Инструкция к препарату Лофлатил таблетки п о№100
- Производитель:
- Код АТХ:
- Лекарственная форма:Таблетки, вкриті оболонкою
- Форма выпуска:Таблетки, вкриті оболонкою, № 10 (10х1), № 100 (10х1х10) у блістерах або стрипах, № 100 (10х10) у блістерах
- Температура хранения:от 15°C до 25°C
- Действующее вещество:Лоперамид
состав действующие вещества: лоперамида гидрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone) 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг, симетикона 125 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия-магния силикат, лактоза, кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, стеариновая кислота, натрия кроскармеллоза, покрытие Opadry II 85G52482 желтый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171) , полиэтиленгликоли, лецитин, железа оксид желтый (Е 172). Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с насечкой с одной стороны. Фармакологическая группа Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтические). Лоперамид, комбинации. Код АТХ A07D A53. Фармакологические свойства Фармакологические. Лофлатил® является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственные средства: лоперамида гидрохлорид и симетикон. Механизм действия лоперамида гидрохлорида. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. Механизм действия симетикона. Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, имеет пиногасильни свойства, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы. Симетикон - это жидкий диметикон, активированный тонкодисперсным диоксидом кремния для усиления свойств пеногасителя силикона. Фармакокинетика. Лоперамида гидрохлорид. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого перорально, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%. Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом. Пациенты детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых. Симетикон. Симетикон в физиологическом и химическом отношении является инертным веществом, он не абсорбируется и выводится в неизмененном виде после прохождения через пищеварительный тракт.