действующее вещество: фамотидин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 20 мг или 40 мг фамотидина, соответственно;
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К 90, натрия крахмала (типа А), тальк, крахмал кукурузный, лактоза; оболочка: железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171 ), макрогол 6000, сепифилм 003 (состав: макрогол-40 (Е 431), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), гипромеллоза (Е 464)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Квамател, таблетки по 20 мг розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 20 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм.
Квамател, таблетки по 40 мг: темно-розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 40 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H 2 рецепторов. Фамотидин.
Код АТХ А02В А03.
Фармакодинамика.
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H 2 -гистаминовых рецепторов. Основной клинически значимой фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональным объема выделенного желудочного сока.
У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, что стимулируется введением пентагастрина, бетазол, кофеина, инсулина и физиологическим вагальных рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12:00.
Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Ночная секреция соляной кислоты ингибируется на 86-94% минимум на 10:00. Те же дозы, принимаемые утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Эта супрессия составляет соответственно 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25% и 30% через 8 и 10:00 после приема соответственно.
Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринной функции поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не менялся.
Фармакокинетика.
Кинетика фамотидина имеет линейный характер.
Всасывания. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не изменяется, в зависимости от присутствия пищи в желудке, однако несколько снижается при приеме антацидных препаратов.
У пациентов пожилого возраста клинически значимой, связанной с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет.
Метаболизм при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.
Распределение. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15-20%.
Период полувыведения - 2,3 - 3,5 часа. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.
Вывод. Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл / мин, что указывает на определенную степень канальцевой экскреции. 25-30% перорально введенной дозы и 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и других антагонистов
H 2 -гистаминовых рецепторов.
Возраст, период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).
Всасывания определенных лекарственных средств (например, кетоконазол, амоксициллин, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2:00 после приема таких лекарственных средств.
Одновременное применение с другими антагонистами H 2 рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолина , вероятность ее существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.
Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.
Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P 450 , поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.
Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.
До начала лечения Квамателом необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.
В случае печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах.
Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н 2 рецепторов, препарат Квамател пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистов
H 2 рецепторов противопоказано.
Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:
Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.
Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение
1-2 недель однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данным эндоскопического или рентгеновского обследования.
Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые используют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.
В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.
Если дозу препарата пропущен, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время приема следующей дозы.
Лечение препаратом следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.
Больных необходимо предупредить о том, что каждая таблетка Квамател по 20 мг, покрытая оболочкой, содержит 105 мг лактозы, и каждая таблетка Квамател 40 мг, покрытая оболочкой, содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Квамател не следует назначать в период беременности.
Кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормления грудью во время применения препарата Квамател следует прекратить.
Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, как требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.
Препарат оказывает самую высокую эффективность в случае его применения вечером перед сном. В случае применения фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую - вечером перед сном. Таблетку Квамател глотают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественная)
Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающую дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения - 1-4 недели.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
1 таблетка 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6-12 недель.
Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эрозивным воспалением пищевода или язвой, рекомендуемая доза Квамател составляет 40 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 недель.
Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающее лечение).
Рекомендуемая доза - 20 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6:00 у пациентов, ранее не применяли антисекреторной терапии. Затем дозу необходимо откорректировать в зависимости от состояния больного.
Пациенты, которые ранее применяли другой H 2 антигистаминное средство, могут перейти на прием препарата Квамател с применением более высокой исходной дозы - 40 мг каждые 6:00. Дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также от клинического состояния пациента. Применение препарата должно длиться, пока для этого есть клинические показания. Суточную дозу можно повышать в случае необходимости, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента до достижения оптимальной дозы. Согласно литературным данным, максимальные дозы фамотидина, которые использовались пациентами с тяжелыми формами заболеваний, составляли до 160 мг каждые 6:00.
Нарушение функции почек.
Поскольку фамотидин в основном выводится почками, больным с нарушением функции почек
следует применять с осторожностью.
Если клиренс креатинина 3 мг / 100 мл, следует уменьшить ежедневную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемом доз до 36-48 часов.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы в зависимости от возраста, не требуется.
Этот препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения этой категорией пациентов.
Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.
Лечение : прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и / или промывание желудка. В случае необходимости может использоваться соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен.
Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные по системам органов. Тем не менее, их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлено.
* Гинекомастия бывает крайне редко и носит обратимый характер в случае прекращения лечения.
В случае развития каких-либо серьезных побочных эффектов лечения Квамател необходимо прекратить.
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг:
4 года.
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг:
5 лет.
Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.
14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc, Hungary.
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.
Людям с нарушением зрения 