действующее вещество: lincomycin;
1 мл линкомицина гидрохлорида моногидрата в пересчете на линкомицин 300 мг
вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Применение этого препарата следует ограничить пациентами с аллергией на пенициллин или другими пациентами, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина нецелесообразно.
Препарат противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина или любого другого компонента препарата. Менингит.
Перед началом терапии с применением препарата необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.
Взрослые.
А. Внутримышечные инъекции. Обычная доза для взрослых составляет:
1. 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.
2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12:00 (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.
В. Внутривенные инъекции. Обычная доза для взрослых составляет:
1. От 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.
2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.
3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.
Дети в возрасте от 1 месяца.
А. Внутримышечные инъекции
1) 10 мг / кг / сут в виде 1 внутримышечной инъекции.
2) Более тяжелые формы инфекций: 10 мг / кг каждые 12:00 или чаще.
В. Внутривенные инъекции. От 10 до 20 мг / кг / сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами, в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.
Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек увеличивается Т ½ линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина пациентам с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25% до 30% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 суток.
Разведение и скорость инфузии.
Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:
1 г линкомицина разводить не менее, чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1:00.
Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется в случае необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 ч
Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.
Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, антибиотикоассоциированная диарея, колит, псевдомембранозный колит, а также анальный зуд.
Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек сывороточного болезнь, анафилаксия, мультиформная эритема случаи, похожие на синдром Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом линкомицина.
При возникновении острых тяжелых реакций гиперчувствительности могут понадобиться (при наличии клинических показаний) применение адреналина и других мероприятий неотложной медицинской помощи, включая проведение оксигенотерапии, введение жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов, а также восстановление проходимости дыхательных путей.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь на коже, крапивница, вагинит и единичные случаи эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха и изменения показателей функционального состояния печени (в частности, повышение уровня трансаминаз сыворотки крови).
Со стороны почек: хотя прямой взаимосвязи между линкомицином и повреждением почек не установлено, в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и / или протеинурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о артериальной гипотензии после парентерального введения, особенно после слишком быстрого введения. Были зарегистрированы единичные случаи кардиопульмонального шока после слишком быстрого введения.
Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.
Местные реакции: местное раздражение, боль, индурация и формирования стерильных абсцессов в месте инъекции. Тромбофлебиты после проведения инъекции.
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен для выведения линкомицина из крови.
Специальный антидот неизвестен.
Исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватных исследований с должным уровнем контроля, по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводилось. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.
Сообщали о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на линкомицин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от пользы препарата для матери.
Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца.
Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальной заболеваниями, в частности колитом.
Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицина.
Необходимые хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.
Было продемонстрировано эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицина. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентные к линкомицина, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.
Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.
С целью снижения скорости возникновения резистентных к препарату бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов, препарат следует применять только для лечения или профилактики инфекций, доказано или с очень высокой вероятностью вызванные чувствительными бактериями. В случаях, когда имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать при выборе или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 1 месяца не установлены.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести чрезмерный рост клостридий. Исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной возникновения антибиотико-ассоциированного колита. Сразу после установки первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначение антибактериальных средств, эффективных против Clostridium difficile при колите.
Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .
Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, которые имеют диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.
Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела, возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.
Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергиями.
Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекции следует принимать соответствующие меры, показанных в соответствии с клинической ситуации. Если лечение линкомицином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т ½ линкомицина из сыворотки крови может быть продлен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени Т ½ из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Во время длительного лечения линкомицином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.
Линкомицин не следует вводить в виде болюса неразбавленного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем инфузии продолжительностью не менее 1:00 (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к препарату.
Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.
Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro . Эти два препарата не рекомендуется назначать вместе из-за возможной клиническую значимость.
Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.
Фармакодинамика. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей
1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) £ 2 мкг / мл)
2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)
3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК ³ 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria , большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентные in vitro к линкомицина (МПК приблизительно составляет 200-400 мкг / мл). Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г кала).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) - с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицина. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.
Фармакокинетика.
Всасывания. М введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 12-20 мкг / мл, через 0,5-1 час, при этом концентрация, поддается определению, сохраняется в течение 24 часов. Инфузии препарата по 600 мг продолжительностью 2:00 удается достичь С max в сыворотке крови, что составляет 20 мкг / мл, в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, составляет 1-2 мкг / мл, в течение 14 часов.
Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемая связывания с белками плазмы крови).
В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет 50-100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.
Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.
Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме Т ½ из сыворотки крови составляет 5,4 + 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени или почек.
После введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%), а в стул - 4-14%. После введения 600 мг в течение 2:00 экскреция бактериологически активного препарата с мочой составляет 4,9-30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение линкомицина из крови.
прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор с легким специфическим запахом.
Препарат физически несовместимым с новобиоцин, канамицином и фенитоином. Этот перечень, возможно, неполный через многочисленные факторы, влияющие на данные по совместимости препарата.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций 300 мг / мл по 1 мл или 2 мл в ампулах № 5х2, № 10 в блистере в коробке № 10 в коробке.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 