Инструкция к препарату КЛАУДИЕКС табл.100 мг №28
- Производитель:ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Код АТХ:B01AC23
- Действующее вещество:Цилостазол
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
Склад:
1 таблетка містить цилостазолу 100 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію кармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми білого кольору, з рискою з одного боку. Діаметр близько 8 мм. Таблетку можна розділити на дві рівні дози.
Фармакотерапевтична група.Антитромботичні засоби. Антиагреганти.
Код АТХ B01A C23.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів. Лікарський засіб покращує здатність переносити фізичні навантаження, яку оцінюють за абсолютною дистанцією при переміжній кульгавості (або максимальною дистанцією ходьби (МДХ)) та початковою дистанцією переміжної кульгавості (або безболісною дистанцією ходьби (БДХ)) у тестуванні на біговій доріжці. За результатами досліджень при різних навантаженнях було встановлено значне абсолютне покращення на 42 метри максимальної дистанції ходьби (МДХ) порівняно з плацебо. відповідає відносному покращенню 100 % від плацебо. Цей ефект був дещо нижчим у хворих на цукровий діабет.
Цилостазол має вазодилататорний ефект, що було підтверджено вимірюванням кровотоку нижніх кінцівок за допомогою тензометричної плетизмографії. Цилостазол також інгібує проліферацію клітин гладких м’язів та інгібує реакцію вивільнення тромбоцитів тромбоцитарного фактора росту та PF-4 у тромбоцитах людини.
Дослідження продемонстрували, що цилостазол спричиняє зворотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Інгібування ефективне проти ряду агрегантів (включаючи арахідонову кислоту, колаген, АДФ та адреналін), у пацієнтів інгібування триває до 12 годин, а після завершення прийому цилостазолу відновлення агрегації проходило у межах 48‑96 годин, без ефекту рикошету (гіперагрегації). Також встановлено вплив цилостазолу на ліпіди, які циркулюють у плазмі крові. Прийом лікарського засобу знижує рівень тригліцеридів та підвищує рівень HDL-холестеролу. Тривале застосування лікарського засобу не спричиняло збільшення рівня летальності серед пацієнтів порівняно з плацебо.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
При регулярному прийомі цилостазолу у дозі 100 мг двічі на добу у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин стабільний стан досягається протягом 4 днів. Сmax цилостазолу та його первинних метаболітів підвищується менш пропорційно з підвищенням дози. Проте AUC цилостазолу та його метаболітів збільшується приблизно пропорційно до дозування. Явний період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 години. Існує два головних метаболіти – дегідроцилостазол та 4'-транс-гідроксицилостазол, що мають близькі показники напіввиведення. Дегідрометаболіт має в 4‑7 разів вищу антитромботичну активність, ніж початкова речовина, а 4'-транс-гідроксиметаболіт – 1/5 від активності цилостазолу. Концентрації у плазмі крові (отримані за допомогою AUC) дегідро- та 4'-транс-гідроксиметаболітів приблизно становлять 41 % та 12 % від концентрації цилостазолу відповідно.
Метаболізм.
Цилостазол виводиться переважно за допомогою метаболізму та подальшого виведення його метаболітів із сечею. Первинні ізоферменти цитохрому Р450, які беруть участь у його метаболізмі, – CYP3A4, меншою мірою – CYP2C19 та ще меншою мірою – CYP1A2.
Виведення.
Головний шлях виведення – із сечею (74 %), залишкові кількості виділяються з калом. Незначні кількості незміненого цилостазолу виділяються з сечею, а менш ніж 2 % його дози виділяється у вигляді дегідроцилостазолу. Приблизно 30 % від початкової дози виділяється з сечею як 4'-транс-гідроксиметаболіт. Залишкова кількість виділяється як сума метаболітів, жоден з яких не перевищує 5 % від загальної кількості.
Розподіл.
Цилостазол зв’язується з білками на 95‑98 %, переважно з альбуміном. Дегідрометаболіт та 4'-транс-гідроксиметаболіт зв’язуються з білками на 97,4 % та 66 % відповідно.
Немає підтвердження здатності цилостазолу індукувати мікросомальні ферменти печінки. Фармакокінетика цилостазолу та його метаболітів не залежала значною мірою від віку або статі пацієнтів 50‑80 років.
