состав действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат пленочное покрытие: Opadry® White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171) макрогол). Фармакологическая группа Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09. Фармакологические свойства Фармакологические. Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии. абсорбция После перорального применения левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с едой, но максимальная концентрация (max) левоцетиризина уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%. Действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% больных, а через 0,5-1 час - в 95%. У взрослых Сmах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. Сmах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки. распределение Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%. метаболизм В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. вывод Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы (Т1 / 2) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа. Т1 / 2 короче у детей младшего возраста. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы). С фекалиями выводится только 12,9% дозы. особые популяции Пациенты с нарушениями функции почек Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%. показания Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы. Противопоказания Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или другим компонентам препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Людям с нарушением зрения 