Інструкція до препарату Левосетил таблетки, в/плів. обол. по 5 мг №20 (10х2)

Склад

діюча речовина: левоцетиризин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

плівкове покриття: Opadry® White Y-1-7000 (гіпромелоза; титану діоксид (E 171); макрогол).

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість із Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.

Абсорбція

Після перорального застосування левоцетиризин швидко та інтенсивно абсорбується. Ступінь всмоктування не залежить від дози та не змінюється із вживанням їжі, але максимальна концентрація (Сmax) левоцетиризину зменшується та досягається пізніше. Біодоступність становить 100 %. Дія левоцетиризину розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50 % хворих, а через 0,5−1 годину — у 95 %. У дорослих Сmах у плазмі крові досягається через 50 хвилин після одноразового перорального прийому терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл після повторного застосування дози 5 мг 1 раз на добу.

Розподіл

Відсутня інформація щодо розподілу левоцетиризину у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини — 90 %.

Метаболізм

В організмі людини рівень метаболізму становить менш ніж 14 % від дози левоцетиризину, тому відмінність в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед з участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення

Екскреція левоцетиризину відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення з плазми крові (Т1/2) у дорослих становить 7,9 + 1,9 години. Т1/2 коротший у дітей молодшого віку. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози.

Особливі популяції

Пацієнти із порушеннями функції нирок

Очевидний кліренс левоцетиризину корелює із кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на 80 % порівняно із загальним кліренсом у осіб без таких порушень Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до інших компонентів лікарського засобу.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.