В осіб із тяжкою нирковою недостатністю вільна фракція цилостазолу була на 27 % вищою, а Сmax та AUC були відповідно на 29 % та 39 % нижчими, ніж в осіб з нормальною функцією нирок. Сmax та AUC дегідрометаболіту були відповідно на 41 % та 47 % нижчими у пацієнтів з тяжкими порушеннями нирок порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Сmax та AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу були на 173 % та 209 % вищими в осіб із тяжкою нирковою недостатністю. Немає даних щодо пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для збільшення максимальної безболісної дистанції ходьби у пацієнтів з переміжною кульгавістю, які не мають болей у стані спокою та ознак некрозу периферичних тканин (захворювання периферичних артерій, стадія II за Фонтейном).
Застосовувати як терапію другої лінії для пацієнтів, у яких зміна стилю життя (включаючи відмову від куріння та контрольовані програми занять спортом) та інші відповідні заходи не призвели до значного послаблення симптомів переміжної кульгавості.
Протипоказання.
- Антибиотики и антибактериальные
- Травы, сборы, фиточаи
- Гормональные препараты
- Эндокринная система
- Средства от аллергии
- Офтальмология
- Нервная система
- Респираторная система
- Гинекология
- Онкология
- Система крови и кроветворения
- Пищеварительная система и метаболизм
- Урология
- Различные средства
- Сердечно-сосудистая система
- Противовирусные средства
- Дерматология
- Опорно-двигательный аппарат
- Витамины
- Антисептические и дезинфицирующие
- Вредные привычки
- Обезболивающие. Спазмолитики. Противовоспалительные.
- Противопаразитарные, инсектициды и репелленты
- Диабет
- Иммуномодулирующие средства
- Гомеопатия
- Проктология
- Контрастные вещества
- Вакцины и сыворотки
- Стоматология
- Препараты для лечения заболеваний уха
- Мочевыделительная система
- Противовоспалительные и ранозаживляющие БАДы
- Антиоксиданты и сердечно-сосудистые бады
- БАДы для мочеполовой системы и почек
- БАДы различных групп
- БАДы для зрения и здоровья глаз
- БАДы для женщин
- БАДы для мужчин
- БАДы для детей
- БАДы для похудения
- БАДы для иммунной системы и противоаллергенные
- БАДы для кожи, волос и ногтей
- БАДы для органов пищеварения и ЖКТ
- БАДы для работы опорно-двигательного аппарата и костно-мышечной системы
- БАДы для органов дыхания
- БАДы для диабетиков
- БАДы для центральной нервной системы
- БАДы противомикробные и противопаразитные
- БАДы для эндокринной системы
- БАДы для борьбы с вредными привычками
- Презервативы
- Термометры
- Изделия медицинского назначения
- Тесты
- Тонометры
- Массажеры
- Аптечки
- Небулайзеры (ингаляторы)
- Ортопедические изделия
- Перевязочные материалы и лейкопластыри
- Медицинская мебель
- Весы
- Интимные смазки и гели
- Глюкометры
- Грелки
- Гигиена для больных
- Инвалидные коляски
- Ходунки, трости, костыли
- Противопролежневые матрацы
- Молокоотсосы
- Противопролежневые подушки
- Шприцы
- Очистители воздуха
- Подгузники для взрослых
- Ортопедические подушки
- Стетоскопы
- Шагомеры
- Увлажнители воздуха
- Песочные часы
- Приборы для маникюра и педикюра
- Аксессуары для инвалидных колясок
- Санитарно-гигиеническое оборудование
- Подъемные кресла
- Кислородные концентраторы, ингаляторы
- Запчасти для инвалидных колясок
- Медицинские матрацы
- Аппликаторы Ляпко
- Лампы
- Обеззараживание и кварцевание
- Дарсонвали
- Магнитотерапия
- Рециркуляторы
- Алкотестеры (алкометры)
- Физиотерапия
- Аппараты для электротерапии
- Активаторы воды
- Аппараты для лица
- Виброакустические аппараты
- Нитратомеры и дозиметры
- Стерилизация
- Аппараты Самоздрав
- Центрифуги
- Допплеры
- Аспираторы
- Слуховые аппараты
- Косметические приборы
- Пульсоксиметры
- Ирригаторы
- Офтальмологические изделия
- Детская косметика
- Детские бутылочки
- Детское питание
- Детские аксессуары
- Детские зубные щетки
- Прорезыватели для зубов
- Соски, Пустышки
- Подгузники для детей
- Материнство
- Детская гигиена
- Радионяни и видеоняни
- Детские зубные пасты
- Детская посуда для кормления
- Детский ополаскиватель для полости рта
- Детские пеленки
- Детские игрушки
- Многоразовые подгузники
- Детские наматрасники
- Белье и одежда для беременных
- Детская посуда
- Пеленки