня захвата препарата тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности.
Происходит высвобождение некоторого количества йода, который выводится с мочой в виде йодида; при применении амиодарона в дозе 200 мг вывода йода составляет 6 мг / сут. Остальные соединения и, соответственно, большая часть йода экскретируются с калом после печеночного транспорта.
Поскольку с мочой выводится незначительное количество препарата у пациентов с почечной недостаточностью могут использоваться обычные дозы.
После отмены препарата его элиминация продолжается в течение нескольких месяцев. Следует отметить, что остаточная активность препарата может проявляться в течение периода времени от 10 дней до 1 месяца.
таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 200 мг № 30 (10хЗ) в блистерах в коробке.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 