действующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.
Таблетки.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Средства, подавляющие перистальтику.
Код АТС А07D А03.
Лоперамид имеет антидиарейное активность. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Лоперамид высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, что максимальный эффект против диареи.
Действие наступает быстро (через 1:00 после приема таблеток внутрь 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени) и длится 4-6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4:00. Связывание с белками плазмы крови - 97%.
Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 12:00. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза.
Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с продолжительностью лечения до 2-х суток. Только в случае появления крови в кале применения нужно отложить до выяснения причин этого явления.
Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции.
Не применять для первичной терапии пациентам с:
Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики, за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.
С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, у пациентов пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диареи, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Несмотря на то, что препарат хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксическим свойства лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Лоперамид в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, чувства усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Детям до 6 лет препарат противопоказан.
Лоперамид назначать внутрь перорально. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей от 6 лет - 1 таблетка (2 мг) в дальнейшем - 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.
При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей от 6 лет - 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диареи для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что в них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение: при передозировке препаратом сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота применить налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3 минутными интервалами, многократно, поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида больше налоксон (1-3 часа)). Необходимо усиленный надзор в первые 48 часов. При необходимости следует поддерживать функцию дыхания.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, боль в животе, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.
Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.
Из перечня вышеупомянутых побочных реакций при приеме препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (боль в животе / дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.
Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает максимальную концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.
Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и увеличивает его период полувыведения.
Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.
Ингибиторы P-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.
Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.
Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 