діючі речовини: лопераміду гідрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone);
1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 мг, симетикону 125 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, алюмінію-магнію силікат, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон К-30, кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, покриття Opadry II 85G52482 жовтий: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколі, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172).
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.
Антидіарейні препарати; засоби, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику. Засоби, що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні). Лоперамід, комбінації. Код АТХ A07D A53.
Фармакодинаміка.
Лофлатіл® є комбінованим препаратом, що поєднує два лікарські засоби: лопераміду гідрохлорид та симетикон.
Механізм дії лопераміду гідрохлориду.
Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини та електролітів. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.
Механізм дії симетикону.
Симетикон є нетоксичною інертною поверхнево-активною сполукою, що має піногасильні властивості, і тому полегшує симптоми, пов’язані з діареєю, у тому числі метеоризм, абдомінальний дискомфорт, здуття та спазми. Симетикон – це рідкий диметикон, активований тонкодисперсним діоксидом кремнію для посилення властивостей піногасника силікону.
Фармакокінетика.
Лопераміду гідрохлорид.
Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого перорально, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно лише 0,3 %.
Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.
Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.
Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9–14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.
Пацієнти дитячого віку: фармакокінетичних досліджень популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.
Симетикон.
Симетикон у фізіологічному і хімічному відношенні є інертною речовиною, він не абсорбується і виводиться у незміненому вигляді після проходження через травний тракт.
Людям із порушеннями зору 