действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; симетикон; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; гипромелоза; магния стеарат;
состав оболочки: Opadry® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 green (спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171), макрогол, метакрилатного сополимера дисперсия, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (и1).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.
Фармакодинамика.
α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению периферического нерва.
Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов.
Эффекты, наблюдавшиеся в процессе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии как жжение, боль, онемение и «ползание муравьев».
Фармакокинетика.
Абсорбция
При пероральном применении происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнская субстанция) при пероральном приеме составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении.
Подобно раствору для перорального приема, являющемуся стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток α-липоевой кислоты профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, сопровождающийся снижением межиндивидуальной вариабельности. 60%. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне. 4 мкг/мл была отмечена приблизительно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты.
Биотрансформация
Биотрансформация -липоевой кислоты происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.
Вывод
Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения -липоевой кислоты составляет примерно 25 минут.
Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение α-липоевой кислоты преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче.
Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.
При одновременном применении с тиоктовой кислотой снижается эффективность цисплатина.
Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, молочными продуктами, поскольку они содержат кальций), поскольку она является хелатором металла. В случае применения суточной дозы тиоктовой кислоты за 30 минут до завтрака препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером.
Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, с раствором лавулозы).
При одновременном применении с тиоктовой кислотой может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. При одновременном применении таких лекарственных средств, особенно в начале лечения, следует осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.
Внимание
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом отрицательно влиять на процесс лечения тиоктовой кислотой.
После применения тиоктовой кислоты может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественно с клинической точки зрения.
В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев».
При применении тиоктовой кислоты сообщали об аутоиммунном инсулиновом синдроме (АИС). Больные с генотипом лейкоцитарного антигена человека, таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, аллели более чувствительны к возникновению АИС. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению АИС: 1.6) особенно отмечалась у кавказцев, с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы, и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению АИС: 56, 6) особенно отмечалось у японских и корейских пациентов. АИС следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов при применении лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность (по возможности появления таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Применение лекарственного средства во время еды может снизить всасывание тиоктовой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака (первое употребление пищи).
Взрослые
Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (1 таблетка).
Срок лечения определяет врач индивидуально.
Дети.
Поскольку данных по безопасности и эффективности применения тиоктовой кислоты детям нет, лекарственное средство не рекомендуется применять в этой возрастной категории пациентов.
Симптомы
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или омрачения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз.
Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
При подозрении на сильную интоксикацию (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок , применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или использования методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.
Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении тиоктовой кислоты, классифицированы по такой частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) ), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы:
очень редко – аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу (уртикарную сыпь), зуд и экзему; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны метаболизма и питания:
очень редко – гипогликемия*.
Со стороны нервной системы:
часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли*, повышенная потливость*.
Со стороны органов зрения:
очень редко – расстройства зрения*.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
затрудненное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота; очень редко – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.
*Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.
10 таблеток в блистере; 3, 6 или 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция /
15 Теммуз Махалесси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.
ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Украина.
Людям с нарушением зрения 